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mGluR (代谢型谷氨酸受体)

The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65971 L-Glutamine-13C5 L-Glutamine-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  3. GC65389 Auglurant Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM,人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
  4. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  5. GC65068 L-Glutamine 15N L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  6. GC64513 VU0360172 VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
  7. GC64319 LY487379 LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
  8. GC64218 MMPIP MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
  9. GC63922 AMN082 free base AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
  10. GC63173 RO0711401 RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂,EC50 为 56 nM。
  11. GC63150 Pomaglumetad methionil hydrochloride Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
  12. GC63008 HTL14242 HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
  13. GC61816 LY367385 hydrochloride LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 µM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 µM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
  14. GC61646 (-)-Camphoric acid (-)-Camphoricacid是Camphoricacid的低活性异构体。Camphoricacid刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体(glutamatereceptor)表达。Camphoricacid还诱导NF-κB和AP-1活化。
  15. GC61537 L-AP4 monohydrate L-AP4(L-APB)monohydrate是一种有效的、代谢型谷氨酸受体(mGluR)的特异性激动剂,其对mGlu4,mGlu8,mGlu6和mGlu7受体的EC50值分别为0.13,0.29,1.0,249μM。
  16. GC60614 AZD 2066 hydrate AZD2066hydrate是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD2066hydrate具有镇痛作用。
  17. GC60065 AZD-8529 mesylate AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
  18. GC50612 VU 6001966 VU 6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障 mGlu2(代谢型谷氨酸受体 2)负变构调节剂,对 mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 \u003e30 µM。
  19. GC50598 VU 0424465 VU 0424465 是一种有效的部分 PAM(正变构调节剂)激动剂,用于 mGlu5 介导的 iCa2+ 动员。
  20. GC50497 JF-NP-26 JF-NP-26 是 raseglurant 的无活性光笼衍生物,是第一个笼状 mGlu5 受体负变构调节剂。
  21. GC50245 (+/-)-ADX 71743 Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
  22. GC50154 VU 0469650 hydrochloride VU 0469650 hydrochloride 是一种有效的、选择性的和 CNS 穿透的 mGlu1 受体负变构调节剂,IC50 为 99 nM。
  23. GC50150 TASP 0433864 TASP 0433864 是一种代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 受体的选择性正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 值分别为 199 nM 和 206 nM。
  24. GC50144 VU 0409106 VU 0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM),IC50 为 24 nM。
  25. GC50125 ABP 688 ABP 688 是一种高亲和力人 mGluR5 拮抗剂,anKi 为 1.7 nM。
  26. GC50087 FTIDC FTIDC 是一种口服活性、非竞争性、选择性变构代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 1 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。
  27. GC50053 LY 341495 disodium salt Potent and selective group II mGlu antagonist; disodium salt of LY 341495
  28. GC50025 Lamotrigine isethionate Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
  29. GC46171 ML-396 ML-396 是 III 组 mGluRs 的正变构调节剂,在钙动员试验中对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分别为 108、146 和 128 nM。
  30. GC46165 L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate) L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate) 是一种有效的大鼠代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 激动剂,对 mGluR1、mGluR5、mGluR2、mGluR4、mGluR6 和 mGluR8 的 pEC50 分别为 3.92、4.6、3.9、2.7、4.0 和 3.94 .
  31. GC46092 AZ 12216052 AZ 12216052 是一种 mGluR8 正变构调节剂,可帮助 mGluR8 调节输入到视网膜神经节细胞的信号。
  32. GC38597 VU0364770 hydrochloride VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
  33. GC38029 DHPG
  34. GC37931 VU6001376 VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。
  35. GC36509 LY3020371 hydrochloride LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
  36. GC36506 LY2812223 LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。
  37. GC36504 LY 541850 LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂,其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
  38. GC36064 Foliglurax Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
  39. GC35446 AZD 2066 AZD 2066 是一种选择性、可口服、能透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,具有镇痛作用。
  40. GC34985 (R)-ADX-47273 (R)-ADX-47273 是一个有效的,mGluR5 的正性变构调节剂,其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
  41. GC34963 (1R,2S)-VU0155041 (1R,2S)-VU0155041是VU0155041的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041是mGluR4的部分激动剂,EC50值为2.35 μM。
  42. GC34859 VU0650786 VU0650786是有效的、选择性的、能透过中枢神经系统的,谷氨酸受体亚型3(mGlu3)的负变构调节剂,IC50值为392nM。VU0650786在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
  43. GC34081 FITM FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5nM。
  44. GC33154 DFMTI (MK5435) DFMTI (MK5435) 可以完全阻断 rmGlu1 L757V 谷氨酸反应。
  45. GC33146 CFMTI CFMTI是一个强的,有选择性的mGluR拮抗剂,IC50是2.6nM.
  46. GC31233 AZD 9272 AZD9272是一种脑渗透性mGluR5拮抗剂。
  47. GC31097 AZD-8529 AZD-8529是一种有效的,高度选择性的,可口服的mGluR2正向调节剂,EC50值为285nM;在20-25M的浓度范围内,对mGluR1,3,4,5,6,7和8没有正向调节作用。
  48. GC31081 BMT-145027 BMT-145027是mGluR5的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47nM。
  49. GC31077 Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride)) Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride)) (PXT002331 monohydrochloride) 是一种高选择性和有效的脑渗透性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。
  50. GC31066 LY2794193 LY2794193是一种高效的选择性mGlu3受体激动剂(hmGlu3Ki=0.927nM,EC50=0.47nM;hmGlu2Ki=412nM,EC50=47.5nM)。
  51. GC30991 Methoxy-PEPy Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂,IC50值为1nM。

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