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mGluR (代谢型谷氨酸受体)

The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70108 Valiglurax Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
  3. GC69475 ML353 ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
  4. GC69373 L-Glutamine-5-13C L-Glutamine-5-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  5. GC69372 L-Glutamine-13C5,15N2 L-Glutamine-13C5,15N2 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  6. GC69095 Fasoracetam Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
  7. GC68915 CVN636 CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂，对 hu mGluR7 的 EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
  8. GC68784 BMS-984923 BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
  9. GC68442 L-Glutamine-15N-1 L-Glutamine-15N-1 (L-Glutamic acid 5-amide-15N-1) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  10. GC68381 L-Glutamine-1-13C L-Glutamine-1-13C (L-Glutamic acid 5-amide-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  11. GC67974 L-Glutamine-15N2 L-Glutamine-15N2 (L-Glutamic acid 5-amide-15N2) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  12. GC65971 L-Glutamine-13C5 L-Glutamine-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  13. GC65389 Auglurant Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
  14. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  15. GC65068 L-Glutamine 15N L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  16. GC64513 VU0360172 A positive allosteric modulator of mGluR5
  17. GC64319 LY487379 LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
  18. GC64218 MMPIP A reversible allosteric antagonist of mGluR7
  19. GC63922 AMN082 free base An allosteric mGluR7 agonist
  20. GC63173 RO0711401 RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂，EC50 为 56 nM。
  21. GC63150 Pomaglumetad methionil hydrochloride Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
  22. GC63008 HTL14242 HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
  23. GC61816 LY367385 hydrochloride LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 µM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 µM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
  24. GC61646 (-)-Camphoric acid (-)-Camphoricacid是Camphoricacid的低活性异构体。Camphoricacid刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体(glutamatereceptor)表达。Camphoricacid还诱导NF-κB和AP-1活化。
  25. GC61537 L-AP4 monohydrate A selective Group III metabotropic glutamate receptor agonist
  26. GC60614 AZD 2066 hydrate AZD2066hydrate是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD2066hydrate具有镇痛作用。
  27. GC60065 AZD-8529 mesylate AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
  28. GC50612 VU 6001966 VU 6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障 mGlu2（代谢型谷氨酸受体 2）负变构调节剂，对 mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 \u003e30 µM。
  29. GC50598 VU 0424465 VU 0424465 是一种有效的部分 PAM（正变构调节剂）激动剂，用于 mGlu5 介导的 iCa2+ 动员。
  30. GC50497 JF-NP-26 JF-NP-26 是 raseglurant 的无活性光笼衍生物，是第一个笼状 mGlu5 受体负变构调节剂。
  31. GC50245 (+/-)-ADX 71743 Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
  32. GC50154 VU 0469650 hydrochloride A negative allosteric modulator of mGluR1
  33. GC50150 TASP 0433864 TASP 0433864 是一种代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 受体的选择性正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 值分别为 199 nM 和 206 nM。
  34. GC50144 VU 0409106 VU 0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC50 为 24 nM。
  35. GC50125 ABP 688 A non-competitive antagonist of mGluR5
  36. GC50087 FTIDC FTIDC 是一种口服活性、非竞争性、选择性变构代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。
  37. GC50053 LY 341495 disodium salt

    Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
  38. GC50025 Lamotrigine isethionate Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
  39. GC46171 ML-396 A positive allosteric modulator of group III mGluRs
  40. GC46165 L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate) An excitatory amino acid and mGluR agonist
  41. GC46092 AZ 12216052 A positive allosteric modulator of mGluR8
  42. GC38597 VU0364770 hydrochloride An mGluR4 and mGluR6 positive allosteric modulator and mGluR5 antagonist
  43. GC38029 DHPG An agonist of group I mGluRs
  44. GC37931 VU6001376 VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM)， 其 EC50 值为 50.1 nM。
  45. GC36509 LY3020371 hydrochloride LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂，Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成，IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
  46. GC36506 LY2812223 LY2812223 是一种高效的，功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂，对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。
  47. GC36504 LY 541850 LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂，其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
  48. GC36064 Foliglurax Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
  49. GC35446 AZD 2066 AZD 2066 是一种选择性、可口服、能透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂，具有镇痛作用。
  50. GC34985 (R)-ADX-47273 (R)-ADX-47273 是一个有效的，mGluR5 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
  51. GC34963 (1R,2S)-VU0155041 (1R,2S)-VU0155041是VU0155041的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041是mGluR4的部分激动剂，EC50值为2.35 μM。

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