Search Site
  • 0
    My Cart

    Click Here to Find How Many Items You Have Added:)

qq在线咨询
Home >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Melanocortin (MC) Receptors

Melanocortin (MC) Receptors(黑皮质素 (MC) 受体)

Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.

The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69814 Resomelagon acetate Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
  3. GC69813 Resomelagon Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。
  4. GC69472 ML00253764 ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
  5. GC68965 Dersimelagon Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究[1][2]。
  6. GC66383 ACTH (11-24) (acetate) ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段，可诱导皮质醇释放。ACTH（11-24）可用于中枢神经系统的研究。
  7. GC64525 Fenoprofen An NSAID
  8. GC64427 MK-0493 MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂，可明显减少食物摄入。
  9. GC63770 HS024 TFA HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
  10. GC63756 PG106 TFA PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
  11. GC63724 HS014 TFA HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  12. GC61462 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide γ-1-MelanocyteStimulatingHormone(MSH),amide是一种含11个氨基酸的多肽。γ-1-MelanocyteStimulatingHormone通过激活黑皮质素受体3(MC3-R)来调节钠(Na+)平衡和血压。
  13. GC50303 MSG 606

    MSG-606 has potent antagonist activity and receptor selectivity for the human melanocortin 1 receptor (hMC1R) (IC50 = 17 nM) .
  14. GC38107 SNT-207858 free base SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
  15. GC38007 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  16. GC37629 Setmelanotide TFA Setmelanotide TFA (RM-493 TFA; BIM-22493 TFA; IRC-022493 TFA) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠黑皮质素 4 受体，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  17. GC36756 Nonapeptide-1 acetate salt An MC1R antagonist
  18. GC36727 Neuropeptide EI, rat Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂，同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
  19. GC35255 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
  20. GC35254 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
  21. GC35244 ACTH (1-17) TFA ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂，Ki 值为 0.21 nM。
  22. GC34231 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide γ-1-MelanocyteStimulatingHormone(MSH),amide是一种含11个氨基酸的多肽。γ-1-MelanocyteStimulatingHormone通过激活黑皮质素受体3(MC3-R)来调节钠(Na+)平衡和血压。
  23. GC34002 Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) A cyclic peptide agonist of MC4R
  24. GC33693 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Beta-MSH (1-22) (human)) β-黑素细胞刺激素 (MSH)，人 (Beta-MSH (1-22) (human))，一种 22 残基肽，作为内源性黑皮质素 4 受体 (MC4-R) 激动剂。
  25. GC32420 PF-00446687 PF-00446687是一种有效的，脑渗透性的，选择性黑皮质素4受体(MC4R)激动剂，EC50为12 ± 1nM。
  26. GC31954 ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。
  27. GC31629 MC-4R Agonist 1 MC-4RAgonist1是一种黑素皮质素受体4(humanmelanocortin-4receptor)的激动剂，可用于肥胖、糖尿病及性功能紊乱等疾病的研究。
  28. GC31600 SNT-207707 SNT-207707是一种有效，选择性，有口服活性的黑素皮质素受体(melanocortinMC-4)拮抗剂，IC50值为8nM(结合)和5nM(功能)。
  29. GC31560 SNT-207858 SNT-207858是一种选择性，有口服活性的黑皮质素(melanocortinMC-4)受体拮抗剂，选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。SNT-207858对MC-4受体的IC50值为8nM(结合)and5nM(功能)。
  30. GC31109 ACTH 1-17 (α1-17-ACTH) ACTH 1-17 (α1-17-ACTH) 是一种促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮质素 1 (MC1) 受体激动剂，Ki 为 0.21 nM。
  31. GC30372 Setmelanotide (RM-493) Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) is a cyclic peptide full agonist of melanocortin-4 receptor (MC4R) with an EC50 of 0.27 nM and a Ki of 2.1 nM.
  32. GC30194 JNJ-10229570 JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is a potent MC1R and MC5R antagonist.
  33. GC18458 Terrein A fungal metabolite with diverse biological activities
  34. GC13798 ML 00253764 hydrochloride A MC4R antagonist
  35. GC17626 PG 931 PG 931 是 SHU 9119 的类似物，是一种有效的黑皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50\u003d0.58 nM) 激动剂，比对 hMC3R (IC50\u003d55 nM) 或 hMC5R (IC50\u003d2.4 nM) 更具选择性。
  36. GC12163 PG 106 PG 106 是一种有效的选择性人黑皮质素 3 (hMC3) 受体拮抗剂 (IC50\u003d210 nM)，对 hMC4 受体 (EC50\u003d9900 nM) 和 hMC5 受体没有活性。
  37. GC13806 Lys-γ3-MSH Lys-γ3-MSH 是一种源自阿片黑皮质素原 (POMC) 片段 C 末端的黑皮质素肽。
  38. GC12239 ACTH (1-39) A MC2R agonist
  39. GC14127 MCL 0020 MCL 0020 是一种有效的选择性黑皮质素 MC4 受体拮抗剂，IC50 为 11.63 nM。
  40. GC10701 JKC 363 JKC 363 是一种选择性黑皮质素 MC4 受体拮抗剂，对 MC4 受体的亲和力 (IC50\u003d0.5 nM) 是对 MC3 受体 (44.9 nM) 的 90 倍。
  41. GC17002 γ1-MSH γ1-MSH 是一种黑皮质素 MC3 受体激动剂，对大鼠 MC3 受体的 Ki 值为 34 nM。
  42. GC13565 SHU 9119 An MC1R agonist and MC4R antagonist
  43. GC13068 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH A synthetic analog of α-MSH
  44. GC10747 HS 024 HS 024 是一种选择性 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Kis 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。
  45. GC12840 HS 014 HS 014 是一种有效的选择性黑皮质素 4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Kis 分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。
  46. GC10947 [D-Trp8]-γ-MSH An MC3R agonist
  47. GC16069 THIQ THIQ 是第一个选择性的黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM, EC50=2.1 nM) 和 rMC4R (IC50=0.6 nM, EC50=2.9 nM) 具有高亲和力和效力。
  48. GC14374 α-MSH α -黑色素细胞刺激激素(α-MSH)是一种具有免疫调节特性的神经肽,由原黑素皮质素(POMC)翻译后加工产生 α-MSH可以与黑素细胞上的MC1R受体结合,是内源性MC1R激动剂。α-MSH具有抗炎作用。.
  49. GC16276 Melanotan II A melanocortin receptor agonist

48 Item(s)

per page

Set Descending Direction