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Sigma Receptor(Sigma受体)

Sigma receptors are non-opioid receptors that interacted with psychostimulants such as cocaine and methamphetamine. It is associated with central nervous systems diseases, cancer and neuropathic pain etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65450 CT1812 CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
  3. GC65178 KB-5492 free base KB-5492 free base 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 free base 是一种抗溃疡剂。
  4. GC63801 CM398 CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM),具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。
  5. GC62960 EST73502 hydrochloride EST73502 hydrochloride 是一种选择性、口服活性和血脑屏障 (BBB) 渗透双重 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂和 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 MOR 和σ1R,分别。
  6. GC62959 EST64454 hydrochloride EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。
  7. GC62708 σ1 Receptor antagonist-1 σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pKi=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
  8. GC61926 Panamesine Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。
  9. GC61889 OPC-14523 hydrochloride OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  10. GC61838 Pentoxyverine Pentoxyverine (Carbetapentane) 是 sigma-1 受体激动剂,在豚鼠脑膜上的 Ki 值为 75 nM。Pentoxyverine 是一种中枢性咳嗽抑制剂,具有抗毒蕈碱和抗惊厥作用。Pentoxyverine 可用于抑制支气管阻滞剂,减弱咳嗽反射,支气管平滑肌松弛和降低气道阻力。
  11. GC61822 DuP 734 DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂,DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体,对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性,而没有抗精神病剂常见的副作用。
  12. GC60216 KB-5492 anhydrous KB-5492anhydrous是一种有效的和选择性的sigma受体抑制剂,抑制[3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine(DTG)与sigma受体结合,IC50值为3.15μM。KB-5492anhydrous是一种抗溃疡药。
  13. GC50048 (+/-)-PPCC oxalate Selective sigma (σ) agonist (σ1> σ2)
  14. GC38721 (Rac)-E1R (Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
  15. GC38714 (2S,3S)-E1R (2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
  16. GC38713 (2R,3S)-E1R (2R,3S)-E1R (Compound 2c) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
  17. GC38712 (2R,3R)-E1R (2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
  18. GC38048 Sigma-1 receptor antagonist 3 Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的,选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG,IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 用于治疗神经性疼痛。
  19. GC38039 Sigma-1 receptor antagonist 2 Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
  20. GC38038 Sigma-1 receptor antagonist 1 Sigma?1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma?1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为治疗神经性疼痛药物的前景。
  21. GC35923 E1R E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂,具有认知增强效果。
  22. GC33697 Cutamesine (SA4503) Cutamesine (SA4503) (SA4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体 (⌃1R) 激动剂;对 (+)-[3H]喷他佐辛标记的 sigma 1 受体亚型具有高亲和力(IC50= 17.4±;1.9 nM);对 sigma 2 受体的亲和力降低 100 倍。
  23. GC32821 Noscapine ((S,R)-Noscapine) Noscapine是一种口服止咳药,主要通过其σ受体激动剂活性调节,且Noscapine具有抗癌活性。
  24. GC31294 Sigma-LIGAND-1 Sigma-LIGAND-1是σ受体(sigmareceptor)的选择性配体,在DTG和PPP位点的IC50值分别为16和19nM,在多巴胺受体D2的Ki值为4000nM。
  25. GC30956 Dimemorfan phosphate Dimemorfanphosphate是sigma1receptor的有效激动剂,能够有效止咳。
  26. GC30206 Roluperidone (CYR-101) Roluperidone (CYR-101) (CYR-101) 是一种新型环状酰胺衍生物,对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高度等效的亲和力(对 5-HT2A 和 sigma-2 的 Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM) .
  27. GC19032 AVex-73 hydrochloride AVex-73 hydrochloride 是一种 Sigma-1 Receptor 激动剂,IC50 为 860 nM。
  28. GC17088 SA 4503 dihydrochloride SA 4503 dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。
  29. GC18146 (+)-Igmesine hydrochloride σ1 receptor ligand
  30. GC13796 BMY 14802 hydrochloride BMY 14802 hydrochloride (BMY-14802-1) 是一种选择性和口服活性的 sigma 受体拮抗剂,IC50 为 112 nM。
  31. GC17380 Metaphit Acylator of PCP and σ-receptors
  32. GC17721 IPAG IPAG 是一种有效的 sigma-1 受体拮抗剂,pKi 为 4.3。 IPAG 诱导细胞凋亡。
  33. GC12490 L-693,403 maleate High affinity σ ligand
  34. GC14249 UNC 0642 UNC 0642 是一种有效的选择性赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂,对 G9a 的 IC50 \u003c2.5 nM。
  35. GC15144 (±)-PPCC oxalate sigma (σ) receptor ligand
  36. GC16004 NE 100 hydrochloride NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂,IC50 为 4.16 nM。
  37. GC16473 TC 1 σ1 receptor ligand
  38. GC11187 PD 144418 oxalate PD 144418 oxalate 是一种高亲和力、有效和选择性的 sigma 1 (σ1) 受体配体(σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)。
  39. GC17392 PB 28 dihydrochloride PB 28 dihydrochloride 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种高亲和力和选择性的 sigma 2 (σ2) 受体激动剂,Ki 为 0.68 nM。
  40. GC10795 Rimcazole dihydrochloride Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物,部分用作 sigma (σ) 受体拮抗剂。
  41. GC17301 (+)-SK&F 10047 hydrochloride prototypical σ1 receptor agonist
  42. GC15374 BD 1047 dihydrobromide BD-1047 (dihydrobromide) 是 sigma-1 受体的选择性功能拮抗剂,在预测精神分裂症疗效的动物模型中显示出抗精神病活性。
  43. GC15838 BD 1063 dihydrochloride BD 1063 dihydrochloride 是一种有效的选择性 sigma 1 受体拮抗剂。
  44. GC17723 4-IBP 4-IBP 是一种选择性 σ1 激动剂,对 σ1 受体具有高亲和力 (Ki = 1.7 nM),对 σ2 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。
  45. GC13357 4-PPBP maleate 4-PPBP maleate 是一种有效的 σ 1 受体配体和激动剂。
  46. GC14960 PRE-084 hydrochloride PRE-084 hydrochloride 是一种高度选择性的 σ1 受体 (S1R) 激动剂,IC50 为 44 nM。
  47. GC16595 BD 1008 dihydrobromide δ1-receptor antagonist,potent and selective
  48. GC16598 DTG DTG (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 σ 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂。
  49. GC13911 S1RA hydrochloride S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 receptor(σ1R, Ki=17 nM) 拮抗剂,对 σ2R (Ki > 1000 nM) 表现出良好的选择性。
  50. GC10407 S1RA S1RA(E-52862) 是一种有效的选择性 sigma-1 receptor(σ1R, Ki=17 nM) 拮抗剂,对 σ2R (Ki > 1000 nM) 表现出良好的选择性。
  51. GC13083 Siramesine Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。西拉美辛对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12nM),对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17nM)。西拉美新通过破坏线粒体而不是溶酶体来触发细胞死亡。抗癌活性。

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