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CCR(趋化因子受体)

CCR2 (C-C chemokine receptor type 2), the receptor for monocyte chemoattractant protein-1 (CCL2), mediate agonist-dependent calcium mobilization and inhibition of adenylyl cyclase.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65990 MLN3126 MLN3126 是一种具有口服活性的强效 CCR9 拮抗剂。 MLN3126 抑制 CCL25 诱导的钙动员 (calcium mobilization) 和小鼠初级胸腺细胞趋化 (chemotaxis),抑制钙内流的 IC50 为 6.3 nM。
  3. GC65213 AZ084 AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂,其Ki 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。
  4. GC65141 CCR8 antagonist 1 CCR8 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的人 CCR8 拮抗剂,Ki 为 1.6 nM。
  5. GC64441 CCR4 antagonist 3 CCR4 拮抗剂 3 是一种具有口服活性、强效和选择性的 CCR4 拮抗剂。 CCR4 拮抗剂 3 具有新的哌啶基氮杂环丁烷基序,在钙通量和 CTX 测定中的 IC50 分别为 22 nM 和 50 nM。 CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性。
  6. GC64274 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
  7. GC63857 CCR4 antagonist 3 hydrochloride CCR4 拮抗剂 3 hydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的 CCR4 拮抗剂。
  8. GC63284 AZD-4818 AZD-4818 是趋化因子 CCR1 的有效拮抗剂。AZD-4818 可用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD)。
  9. GC62833 ALK4290 ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM,详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
  10. GC62724 R243 R243 是一种有效的选择性的 CCR8 拮抗剂。R243 可抑制 CCL1/CCR8 的相互作用,并抑制 CCR8 信号传导和趋化性。R243 具有抗伤害感受和抗炎作用。
  11. GC62610 Aplaviroc hydrochloride Aplaviroc (AK 602) hydrochloride,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
  12. GC62412 BI-6901 BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性,包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效,可用于炎症研究。
  13. GC61879 Nifeviroc Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。
  14. GC60998 LMD-009 LMD-009是选择性CCR8非肽激动剂。LMD-009以高效力介导趋化性,肌醇磷酸盐积累和钙释放,EC50为11至87nM。
  15. GC60679 CCR2 antagonist 4 CCR2antagonist4(Teijincompound1)是一种高效、特异的CCR2拮抗剂,对CCR2b的IC50值为180nM。CCR2antagonist4对MCP-1诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其IC50为24nM。
  16. GC60615 AZD2423 AZD2423是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的CCR2趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423对CCR2Ca2+通量的IC50为1.2nM。
  17. GC60212 K777

    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。

  18. GC45714 ZK 756326 (hydrochloride) ZK 756326(盐酸盐)是 CC 趋化因子受体 CCR8 的非肽趋化因子受体激动剂。
  19. GC37724 TAK-779 TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
  20. GC37564 RS102895 RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。
  21. GC36880 PF-04634817 PF-0463481,可口服的 CCR2/5 双重拮抗剂,与玻璃体内治疗相比,具有良好的眼部安全性。PF-0463481 安全且耐受性良好,正在开发用于治疗糖尿病肾病。
  22. GC36622 MK-0812 Succinate MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。
  23. GC36306 INCB 3284 INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
  24. GC35650 Cenicriviroc Mesylate Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
  25. GC35626 CCR4 antagonist 2 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
  26. GC35570 BX471 hydrochloride BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的,选择性的,非肽段的 CCR1 拮抗剂,抑制人 CCR1 活性,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
  27. GC35185 7,4'-Dihydroxyflavone

    7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。

  28. GC34521 CCR6 inhibitor 1 CCR6inhibitor1是一种有效、选择性的CCR6抑制剂,对猴子和人CCR6的IC50值分别为0.45和6nM,对其选择性远高于人CCR1(IC50,>30000nM)和CCR7(IC50,9400nM)。CCR6inhibitor1显著抑制ERK磷酸化。可用于自身免疫病和癌症的研究。
  29. GC40197 Pirfenidone-d5 Pirfenidone d5 (AMR69 d5) 是一种氘标记的 Pirfenidone。
  30. GC32367 CCR5 antagonist 1

