Home >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Melanocortin (MC) Receptors

Melanocortin (MC) Receptors(黑皮质素 (MC) 受体)

Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.

The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66383 ACTH (11-24) (acetate) ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段,可诱导皮质醇释放。ACTH(11-24)可用于中枢神经系统的研究。
  3. GC64525 Fenoprofen Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎(骨关节炎和类风湿性关节炎)的症状,例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
  4. GC64427 MK-0493 MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。
  5. GC63770 HS024 TFA HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
  6. GC63756 PG106 TFA PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM),对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
  7. GC63724 HS014 TFA HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  8. GC61462 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide γ-1-MelanocyteStimulatingHormone(MSH),amide是一种含11个氨基酸的多肽。γ-1-MelanocyteStimulatingHormone通过激活黑皮质素受体3(MC3-R)来调节钠(Na+)平衡和血压。
  9. GC50303 MSG 606 MSG 606 是一种选择性 MC1R(黑皮质素 1 受体)拮抗剂,可用于研究神经保护作用。
  10. GC38107 SNT-207858 free base SNT-207858 free base 是一种选择性,能透过血脑屏障的,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂,SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合,IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性,IC50 为 11 nM。
  11. GC38007 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽,是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  12. GC37629 Setmelanotide TFA Setmelanotide TFA (RM-493 TFA; BIM-22493 TFA; IRC-022493 TFA) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠黑皮质素 4 受体,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  13. GC36756 Nonapeptide-1 acetate salt Nonapeptide-1 acetate salt 是一种多肽激素,是强效的 α-黑色素细胞刺激激素 (α-MSH) 的拮抗剂,其 IC50 值为 11 nM。减少黑色素的合成,在很大程度上帮助减少皮肤色素沉着。
  14. GC36727 Neuropeptide EI, rat Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
  15. GC35255 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
  16. GC35254 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
  17. GC35244 ACTH (1-17) TFA ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂,Ki 值为 0.21 nM。
  18. GC34231 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide γ-1-MelanocyteStimulatingHormone(MSH),amide是一种含11个氨基酸的多肽。γ-1-MelanocyteStimulatingHormone通过激活黑皮质素受体3(MC3-R)来调节钠(Na+)平衡和血压。
  19. GC34002 Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) (PT-141 Acetate) 是 α-MSH 的合成肽类似物,是黑皮质素受体(包括 MC3R 和 MC4R)的激动剂,用于治疗性功能障碍。
  20. GC33693 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Beta-MSH (1-22) (human)) β-黑素细胞刺激素 (MSH),人 (Beta-MSH (1-22) (human)),一种 22 残基肽,作为内源性黑皮质素 4 受体 (MC4-R) 激动剂。
  21. GC32420 PF-00446687 PF-00446687是一种有效的,脑渗透性的,选择性黑皮质素4受体(MC4R)激动剂,EC50为12 ± 1nM。
  22. GC31954 ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。
  23. GC31629 MC-4R Agonist 1 MC-4RAgonist1是一种黑素皮质素受体4(humanmelanocortin-4receptor)的激动剂,可用于肥胖、糖尿病及性功能紊乱等疾病的研究。
  24. GC31600 SNT-207707 SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体(melanocortinMC-4)拮抗剂,IC50值为8nM(结合)和5nM(功能)。
  25. GC31560 SNT-207858 SNT-207858是一种选择性,有口服活性的黑皮质素(melanocortinMC-4)受体拮抗剂,选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。SNT-207858对MC-4受体的IC50值为8nM(结合)and5nM(功能)。
  26. GC31109 ACTH 1-17 (α1-17-ACTH) ACTH 1-17 (α1-17-ACTH) 是一种促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮质素 1 (MC1) 受体激动剂,Ki 为 0.21 nM。
  27. GC30372 Setmelanotide (RM-493) Setmelanotide(RM-493;BIM-22493;IRC-022493)是一种黑皮质素4受体(MC4R)激动剂,对人类MC4R的EC50值为0.27nM。
  28. GC30194 JNJ-10229570 JNJ-10229570是肾上腺皮质受体1(MC1R)和肾上腺皮质受体5(MC5R)的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制125I-NDP-α-MSH和人类细胞中MC1R和MC5R结合的IC50值分别为270nM和200nM。
  29. GC18458 Terrein Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。 Terrein 在乳腺癌细胞系中诱导细胞凋亡。 Terrein 是铜绿假单胞菌中群体感应和 c-di-GMP 的抑制剂。
  30. GC13798 ML 00253764 hydrochloride ML 00253764 hydrochloride 是一种脑渗透性非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂,其 Ki 和 IC50 分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。
  31. GC17626 PG 931 PG 931 是 SHU 9119 的类似物,是一种有效的黑皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50\u003d0.58 nM) 激动剂,比对 hMC3R (IC50\u003d55 nM) 或 hMC5R (IC50\u003d2.4 nM) 更具选择性。
  32. GC12163 PG 106 PG 106 是一种有效的选择性人黑皮质素 3 (hMC3) 受体拮抗剂 (IC50\u003d210 nM),对 hMC4 受体 (EC50\u003d9900 nM) 和 hMC5 受体没有活性。
  33. GC13806 Lys-γ3-MSH Lys-γ3-MSH 是一种源自阿片黑皮质素原 (POMC) 片段 C 末端的黑皮质素肽。
  34. GC12239 ACTH (1-39) ACTH (1-39) 是一种黑皮质素受体激动剂。
  35. GC14127 MCL 0020 MCL 0020 是一种有效的选择性黑皮质素 MC4 受体拮抗剂,IC50 为 11.63 nM。
  36. GC10701 JKC 363 JKC 363 是一种选择性黑皮质素 MC4 受体拮抗剂,对 MC4 受体的亲和力 (IC50\u003d0.5 nM) 是对 MC3 受体 (44.9 nM) 的 90 倍。
  37. GC17002 γ1-MSH γ1-MSH 是一种黑皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 值为 34 nM。
  38. GC13565 SHU 9119 SHU 9119 是一种有效的人黑皮质素 3 和 4 受体 (MC3/4R) 拮抗剂和部分 MC5R 激动剂;对人 MC3R、MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23、0.06 和 0.09 nM。
  39. GC13068 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH [Nle4,D-Phe7]-α-MSH 是一种有效的非选择性黑皮质素受体 (MCR) 激动剂。 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH 是 α-促黑素细胞激素 (α-MSH) 的合成类似物,可刺激黑素生成。 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH 可通过模拟 a-MSH 对黑素细胞的黑皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH可用于日光诱发的皮肤癌研究。
  40. GC10747 HS 024 HS 024 是一种选择性 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Kis 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。
  41. GC12840 HS 014 HS 014 是一种有效的选择性黑皮质素 4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Kis 分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。
  42. GC10947 [D-Trp8]-γ-MSH [D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的选择性黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中对 hMC3、hMC4 和 hMC5 的 IC50 分别为 6.7 nM、600 nM 和 340 nM。
  43. GC16069 THIQ THIQ 是第一个选择性的黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM, EC50=2.1 nM) 和 rMC4R (IC50=0.6 nM, EC50=2.9 nM) 具有高亲和力和效力。
  44. GC14374 α-MSH α-MSH (α-Melanocyte-Stimulating Hormone) 是一种内源性神经肽,是一种具有抗炎和解热活性的内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂。
  45. GC16276 Melanotan II Melanotan II 是一种合成的黑皮质素受体激动剂,是一种用于促进晒黑的可注射肽激素。

44 Item(s)

per page

Set Descending Direction