CCR(趋化因子受体)

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GC69719 Plozalizumab Plozalizumab (MLN-1202) 是一种特异性的人源化抗 CCR2 抗体。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。

GC69484 Mogamulizumab Mogamulizumab (KW-0761) 是一种去岩藻糖基化的重组抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

GC69369 Leronlimab Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。

GC69120 Tivumecirnon Tivumecirnon (FLX475) 是一种有效的 CCR4 拮抗剂，可以阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性 T 细胞，具有抗肿瘤活性。

GC68878 CKLF1-C27 CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽，与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。

GC68877 CKLF1-C19 CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 相互作用，抑制 CKLF1 和 CCL17 诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3 和 CCR4 介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。

GC68832 Carlumab Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源化抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

GC25728 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) is a potent, selective, and orally bioavailable CCR2 antagonist with an IC50 of 5.2 nM for human CCR2.

GC67897 CCR8 antagonist 2 CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达，但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性，可用于治疗由 CCR8 介导的疾病，如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1，化合物 220)。

GC67869 RPT193 RPT193 是具有口服活性的 CCR4 抑制剂。RPT193 抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织，在特应性皮炎、哮喘等疾病中起着过敏性炎症的具有重要作用。

GC67788 CCR6 antagonist 1 CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究，如炎症性肠病 (IBDs)。

GC65990 MLN3126 MLN3126 是一种具有口服活性的强效 CCR9 拮抗剂。 MLN3126 抑制 CCL25 诱导的钙动员 (calcium mobilization) 和小鼠初级胸腺细胞趋化 (chemotaxis)，抑制钙内流的 IC50 为 6.3 nM。

GC65213 AZ084 AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂，其Ki 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。

GC65141 CCR8 antagonist 1 CCR8 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的人 CCR8 拮抗剂，Ki 为 1.6 nM。

GC64441 CCR4 antagonist 3 CCR4 拮抗剂 3 是一种具有口服活性、强效和选择性的 CCR4 拮抗剂。 CCR4 拮抗剂 3 具有新的哌啶基氮杂环丁烷基序，在钙通量和 CTX 测定中的 IC50 分别为 22 nM 和 50 nM。 CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性。

GC64274 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

GC63857 CCR4 antagonist 3 hydrochloride CCR4 拮抗剂 3 hydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的 CCR4 拮抗剂。

GC63284 AZD-4818 AZD-4818 是趋化因子 CCR1 的有效拮抗剂。AZD-4818 可用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD)。

GC62833 ALK4290 ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 抑制剂，对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM，详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。

GC62724 R243 R243 is an inhibitor of Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) signaling and chemotaxis.

GC62610 Aplaviroc hydrochloride Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。

GC62412 BI-6901 BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。

GC61879 Nifeviroc Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。

GC60998 LMD-009 LMD-009是选择性CCR8非肽激动剂。LMD-009以高效力介导趋化性，肌醇磷酸盐积累和钙释放，EC50为11至87nM。

GC60679 CCR2 antagonist 4 CCR2antagonist4(Teijincompound1)是一种高效、特异的CCR2拮抗剂，对CCR2b的IC50值为180nM。CCR2antagonist4对MCP-1诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其IC50为24nM。

GC60615 AZD2423 AZD2423是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的CCR2趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423对CCR2Ca2+通量的IC50为1.2nM。

GC60212 K777 A cysteine protease inhibitor

GC45714 ZK 756326 (hydrochloride) A non-peptide agonist of CCR8

GC37724 TAK-779 An antagonist of CCR5, CXCR3, and CCR2b

GC37564 RS102895 A chemokine receptor CCR2 antagonist

GC36880 PF-04634817 PF-0463481，可口服的 CCR2/5 双重拮抗剂，与玻璃体内治疗相比，具有良好的眼部安全性。PF-0463481 安全且耐受性良好，正在开发用于治疗糖尿病肾病。

GC36622 MK-0812 Succinate MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。

GC36306 INCB 3284 An antagonist of the MCP-1 receptor CCR2

GC35650 Cenicriviroc Mesylate An antagonist of CCR5 and CCR2

GC35626 CCR4 antagonist 2 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效，口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂，其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。

GC35570 BX471 hydrochloride A selective CCR1 antagonist

GC35185 7,4'-Dihydroxyflavone A flavonoid with diverse biological activities

GC34521 CCR6 inhibitor 1 CCR6inhibitor1是一种有效、选择性的CCR6抑制剂，对猴子和人CCR6的IC50值分别为0.45和6nM，对其选择性远高于人CCR1(IC50，>30000nM)和CCR7(IC50，9400nM)。CCR6inhibitor1显著抑制ERK磷酸化。可用于自身免疫病和癌症的研究。