Resomelagon acetate
(Synonyms: AP1189 acetate) 目录号 : GC69814Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
Cas No.:1809420-72-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Resomelagon (AP1189) acetate is a potent, orally active melanocortin receptor (MR) agonist about MC1 and MC3. Resomelagon acetate induces ERK1/2 phosphorylation and Ca2+ mobilization. Resomelagon acetate has anti-inflammatory activity. Resomelagon acetate can be used for obesity and chronic inflammation research[1][2].
Resomelagon acetate（0-1000 μM；8 分钟；HEK293A 细胞）通过 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 动员促进黑皮质素信号转导[1] 。
Resomelagon acetate（1 nM；30 分钟；腹膜巨噬细胞）具有抗炎活性并抑制 TNF-α 释放和胞吐作用[1]。
Resomelagon acetate（0-10 mg/kg；腹腔注射、静脉注射、口服.；24 小时；雄性 C57BL/6J 野生型 (WT) 和 BALB/c 小鼠）促进体内急性炎症的消退[1 ]。
Resomelagon acetate（25-50 mg/kg；口服；每日一次，持续 8 天；雄性 C57BL/6J 野生型 (WT) 和 BALB/c 小鼠）减少小鼠的关节炎[1]。
[1]. Montero-Melendez T, et, al. Biased agonism as a novel strategy to harness the proresolving properties of melanocortin receptors without eliciting melanogenic effects. J Immunol. 2015 Apr 1;194(7):3381-8.
[2]. WHO Drug Information. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical.
| Cas No. | 1809420-72-1 | SDF | Download SDF |
| 别名 | AP1189 acetate | ||
| 分子式 | C16H18N6O4 | 分子量 | 358.35 |
| 溶解度 | 储存条件 | 4°C, away from moisture | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7906 mL | 13.9528 mL | 27.9057 mL |
| 5 mM | 0.5581 mL | 2.7906 mL | 5.5811 mL |
| 10 mM | 0.2791 mL | 1.3953 mL | 2.7906 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。