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mGluR (代谢型谷氨酸受体)

The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.

Products for  mGluR

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC73083 (S,S)-BMS-984923 (S,S)-BMS-984923是BMS-984923的活性较低的S，S对映体。
  3. GC72900 AZD6538 AZD6538是一种强效、选择性和脑渗透性的mGluR5负变构调节剂。
  4. GC72895 LY456066 LY456066是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体（mGluR1）拮抗剂，IC50值为52.0nM。
  5. GC71533 Eglumegad hydrochloride Eglumegad hydrochloride是一种高效、选择性的II组(mGlu2/3)受体激动剂，对转染的人mGlu2和mGlu3受体的ic50分别为5 nM和24 nM。
  6. GC71532 (rel)-Eglumegad (rel)-Eglumegadrel-LY354740是Eglumegad的相对配置。
  7. GC71331 mGluR5 antagonist-1 mGluR5 antagonist-1（化合物10）是一种高亲和力mGluR5拮抗剂，IC50值为11.5 nM。mGluR5 antagonist-1具有抗抑郁作用。
  8. GC70637 mGluR2 modulator 1 mGluR2 modulator 1（化合物95）是一种强效的、穿透血脑屏障的mGluR2（代谢型谷氨酸受体-2）正变构调节剂，EC50为0.03μM。
  9. GC70527 VU6010572 VU6010572是一种有效且选择性的mGlu3负变构调节剂，IC50为245 nM。
  10. GC70503 VU0364289 VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂（PAM）（与MPEP位点结合），EC50为1.6µM。
  11. GC70277 CBiPES CBiPES是一种有效的mGlu2阳性变构调节剂，EC50值为92.8 nM。
  12. GC70108 Valiglurax

    VU0652957; VU2957

     Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
  13. GC69475 ML353 ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
  14. GC69373 L-Glutamine-5-13C

    L-Glutamic acid 5-amide-5-13C

     L-Glutamine-5-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  15. GC69372 L-Glutamine-13C5,15N2

    L-Glutamic acid 5-amide-13C5,15N2

     L-Glutamine-13C5,15N2 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  16. GC69095 Fasoracetam

    NS 105

     Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
  17. GC68915 CVN636 CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂，对 hu mGluR7 的 EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
  18. GC68784 BMS-984923 BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
  19. GC68442 L-Glutamine-15N-1

    L-Glutamic acid 5-amide-15N-1

     L-Glutamine-15N-1 (L-Glutamic acid 5-amide-15N-1) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  20. GC68381 L-Glutamine-1-13C

    L-Glutamic acid 5-amide-1-13C

     L-Glutamine-1-13C (L-Glutamic acid 5-amide-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  21. GC67974 L-Glutamine-15N2

    L-Glutamic acid 5-amide-15N2

     L-Glutamine-15N2 (L-Glutamic acid 5-amide-15N2) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  22. GC65971 L-Glutamine-13C5

    L-Glutamic acid 5-amide-13C5

     L-Glutamine-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  23. GC65389 Auglurant

    VU0424238

     Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
  24. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  25. GC65068 L-Glutamine 15N

    L-Glutamic acid 5-amide 15N

     L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  26. GC64513 VU0360172 A positive allosteric modulator of mGluR5
  27. GC64319 LY487379

    2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺

     LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
  28. GC64218 MMPIP A reversible allosteric antagonist of mGluR7
  29. GC63922 AMN082 free base An allosteric mGluR7 agonist
  30. GC63173 RO0711401 RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂，EC50 为 56 nM。
  31. GC63150 Pomaglumetad methionil hydrochloride

    LY2140023 hydrochloride

     Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
  32. GC63008 HTL14242

    HTL0014242

     HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
  33. GC61816 LY367385 hydrochloride LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 µM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 µM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
  34. GC61646 (-)-Camphoric acid

    (-)-樟脑酸

     (-)-Camphoricacid是Camphoricacid的低活性异构体。Camphoricacid刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体(glutamatereceptor)表达。Camphoricacid还诱导NF-κB和AP-1活化。
  35. GC61537 L-AP4 monohydrate

    L-APB monohydrate

     A selective Group III metabotropic glutamate receptor agonist
  36. GC60614 AZD 2066 hydrate AZD2066hydrate是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD2066hydrate具有镇痛作用。
  37. GC60065 AZD-8529 mesylate AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
  38. GC50612 VU 6001966 VU 6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障 mGlu2（代谢型谷氨酸受体 2）负变构调节剂，对 mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 \u003e30 µM。
  39. GC50598 VU 0424465 VU 0424465 是一种有效的部分 PAM（正变构调节剂）激动剂，用于 mGlu5 介导的 iCa2+ 动员。
  40. GC50497 JF-NP-26 JF-NP-26 是 raseglurant 的无活性光笼衍生物，是第一个笼状 mGlu5 受体负变构调节剂。
  41. GC50245 (+/-)-ADX 71743 Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
  42. GC50154 VU 0469650 hydrochloride A negative allosteric modulator of mGluR1
  43. GC50150 TASP 0433864 TASP 0433864 是一种代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 受体的选择性正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 值分别为 199 nM 和 206 nM。
  44. GC50144 VU 0409106 VU 0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC50 为 24 nM。
  45. GC50125 ABP 688 A non-competitive antagonist of mGluR5
  46. GC50087 FTIDC FTIDC 是一种口服活性、非竞争性、选择性变构代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。
  47. GC50053 LY 341495 disodium salt

    Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
  48. GC50025 Lamotrigine isethionate Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
  49. GC46171 ML-396

    ML396

     A positive allosteric modulator of group III mGluRs
  50. GC46165 L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)

    L-半胱氨酸亚磺酸一水合物

     An excitatory amino acid and mGluR agonist
  51. GC46092 AZ 12216052 A positive allosteric modulator of mGluR8

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