INCB13739
目录号 : GC69274INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
Cas No.:869974-19-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
IC50: 3.2 nM (11β-HSD1 enzymatic), 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)[1]
INCB13739 is an orally active, potent, selective and tissue-specific11β-HSD1 (11β-droxysteroid dedrogenase 1) inhibitor, with IC50 values of 3.2 nM (11β-HSD1 enzymatic) and 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC), respectively. INCB13739 can be used for type 2 diabetes mellitus (T2DM) and obesity research[1].
INCB13739 is >1000-fold selective towards 11β-HSD2, mineralocorticoid receptor (MR), and glucocorticoid receptor (GR)[1].
INCB13739 (Orally) is effectively distributed in the adipose tissue and is inhibiting 11β-HSD1 activity > 90% for at least 24 h post-dose[1].
INCB13739 (3 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) displays decent oral bioavailability in both rats and cynomolgus monkeys[1].
Pharmacokinetic Parameters of INCB13739 in rats[1].
| IV (3 mg/kg) | PO (10 mg/kg) | |
| Cmax (µM) | 6.46 ± 2.41 | |
| AUC0-24 (ng/mL∗h) | 11.2 ± 3.27 | |
| t1/2 (h) | 1.4 ± 0.2 | 1.2 ± 0.3 |
| CL ((L/h)/kg) | 1.0 ± 0.2 | |
| Vdss (L/kg) | 1.6 ± 0.5 | |
| F (%) | 51 ± 15 |
| Animal Model: | Rats, cynomolgus monkeys[1] |
| Dosage: | 3 mg/kg (IV), 10 mg/kg (PO) |
| Administration: | IV and PO, once (Pharmacokinetic Analysis) |
| Result: | Displayed decent oral bioavailability in both rats (F%=51 ± 15%) and cynomolgus monkeys (F%=43%). |
[1]. Marando C, et al. Discovery of 1'-(1-phenylcyclopropane-carbonyl)-3H-spiro[isobenzofuran-1,3'-pyrrolidin]-3-one as a novel steroid mimetic scaffold for the potent and tissue-specific inhibition of 11β-HSD1 using a scaffold-hopping approach. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Aug 1;69:128782.
| Cas No. | 869974-19-6 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C28H25N3O4 | 分子量 | 467.52 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (267.37 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1389 mL | 10.6947 mL | 21.3895 mL |
| 5 mM | 0.4278 mL | 2.1389 mL | 4.2779 mL |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0695 mL | 2.1389 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。