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5-HT Receptor(5-羟色胺受体)

5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.

Products for  5-HT Receptor

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62932 Didesmethyl cariprazine Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
  3. GC62799 4,4-Diphenylbutylamine hydrochloride 4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。
  4. GC62458 Rodatristat ethyl

    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度,可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH),

  5. GC62417 Alniditan dihydrochloride Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,在 HEK 293 细胞中,对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
  6. GC61889 OPC-14523 hydrochloride OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  7. GC61809 Olanzapine D3 OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合5-羟色胺H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM),多巴胺D1-4(Ki=11-31nM),毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。
  8. GC61742 Strictosidinic acid Strictosidinicacid是一种具有口服活性的,从Psychotriamyriantha叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制5-HT生物合成的前体酶并降低5-HT含量。Strictosidinicacid在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
  9. GC61565 Indophagolin Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.
  10. GC61464 GR 125743 GR125743是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂,与野生型的人h5-HT1B和5-HT1D结合的pKi分别为8.85和8.31。GR125743可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
  11. GC61401 Oxatomide Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流,IC50值为0.43μM,并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
  12. GC48855 Mirtazapine (CRM) An Analytical Reference Material
  13. GC50668 PF 04479745 PF 04479745 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂(EC50:10 nM,ki:15 nM)。 PF 04479745 可用于高血压等心血管疾病的研究。
  14. GC48255 Vortioxetine-d8 An internal standard for the quantification of vortioxetine
  15. GC61389 Ziprasidone amino acid Ziprasidoneaminoacid(ZiprasidoneImpurityC)是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
  16. GC61281 SKF-83566 A dopamine D1 receptor antagonist
  17. GC61268 SB 243213 A 5-HT2C receptor inverse agonist
  18. GC61167 Paliperidone palmitate Paliperidone Palmitate (9-hydroxyrisperidone palmitate) is a palmitate ester of paliperidone, which is a dopamine antagonist and 5-HT2A antagonist of the atypical antipsychotic class.
  19. GC61108 Naftidrofuryl oxalate Naftidrofuryloxalate(Nafronyloxalatesalt)是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的药物,增加细胞氧化能力,且是一种5-HT2受体拮抗剂。
  20. GC61067 Mirtazapine D3 An Analytical Reference Material
  21. GC60965 Keto Ziprasidone KetoZiprasidone是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂。
  22. GC60957 Jatrorrhizine hydroxide Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), one of the active constituents of Coptis chinensis Franch, has multiple bioactivities, such as hypoglycemic, antimicrobial, and antioxidant activities. It is an inhibitor of AChE with IC50 of 872 nM and demonstrates >115-fold selectivity for AChE over BuChE.
  23. GC60938 Iprindole Iprindole具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT摄取的抑制剂。
  24. GC60915 Hydroxy ziprasidone Hydroxyziprasidone是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂。
  25. GC60846 Flesinoxan Flesinoxan是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂,EC50值为24nM。Flesinoxan还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
  26. GC60662 Brexpiprazole S-oxide

    BrexpiprazoleS-oxide(DM-3411)是Brexpiprazole的主要代谢产物,并通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢。Brexpiprazole是一种非典型抗精神病药,是人5-HT1A和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12nM和0.3nM。Brexpiprazole也是5-HT2A受体的拮抗剂,Ki为0.47nM。

  27. GC60630 Befiradol hydrochloride Befiradolhydrochloride(NLX-112hydrochloride)是选择性的5-羟色胺1A(5-HT)1A受体激动剂。
  28. GC60499 3-Hydroxy agomelatine 3-Hydroxyagomelatine是Agomelatine的代谢产物。3-Hydroxyagomelatine是5-HT2C受体拮抗剂,IC50为3.2μM,Ki为1.8μM。
  29. GC60334 SB-277011 hydrochloride SB-277011hydrochloride(SB-277011Ahydrochloride)是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺D3受体(D3R)拮抗剂,其Ki值在啮齿动物和人D3R分别为10.7nM和11.2nM。SB-277011hydrochloride对D3受体比其他多巴胺受体表现出80-100倍的选择性,,对D3,D2,5-HT1B 和5-HT1D受体的 pKi值分别为8.0,6.0,<5.2和5.9。
  30. GC60293 p-MPPI hydrochloride p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
  31. GC60028 5-HT1A modulator 2 hydrochloride 5-HT1Amodulator2hydrochloride是8-OH-DPAT的一种衍生物,5-HT1Amodulator2hydrochloride是5-HT1A的调节剂,与5-HT1A结合的Ki值为53nM。
  32. GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin 2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到,可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路,对NE通路影响不大。
  33. GC39748 Facinicline hydrochloride Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
  34. GC39724 Quetiapine D4 hemifumarate Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
  35. GC39705 Dehydroaripiprazole Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
  36. GC39496 Melitracen hydrochloride Melitracen hydrochloride (Thymeol) is a potential dopamine D1/2 receptor antagonist which has antidepressant properties.
  37. GC50564 PRX 07034 PRX 07034 是一种高度选择性和有效的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki = 4-8 nM,IC50 为 19 nM。
  38. GC50258 (R)-Citalopram oxalate Enantiomer of escitalopram oxalate
  39. GC50213 WAY 181187 oxalate WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性全 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。
  40. GC50084 Eplivanserin hemifumarate Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效、选择性和口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂,在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM,Kd 为 1.14 nM。
  41. GC50033 RS 127445 hydrochloride A 5-HT2B receptor antagonist
  42. GC50031 Tandospirone hydrochloride Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 为 27 nM。
  43. GC50027 Xaliproden hydrochloride A 5-HT1A receptor agonist
  44. GC50014 SB 215505 SB 215505 是一种有效的亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B、5-HT2A、5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。
  45. GC50007 RS 102221 hydrochloride A 5-HT2C receptor antagonist
  46. GC50006 RU 24969 hemisuccinate A 5-HT1A and 5-HT1B receptor agonist
  47. GC39277 Nemifitide diTFA Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
  48. GC39237 Perospirone Perospirone (SM-9018 free base) is an orally active antagonist of 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, dopamine2 (D2) receptor and 5-HT1A receptor with Ki of 0.6 nM, 1.4 nM and 2.9 nM, respectively.
  49. GC39076 Isopteropodine Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱,是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。
  50. GC38912 Flumexadol Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki 为 25 nM,选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。
  51. GC46007 Cariprazine-d6 An internal standard for the quantification of cariprazine

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