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Prostaglandin Receptor(前列腺素受体)

Prostaglandin receptors are a group of g-protein coupled receptor that exhibited a variety of functions in regulation of blood pressure and renal function; smooth muscle contraction; inhibition of plate aggregation; immune response etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69865 SC 51089 free base SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂，对 EP1，TP，EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3，11.2，17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。
  3. GC69678 PDC31 PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽，用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间，可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
  4. GC69625 ONO 1301 ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物，是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin) 激动剂，具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生，改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
  5. GC69224 HHS-0701 HHS-0701 是一种硫-三唑交换 (SuTEx) 配体，是一种有效的酪氨酸反应性前列腺素还原酶 2 (PTGR2) 抑制剂。HHS-0701 阻断脂质底物 15-Keto-PGE2 的 PTGR2 代谢。
  6. GC68739 BAY-6672 hydrochloride BAY-6672 hydrochloride 是一种有效的、选择性的人前列腺素F（FP）受体拮抗剂，其 IC50 值为 11 nM。
  7. GC68738 BAY-6672 BAY-6672 是一种有效的、选择性的人前列腺素F（FP）受体拮抗剂，其 IC50 值为 11 nM。
  8. GC68349 Ifetroban sodium Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移，但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。
  9. GC67982 Treprostinil palmitil Treprostinil palmitil (TP) 是 Treprostinil (UT-15) 的前药，后者是一种高效的 DP1 和 EP2 激动剂，EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。作为一种纯前药，TP与包括前列腺素受体在内的g蛋白偶联受体没有固有的结合。
  10. GC67726 ONO-8711 dicyclohexylamine ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
  11. GC65987 EP3 antagonist 3 EP3 antagonist 3 (compound 2) 是一种口服有效的、选择性的 EP3 拮抗剂，其 pKi 为 8.3。EP3 antagonist 3 具有良好的药代动力学特性。EP3 antagonist 3 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
  12. GC65317 EP2 receptor antagonist-1 EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的，可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。
  13. GC64958 BAY-1316957 BAY-1316957 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的前列腺素 E2 受体亚型 4 (EP4-R) 的拮抗剂，对人 EP4-R 的 IC50 为 15.3 nM。BAY-1316957 具有出色的药物代谢和药代动力学特性，并可用于子宫内膜异位的研究。
  14. GC64921 Pexopiprant Pexopiprant 是一种前列腺素 D2 受体 2 (DP2)，Ki < 100nM 的口服拮抗剂。Pexopiprant 可用于哮喘研究。
  15. GC64765 Ridogrel Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂，具有抗炎活性。
  16. GC64435 Aganepag isopropyl Aganepag isopropyl (AGN-210961) 是一种 EP2 激动剂。
  17. GC63148 Pizuglanstat Pizuglanstat (compound 3) 是一种前列腺素 D 合酶 (prostaglandin D synthase) 抑制剂，对人造血前列腺素 D 合酶的 IC50 为 76 nM。Pizuglanstat 可用于肌再生性疾病研究，例如肌肉营养不良。
  18. GC62867 BGC-20-1531 free base BGC-20-1531 (PGN 1531) free base 是一种有效的选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂， pKB 值为 7.6。BGC-20-1531 free base 具有研究偏头痛的潜力。
  19. GC62667 KW-8232 KW-8232 是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂，可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
  20. GC62493 MF-766 An EP4 receptor antagonist
  21. GC61805 Cefminox sodium Cefminox Sodium (Meicelin, MT-141) is the sodium salt form of cefminox, a semi-synthetic, second-generation, beta-lactamase-stable cephalosporin with antibacterial activity.
  22. GC61581 BAY 73-1449 BAY73-1449是一种选择性前列环素受体(prostacyclinreceptor,IP)的拮抗剂，在人HEL细胞和大鼠DRG的cAMP分析中具有很高的效价(IC50值小于0.1nM)。BAY73-1449可用于降血压的研究。
  23. GC50722 ER 819762 ER 817692 是一种具有口服活性的高选择性前列腺素 E2 (PGE2) EP4 受体拮抗剂，对人 EP4 受体的 EC50 为 70 nM。
  24. GC61234 Rebamipide D4 An internal standard for the quantification of rebamipide
  25. GC60611 AZ12672857 AZ12672857是具有口服活性的EphB4(IC50=1.3nM)和Src激酶的抑制剂。AZ12672857抑制c-Src转染3T3细胞的增殖(IC50=2nM)和抑制转染CHO-K1细胞中的EphB4自磷酸化(IC50=9nM)。
  26. GC60248 Misoprostol acid D5 Internal standard for the quantification of misoprostol (free acid)
  27. GC60225 Licarin A LicarinA((+)-LicarinA)，可从多种植物中分离得到，显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白(DNP-HSA)刺激的RBL-2H3细胞。具有抗过敏作用。LicarinA降低TNF-α和PGD2产生，和COX-2表达。
  28. GC60152 Epibetulinic acid Epibetulinic acid 从 Maytenus cuzcoina 的根皮和 Maytenus chiapensis 的叶子中分离出的。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7)，抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生，IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
  29. GC39632 Laflunimus Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
  30. GC50450 Carboprost tromethamine 卡前列素氨丁三醇是合成的前列腺素 F2α 的 15-甲基类似物。
  31. GC50393 DG 041 DG 041 是一种有效的、高亲和力和选择性的 EP3 受体拮抗剂，在结合和 FLIPR 试验中的 IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。
  32. GC50240 AMG 853 AMG 853 (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物。
  33. GC50055 Ro 1138452 hydrochloride Selective prostacyclin IP receptor antagonist
  34. GC39053 Saikogenin D Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ，具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶，将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸，其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放，Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。
  35. GC38902 Dazoxiben Dazoxiben hydrochloride (HCl) is a potent, selevtive and orally active inhibitor of thromboxane (TX) synthase. Dazoxiben inhibits TXB2 production in clotting human whole blood with IC50 of 0.3 μM and causes parallel enhancement of PGE2 production.
  36. GC38891 Beraprost sodium A stable, orally active analog of prostacyclin
  37. GC38827 NTP42 NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂，拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通，IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。
  38. GC38764 Darbufelone Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
  39. GC38763 Daltroban A TP antagonist
  40. GC38379 Furprofen Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
  41. GC37822 Travoprost A PGF2α analog and prodrug form of (+)-fluprostenol
  42. GC37795 Timapiprant sodium Timapiprant sodium (OC000459 sodium), a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 (DP2, also known as CRTH2) antagonist, potently displaces [3H]PGD2 from human recombinant DP2, rat recombinant DP2, and human native DP2 with Ki values of 13, 3 and 4 nM, respectively.
  43. GC37794 Timapiprant A potent, selective DP2 antagonist
  44. GC36624 MK-7246 S enantiomer MK-7246 S enantiomer 是活性较低的 MK-7246 对映体。MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂。
  45. GC36623 MK-2894 sodium salt MK-2894钠盐是第二代EP4拮抗剂。
  46. GC36379 KAG-308 KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂，抑制结肠炎，促进组织粘膜愈合，有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM，对其选择性高于 EP1，EP2，EP3 和 IP 受体。
  47. GC35620 CAY10471 Racemate CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂，对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM，对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki，>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki，1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
  48. GC45259 (+)-Cloprostenol (sodium salt) The active isomer of cloprostenol, a potent IP receptor agonist
  49. GC44360 Nedocromil (sodium salt) A mast cell stabilizer
  50. GC44021 L-826,266 A selective EP3 antagonist
  51. GC42927 BGC 20-1531 (hydrochloride) A potent and selective EP4 receptor antagonist

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