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5-HT Receptor(5-羟色胺受体)

5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65983 5-HT3 antagonist 5 5-HT3 antagonist 5 是一种喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物,是 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对 5-HT3 激动剂和 2- 甲基 -5-HT 也具有拮抗作用,并在小鼠中表现出抗抑郁效果。
  3. GC65568 5-HT2B antagonist-1 5-HT2B antagonist-1 是一种具有口服活性的 5-HT2B 受体拮抗剂,其 IC50 值为 33.4 nM。可用于以 5-HT2B 受体信号传导为特征的疾病研究,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病。
  4. GC65565 Cyproheptadine Cyproheptadine 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine 具有抗血小板活性。Cyproheptadine 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。
  5. GC65296 Pimethixene maleate Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
  6. GC65265 UNC9994 hydrochloride UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
  7. GC65014 DSP-1053 DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物,一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂,Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性,Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。
  8. GC64660 Usmarapride free base Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
  9. GC64606 Ro60-0175 Ro60-0175 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂。Ro60-0175 降低了可卡因的成瘾性以及可卡因在戒断反应消失后重新成瘾的可能性。
  10. GC64563 α-Methylserotonin α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
  11. GC64530 Sarizotan Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。
  12. GC64423 Repinotan hydrochloride Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
  13. GC64265 Alosetron-13C,d3 Alosetron-13C,d3 (GR 68755-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Alosetron。Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
  14. GC64182 5-Methoxytryptamine hydrochloride 5-Methoxytryptamine hydrochloride,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。
  15. GC64080 Usmarapride Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
  16. GC63961 Cerlapirdine Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
  17. GC63842 Rodatristat Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂,其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。
  18. GC63819 Asenapine maleate Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。
  19. GC63682 Felcisetrag Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
  20. GC63632 (Rac)-Lorcaserin (Rac)-Lorcaserin ((Rac)-APD356 free base) 是一种减肥药和 5-HT2C 受体激动剂。
  21. GC63599 Bufotenidine Bufotenidine 是天然的生物碱,是色氨酸受体的阻滞剂。
  22. GC63432 Sertindole-d4 Sertindole-d4 (Lu 23-174-d4) 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
  23. GC63382 (Rac)-Lorcaserin hydrochloride (Rac)-Lorcaserin hydrochloride ((Rac)-APD356) 是一种减肥药和 5-HT2C 受体激动剂。
  24. GC63252 Velusetrag hydrochloride Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  25. GC63251 Velusetrag Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  26. GC63188 Serotonin Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
  27. GC63169 Relenopride hydrochloride Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
  28. GC63111 NLX-204 hydrochloride NLX-204 (hydrochloride) 是一种具有口服活性、有效、高亲和力和选择性的5-HT1A 受体偏向激动剂 (pKi=10.19)。NLX-204 (hydrochloride) 对 α1 和 D2 受体的亲和力高于对其他脱靶受体的亲和力。NLX-204 (hydrochloride) 可用于抗抑郁的研究。
  29. GC63015 Iferanserin Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
  30. GC62967 F13714 fumarate F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。
  31. GC62932 Didesmethyl cariprazine Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
  32. GC62799 4,4-Diphenylbutylamine hydrochloride 4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。
  33. GC62458 Rodatristat ethyl

    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度,可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH),

  34. GC62417 Alniditan dihydrochloride Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,在 HEK 293 细胞中,对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
  35. GC61889 OPC-14523 hydrochloride OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  36. GC61809 Olanzapine D3 OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合5-羟色胺H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM),多巴胺D1-4(Ki=11-31nM),毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。
  37. GC61742 Strictosidinic acid Strictosidinicacid是一种具有口服活性的,从Psychotriamyriantha叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制5-HT生物合成的前体酶并降低5-HT含量。Strictosidinicacid在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
  38. GC61565 Indophagolin Indophagolin是一种有效的含indoline的自噬(autophagy)抑制剂(IC50=140nM)。Indophagolin拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1和P2X3,IC50分别为2.71、2.40和3.49μM。Indophagolin还拮抗Gq蛋白偶联的P2Y4、P2Y6和P2Y11受体(IC50s=3.4~15.4μM)。Indophagolin五羟色胺受体5-HT6有较强的拮抗作用(IC50=1.0μM),对5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e和5-HT7有中度拮抗作用。
  39. GC61464 GR 125743 GR125743是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂,与野生型的人h5-HT1B和5-HT1D结合的pKi分别为8.85和8.31。GR125743可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
  40. GC61401 Oxatomide Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流,IC50值为0.43μM,并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
  41. GC48855 Mirtazapine (CRM) A Certified Reference Material
  42. GC50668 PF 04479745 PF 04479745 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂(EC50:10 nM,ki:15 nM)。 PF 04479745 可用于高血压等心血管疾病的研究。
  43. GC48255 Vortioxetine-d8 Vortioxetine-d8 是一种氘标记的 Vortioxetine。
  44. GC61389 Ziprasidone amino acid Ziprasidoneaminoacid(ZiprasidoneImpurityC)是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
  45. GC61281 SKF-83566 SKF-83566是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的D1样多巴胺受体(D1-likedopaminereceptor)拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管5-HT2受体(Ki=11nM)。SKF-83566是一种竞争性多巴胺转运蛋白(DAT)抑制剂,IC50 为5.7μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566对腺苷基环化酶2(AC2)的选择性高于对AC1和AC5的。SKF-83566可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
  46. GC61268 SB 243213 SB243213是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的5-HT2C受体拮抗剂,对人5-HT2C受体的pKi为9.37,pKb为9.8。SB243213对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过100倍的选择性。SB243213具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
  47. GC61167 Paliperidone palmitate Paliperidonepalmitate(9-Hydroxyrisperidonepalmitate)是一种非典型长效抗精神病药,是Paliperidone的酯类前药。Paliperidone是一种非典型抗精神病药的多巴胺(dopamine)拮抗剂和5-HT2A拮抗剂。Paliperidonepalmitate对精神分裂症有效。
  48. GC61067 Mirtazapine D3 MirtazapineD3(Org3770D3;6-AzamianserinD3)是Mirtazapine的氘代物。Mirtazapine是5-HTreceptor受体抑制剂。Mirtazapine是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺抗抑郁试剂(NaSSA),可阻断5-HT2和5-HT3受体。
  49. GC60965 Keto Ziprasidone KetoZiprasidone是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂。
  50. GC60957 Jatrorrhizine hydroxide Jatrorrhizine hydroxide是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶(AChE)(IC50=872nM)的抑制剂,是对BuChE的选择性为115倍。Jatrorrhizine hydroxide通过抑制uptake-2transporter的活性减少血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的摄取。
  51. GC60938 Iprindole Iprindole具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT摄取的抑制剂。

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