mGluR (代谢型谷氨酸受体)
The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC70108
Valiglurax
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂,对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
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GC69475
ML353
ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
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GC69373
L-Glutamine-5-13C
L-Glutamine-5-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
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GC69372
L-Glutamine-13C5,15N2
L-Glutamine-13C5,15N2 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
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GC69095
Fasoracetam
Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
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GC68915
CVN636
CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂,对 hu mGluR7 的 EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
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GC68784
BMS-984923
BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
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GC68442
L-Glutamine-15N-1
L-Glutamine-15N-1 (L-Glutamic acid 5-amide-15N-1) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
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GC68381
L-Glutamine-1-13C
L-Glutamine-1-13C (L-Glutamic acid 5-amide-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
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GC67974
L-Glutamine-15N2
L-Glutamine-15N2 (L-Glutamic acid 5-amide-15N2) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
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GC65971
L-Glutamine-13C5
L-Glutamine-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
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GC65389
Auglurant
Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM,人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
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GC65081
CALP1 TFA
CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
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GC65068
L-Glutamine 15N
L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
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GC64513
VU0360172
A positive allosteric modulator of mGluR5
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GC64319
LY487379
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
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GC64218
MMPIP
A reversible allosteric antagonist of mGluR7
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GC63922
AMN082 free base
An allosteric mGluR7 agonist
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GC63173
RO0711401
RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂,EC50 为 56 nM。
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GC63150
Pomaglumetad methionil hydrochloride
Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
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GC63008
HTL14242
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
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GC61816
LY367385 hydrochloride
LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 µM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 µM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
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GC61646
(-)-Camphoric acid
(-)-Camphoricacid是Camphoricacid的低活性异构体。Camphoricacid刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体(glutamatereceptor)表达。Camphoricacid还诱导NF-κB和AP-1活化。
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GC61537
L-AP4 monohydrate
A selective Group III metabotropic glutamate receptor agonist
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GC60614
AZD 2066 hydrate
AZD2066hydrate是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD2066hydrate具有镇痛作用。
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GC60065
AZD-8529 mesylate
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
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GC50612
VU 6001966
VU 6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障 mGlu2(代谢型谷氨酸受体 2)负变构调节剂,对 mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 \u003e30 µM。
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GC50598
VU 0424465
VU 0424465 是一种有效的部分 PAM(正变构调节剂)激动剂,用于 mGlu5 介导的 iCa2+ 动员。
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GC50497
JF-NP-26
JF-NP-26 是 raseglurant 的无活性光笼衍生物,是第一个笼状 mGlu5 受体负变构调节剂。
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GC50245
(+/-)-ADX 71743
Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
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GC50154
VU 0469650 hydrochloride
A negative allosteric modulator of mGluR1
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GC50150
TASP 0433864
TASP 0433864 是一种代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 受体的选择性正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 值分别为 199 nM 和 206 nM。
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GC50144
VU 0409106
VU 0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM),IC50 为 24 nM。
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GC50125
ABP 688
A non-competitive antagonist of mGluR5
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GC50087
FTIDC
FTIDC 是一种口服活性、非竞争性、选择性变构代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 1 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。
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GC50053
LY 341495 disodium salt
Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
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GC50025
Lamotrigine isethionate
Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
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GC46171
ML-396
A positive allosteric modulator of group III mGluRs
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GC46165
L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)
An excitatory amino acid and mGluR agonist
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GC46092
AZ 12216052
A positive allosteric modulator of mGluR8
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GC38597
VU0364770 hydrochloride
An mGluR4 and mGluR6 positive allosteric modulator and mGluR5 antagonist
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GC38029
DHPG
An agonist of group I mGluRs
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GC37931
VU6001376
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。
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GC36509
LY3020371 hydrochloride
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
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GC36506
LY2812223
LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。
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GC36504
LY 541850
LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂,其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
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GC36064
Foliglurax
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
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GC35446
AZD 2066
AZD 2066 是一种选择性、可口服、能透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,具有镇痛作用。
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GC34985
(R)-ADX-47273
(R)-ADX-47273 是一个有效的,mGluR5 的正性变构调节剂,其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
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GC34963
(1R,2S)-VU0155041
(1R,2S)-VU0155041是VU0155041的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041是mGluR4的部分激动剂,EC50值为2.35 μM。