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OX Receptor(OX 受体)

OX receptor (orexin receptor) is a G-protein coupled receptor that is involved in the regulation of feeding behaviour.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67957 Orexin A (human, rat, mouse) (acetate) Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂,能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病,以及调节伤害性信息传递的研究。
  3. GC67929 Orexin 2 Receptor Agonist 2 Orexin 2 Receptor Agonist 2 是一种选择性的 orexin 2 受体激动剂。详细信息请参考专利文献 WO2017135306A1 中的化合物 16.
  4. GC65550 Danavorexton Danavorexton 是促食素受体 (orexin receptor) 的激动剂。
  5. GC65382 Orexin receptor antagonist 5 Orexin receptor antagonist 5 (compound 1) 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。rexin receptor antagonist 5 可用于原发性失眠的研究。
  6. GC64826 Vornorexant Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的 OX1R 和 OX2R 双拮抗剂,IC50 值分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。Vornorexant 在动物模型中表现出有效的睡眠促进作用,可作用于治疗失眠。
  7. GC64021 Orexin B, rat, mouse TFA Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) TFA 是一种内源性增食欲素受体 (Orexin receptor) 激动剂。Orexin B, rat, mouse TFA 结合并激活两个密切相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 OX1-R 和 OX2-R。Orexin B, rat, mouse TFA 刺激食物摄入和能量消耗,并在睡眠-觉醒调节中发挥重要作用。
  8. GC63415 JNJ-54717793 JNJ-54717793 作为脑渗透剂,是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
  9. GC61770 Orexin receptor antagonist 2 Orexinreceptorantagonist2是一种有效的增食欲素受体(orexinreceptor)拮抗剂,pKi分别为7.69和9.78。Orexinreceptorantagonist2在失眠症研究中具有潜力。
  10. GC50559 YNT 185 YNT 185 是一种非肽、选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对于 OX2R 和 OX1R,EC50 分别为 0.028 和 2.75 μ;M。
  11. GC50142 ACT 462206 ACT 462206 是一种口服有效的 Orexin 1/Orexin 2 双重受体拮抗剂,IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。
  12. GC38352 Orexin A (human, rat, mouse) (TFA) Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽。Orexin A human, rat, mouse TFA 作用于 2 种特异性 G 蛋白偶联体 (GPCR):orexin-1 (OX1) 和 orexin-2 (OX2)。
  13. GC37623 Seltorexant Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  14. GC36812 Orexin B, human TFA Orexin B, human (TFA) 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
  15. GC30941 Nemorexant (ACT-541468) Nemorexant(ACT-541468)是一种orexin受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献WO2015083094A1中的化合物example7。作用于Ox1和Ox2受体,IC50分别为2nM和3nM。
  16. GC30832 GSK1059865 GSK1059865是有效地食欲素1受体(orexin1receptor)拮抗剂。
  17. GC30829 IPSU An orexin receptor 2 antagonist
  18. GC19323 SB-649868 SB-649868 是一种有效且选择性的口服活性食欲素 (OX) 1 和 OX2 受体拮抗剂(对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
  19. GC19272 Orexin 2 Receptor Agonist Orexin 2 Receptor Agonist 是一种有效的(OX2R 上的 EC50 为 23 nM)和 OX2R 选择性(OX1R/OX2R EC50 比率为 70)激动剂。
  20. GC19250 MK-3697 MK-3697 是一种异烟酰胺小分子,是一种有效的选择性 Orexin 2 受体拮抗剂,Ki = 0.95 nM。
  21. GC19249 MK-1064 MK-1064 是一种选择性和口服活性的 OX2R 拮抗剂(Ki:0.5 nM,IC50:18 nM)。
  22. GC19220 Lemborexant Lemborexant (E2006) is an oral active diorexin receptor antagonist (DORA) and has been approved by the US Food and Drug Administration for the treatment of insomnia.
  23. GC12242 MK 6096 MK 6096 (MK-6096) 是一种口服有效的选择性可逆 OX1 和 OX2 受体拮抗剂(<3 nM 结合)。
  24. GC16336 ACT 335827 ACT 335827 是一种选择性、口服活性、脑渗透性食欲素 1 型受体拮抗剂。
  25. GC13741 EMPA EMPA 是一种高亲和力、可逆和选择性的食欲素 OX2 受体拮抗剂。
  26. GC14809 JNJ 10397049 JNJ 10397049 是一种有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂,pKi 为 8.3。
  27. GC10549 TCS OX2 29 TCS OX2 29 是一种有效的、高亲和力的选择性orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂,IC50 值为 40 nM,pKI 值为 7.5。
  28. GC11818 OXA (17-33) OXA (17-33) 是一种有效的选择性 orexin-1 受体 (OX1) 激动剂。
  29. GC17992 [Ala11,D-Leu15]-Orexin B [Ala11,D-Leu15]-Orexin B 是一种有效的选择性orexin-2 受体 (OX2) 激动剂。
  30. GC16745 Orexin B (mouse) Orexin B (mouse) (Rat orexin B) 是 Orexin 受体的内源性激动剂,对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。
  31. GC14887 Orexin B (human) Orexin B (human) 是 Orexin 受体的内源性激动剂,对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。
  32. GC15034 SB-334867 free base SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优异的选择性和血脑屏障可透过性orexin-1 (OX1) 受体拮抗剂,比 OX2 (pKb=7.4) 具有选择性,是 5-HT2B 的 100 倍,5- HT2C 的 pKi 值分别为 5.4 和 5.3 。
  33. GC15317 SB408124 SB408124 是一种非肽 OX1 受体拮抗剂,在全细胞和膜中的 Kis 值分别为 57 nM 和 27 nM。
  34. GC17807 TCS 1102 TCS 1102 是一种有效的双食欲素受体拮抗剂,对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。
  35. GC13539 SB-334867 SB-334867 (SB 334867A) 是一种出色的选择性和血脑屏障可透过性orexin-1 (OX1) 受体拮抗剂,对 OX2 (pKb=7.4) 具有选择性,是 5-HT2B、5-HT2C 和 pKi 的 100 倍值分别为 5.4 和 5.3 。
  36. GC10050 Almorexant hydrochloride Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种具有口服活性、强效和竞争性的双重食欲素受体拮抗剂,Kd 值分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。
  37. GC10717 Almorexant Almorexant (ACT 078573) 是一种具有口服活性、强效和竞争性的双重食欲素受体拮抗剂,Kd 值分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。
  38. GC15534 SB-674042 SB-674042 是一种有效的选择性非肽食欲素 OX1 受体拮抗剂 (Kd=5.03 nM),对 OX1 的选择性是 OX2 受体的 100 倍,IC50 值分别为 3.76 nM 和 531 nM。
  39. GC16540 SB-408124 Hydrochloride SB-408124 Hydrochloride 是一种选择性的非肽食欲素受体 1 (OX1) 受体拮抗剂,全细胞和膜的 Kis 值分别为 57 nM 和 27 nM。

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