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Neurotensin Receptors(神经降压素受体)

Neurotensin receptors are transmembrane receptors that bind the neurotransmitter neurotensin. Two of the receptors encoded by the NTSR1 and NTSR2 genes contain seven transmembrane helices and are G protein coupled. The third receptor has a single transmembrane domain and is encoded by the SORT1 gene. Neurotensin (NTS) is a 13-amino-acid peptide that functions as both a neurotransmitter and a hormone through the activation of the neurotensin receptor NTSR1, a G-protein-coupled receptor (GPCR). In the brain, NTS modulates the activity of dopaminergic systems, opioid-independent analgesia, and the inhibition of food intake; in the gut, NTS regulates a range of digestive processes.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC61800 JMV 449 acetate JMV449acetate是一种有效的神经降压素受体(neurotensinreceptor)激动剂。JMV449acetate显示抑制125I-neurotensin与新生小鼠脑结合的IC50为0.15nM,对收缩豚鼠回肠的EC50为1.9nM。JMV449acetate对小鼠具有高效、持久的降温镇痛作用。
  3. GC61739 SORT-PGRN interaction inhibitor 1 SORT-PGRNinteractioninhibitor1是一种有效的sortilin-progranulin相互作用的抑制剂,IC50为2μM。
  4. GC50164 NTRC 824 NTRC 824 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的神经降压素样非肽类神经降压素受体 2 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。
  5. GC50096 TC NTR1 17 Selective NTS1 partial agonist
  6. GC38847 SBI-553 SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,其 EC50 值为 0.34 μM。
  7. GC38586 AF40431 AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体,IC50 为 4.4 µM,Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。
  8. GC36729 Neurotensin(8-13) Neurotensin (8-13) 是神经降压素的活性片段,Neurotensin (8-13) 降低细胞表面NT1受体 (NTR1) 密度。
  9. GC19441 Levocabastine (hydrochloride) Levocabastine (R 50547) hydrochloride 是一种有效的选择性组胺 H1 受体拮抗剂。
  10. GC19023 AF38469 AF38469 是一种选择性的、口服生物可利用的 Sortilin 抑制剂,IC50 值为 330 nM。
  11. GC18216 ML314 ML314 是一种有效的 NTR1 分子激动剂 (EC50 =1.9 μM);对 NTR2 和 GPR35 表现出良好的选择性,但不刺激 Ca2+ 动员。
  12. GC13242 SR 48692

    nonpeptide neurotensin antagonist

  13. GC16683 SR 142948 SR 142948 是一种具有口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体 (NT1R) 拮抗剂。
  14. GC11333 Xenin 8 Xenin 8 是一种 C 末端八肽,是 Xenin 的生物活性片段。
  15. GC17784 JMV 449 JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。
  16. GC14971 Kinetensin (human) Kinetensin (human) 是一种从经胃蛋白酶处理的人血浆中分离出来的神经降压素样肽。
  17. GC16357 Neurotensin 神经降压素是一种肠道十三肽,可作为具有高亲和力神经降压素受体 (NTR) 的各种结肠直肠癌和胰腺癌的有效细胞有丝分裂原。

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