Prostaglandin Receptor(前列腺素受体)
Prostaglandin receptors are a group of g-protein coupled receptor that exhibited a variety of functions in regulation of blood pressure and renal function; smooth muscle contraction; inhibition of plate aggregation; immune response etc.
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC69865
SC 51089 free base
SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂,对 EP1,TP,EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3,11.2,17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。
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GC69678
PDC31
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
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GC69625
ONO 1301
ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
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GC69224
HHS-0701
HHS-0701 是一种硫-三唑交换 (SuTEx) 配体,是一种有效的酪氨酸反应性前列腺素还原酶 2 (PTGR2) 抑制剂。HHS-0701 阻断脂质底物 15-Keto-PGE2 的 PTGR2 代谢。
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GC68739
BAY-6672 hydrochloride
BAY-6672 hydrochloride 是一种有效的、选择性的人前列腺素F(FP)受体拮抗剂,其 IC50 值为 11 nM。
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GC68738
BAY-6672
BAY-6672 是一种有效的、选择性的人前列腺素F(FP)受体拮抗剂,其 IC50 值为 11 nM。
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GC68349
Ifetroban sodium
Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性,可抑制肿瘤细胞迁移,但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。
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GC67982
Treprostinil palmitil
Treprostinil palmitil (TP) 是 Treprostinil (UT-15) 的前药,后者是一种高效的 DP1 和 EP2 激动剂,EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。作为一种纯前药,TP与包括前列腺素受体在内的g蛋白偶联受体没有固有的结合。
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GC67726
ONO-8711 dicyclohexylamine
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1拮抗剂,对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
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GC65987
EP3 antagonist 3
EP3 antagonist 3 (compound 2) 是一种口服有效的、选择性的 EP3 拮抗剂,其 pKi 为 8.3。EP3 antagonist 3 具有良好的药代动力学特性。EP3 antagonist 3 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
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GC65317
EP2 receptor antagonist-1
EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的,可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。
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GC64958
BAY-1316957
BAY-1316957 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的前列腺素 E2 受体亚型 4 (EP4-R) 的拮抗剂,对人 EP4-R 的 IC50 为 15.3 nM。BAY-1316957 具有出色的药物代谢和药代动力学特性,并可用于子宫内膜异位的研究。
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GC64921
Pexopiprant
Pexopiprant 是一种前列腺素 D2 受体 2 (DP2),Ki < 100nM 的口服拮抗剂。Pexopiprant 可用于哮喘研究。
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GC64765
Ridogrel
Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
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GC64435
Aganepag isopropyl
Aganepag isopropyl (AGN-210961) 是一种 EP2 激动剂。
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GC63148
Pizuglanstat
Pizuglanstat (compound 3) 是一种前列腺素 D 合酶 (prostaglandin D synthase) 抑制剂,对人造血前列腺素 D 合酶的 IC50 为 76 nM。Pizuglanstat 可用于肌再生性疾病研究,例如肌肉营养不良。
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GC62867
BGC-20-1531 free base
BGC-20-1531 (PGN 1531) free base 是一种有效的选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂, pKB 值为 7.6。BGC-20-1531 free base 具有研究偏头痛的潜力。
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GC62667
KW-8232
KW-8232 是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
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GC62493
MF-766
An EP4 receptor antagonist
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GC61805
Cefminox sodium
Cefminox Sodium (Meicelin, MT-141) is the sodium salt form of cefminox, a semi-synthetic, second-generation, beta-lactamase-stable cephalosporin with antibacterial activity.
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GC61581
BAY 73-1449
BAY73-1449是一种选择性前列环素受体(prostacyclinreceptor,IP)的拮抗剂,在人HEL细胞和大鼠DRG的cAMP分析中具有很高的效价(IC50值小于0.1nM)。BAY73-1449可用于降血压的研究。
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GC50722
ER 819762
ER 817692 是一种具有口服活性的高选择性前列腺素 E2 (PGE2) EP4 受体拮抗剂,对人 EP4 受体的 EC50 为 70 nM。
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GC61234
Rebamipide D4
An internal standard for the quantification of rebamipide
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GC60611
AZ12672857
AZ12672857是具有口服活性的EphB4(IC50=1.3nM)和Src激酶的抑制剂。AZ12672857抑制c-Src转染3T3细胞的增殖(IC50=2nM)和抑制转染CHO-K1细胞中的EphB4自磷酸化(IC50=9nM)。
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GC60248
Misoprostol acid D5
Internal standard for the quantification of misoprostol (free acid)
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GC60225
Licarin A
LicarinA((+)-LicarinA),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白(DNP-HSA)刺激的RBL-2H3细胞。具有抗过敏作用。LicarinA降低TNF-α和PGD2产生,和COX-2表达。
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GC60152
Epibetulinic acid
Epibetulinic acid 从 Maytenus cuzcoina 的根皮和 Maytenus chiapensis 的叶子中分离出的。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
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GC39632
Laflunimus
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
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GC50450
Carboprost tromethamine
卡前列素氨丁三醇是合成的前列腺素 F2α 的 15-甲基类似物。
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GC50393
DG 041
DG 041 是一种有效的、高亲和力和选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中的 IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。
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GC50240
AMG 853
AMG 853 (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物。
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GC50055
Ro 1138452 hydrochloride
Selective prostacyclin IP receptor antagonist
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GC39053
Saikogenin D
Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ,具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶,将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸,其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放,Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。
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GC38902
Dazoxiben
Dazoxiben hydrochloride (HCl) is a potent, selevtive and orally active inhibitor of thromboxane (TX) synthase. Dazoxiben inhibits TXB2 production in clotting human whole blood with IC50 of 0.3 μM and causes parallel enhancement of PGE2 production.
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GC38891
Beraprost sodium
A stable, orally active analog of prostacyclin
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GC38827
NTP42
NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。
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GC38764
Darbufelone
Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
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GC38763
Daltroban
A TP antagonist
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GC38379
Furprofen
Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
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GC37822
Travoprost
A PGF2α analog and prodrug form of (+)-fluprostenol
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GC37795
Timapiprant sodium
Timapiprant sodium (OC000459 sodium), a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 (DP2, also known as CRTH2) antagonist, potently displaces [3H]PGD2 from human recombinant DP2, rat recombinant DP2, and human native DP2 with Ki values of 13, 3 and 4 nM, respectively.
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GC37794
Timapiprant
A potent, selective DP2 antagonist
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GC36624
MK-7246 S enantiomer
MK-7246 S enantiomer 是活性较低的 MK-7246 对映体。MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂。
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GC36623
MK-2894 sodium salt
MK-2894钠盐是第二代EP4拮抗剂。
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GC36379
KAG-308
KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。
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GC35620
CAY10471 Racemate
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
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GC45259
(+)-Cloprostenol (sodium salt)
The active isomer of cloprostenol, a potent IP receptor agonist
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GC44360
Nedocromil (sodium salt)
A mast cell stabilizer
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GC44021
L-826,266
A selective EP3 antagonist
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GC42927
BGC 20-1531 (hydrochloride)
A potent and selective EP4 receptor antagonist