    CCR5antagonist1是一个CCR5拮抗剂,能够抑制HIV病毒的复制来自专利WO2004054974A2。

  31. GC32336 Aplaviroc (AK 602) Aplaviroc (AK 602) (AK 602) 是一种 SDP 衍生物,是一种 CCR5 拮抗剂,对 HIV-1Ba-L、HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
  32. GC32135 TAK-220 TAK-220是一种选择性的,可口服的CCR5拮抗剂,能够抑制RANTES,MIP-1α与CCR5结合,IC50值分别为3.5nM和1.4nM,但是对CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4或者CCR7无作用;TAK-220也可选择性地抑制HIV-1,在外周单核细胞中,EC50值分别为1.2nM(HIV-1KK),0.72nM(HIV-1CTV),1.
  33. GC32017 CCR3 antagonist 1

    CCR3antagonist1是一种有效的CCR3拮抗剂,主要用于免疫病和炎症的研究。

  34. GC32010 GW 766994 (GW 994) GW 766994 (GW 994) (GW 994) 是一种具有口服活性的特异性趋化因子受体 3 (CCR3) 拮抗剂。
  35. GC31996 CCR1 antagonist 1 CCR1 拮抗剂 1 是 CCR1 的拮抗剂,具有抗炎活性。
  36. GC31911 CCR2 antagonist 3 CCR2antagonist3是趋化因子受体2(CCR2)的拮抗剂。
  37. GC31893 CCR1 antagonist 8 CCR1antagonist8(compound19n)是第三类氮杂唑系列化合物,是CCR1的临床候选拮抗剂,其IC50值为1.8nM。
  38. GC31744 GSK2239633A GSK2239633A是一种CC趋化因子受体4(CCR4)拮抗剂,抑制[125I]-TARC与人CCR4结合,pIC50为7.96±0.11。
  39. GC31714 CCR2-RA-[R]

    CCR2-RA -[R] can inhibit CCR2 in a non-competitive binding manner, mainly by blocking activation-related conformational changes and the formation of G-protein binding interfaces.

  40. GC31662 AZD2098 AZD2098是CCR4的有效抑制剂,可用于治疗哮喘研究。
  41. GC31330 CCX140 CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。
  42. GC30560 CCR2 antagonist 1 CCR2antagonist1是C-C趋化因子受体2型(CCR2)高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其Ki值为2.4nM。
  43. GC19101 Cenicriviroc Cenicriviroc (TAK-652) 是一种具有口服活性的双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,也抑制 HIV-1 和 HIV-2,并显示出有效的抗炎和抗感染活性 。
  44. GC19077 BMS-813160 BMS-813160 是一种有效的选择性 CCR2/5 双重拮抗剂。
  45. GC18661 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A) 是一种具有口服生物利用度的、选择性的、有效的 CCR9 拮抗剂。
  46. GC14554 J 113863 J 113863 是一种有效的选择性 CCR1 (CD18) 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。
  47. GC11946 SB 297006 SB 297006 是一种 CCR3 拮抗剂,可显着抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。
  48. GC17834 Teijin compound 1 Teijin Compound 1 (Teijin Compound 1 hydrochloride) 是一种有效的特异性 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。
  49. GC11161 C 021 dihydrochloride C 021 dihydrochloride 是一种有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。
  50. GC14519 BX 471 BX 471 (ZK-811752) 是一种口服有效的选择性非肽 CCR1 拮抗剂,Ki 为 1 nM,对 CCR1 的选择性比对 CCR2、CCR5 和 CXCR4 的选择性高 250 倍。
  51. GC11026 RS 102895 hydrochloride RS 102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 为 360 nM,对 CCR1 没有影响。

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