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Prostaglandin Receptor(前列腺素受体)

Prostaglandin receptors are a group of g-protein coupled receptor that exhibited a variety of functions in regulation of blood pressure and renal function; smooth muscle contraction; inhibition of plate aggregation; immune response etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65987 EP3 antagonist 3 EP3 antagonist 3 (compound 2) 是一种口服有效的、选择性的 EP3 拮抗剂,其 pKi 为 8.3。EP3 antagonist 3 具有良好的药代动力学特性。EP3 antagonist 3 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
  3. GC65317 EP2 receptor antagonist-1 EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的,可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。
  4. GC64958 BAY-1316957 BAY-1316957 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的前列腺素 E2 受体亚型 4 (EP4-R) 的拮抗剂,对人 EP4-R 的 IC50 为 15.3 nM。BAY-1316957 具有出色的药物代谢和药代动力学特性,并可用于子宫内膜异位的研究。
  5. GC64921 Pexopiprant Pexopiprant 是一种前列腺素 D2 受体 2 (DP2),Ki < 100nM 的口服拮抗剂。Pexopiprant 可用于哮喘研究。
  6. GC64765 Ridogrel Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
  7. GC64435 Aganepag isopropyl Aganepag isopropyl (AGN-210961) 是一种 EP2 激动剂。
  8. GC63148 Pizuglanstat Pizuglanstat (compound 3) 是一种前列腺素 D 合酶 (prostaglandin D synthase) 抑制剂,对人造血前列腺素 D 合酶的 IC50 为 76 nM。Pizuglanstat 可用于肌再生性疾病研究,例如肌肉营养不良。
  9. GC62867 BGC-20-1531 free base BGC-20-1531 (PGN 1531) free base 是一种有效的选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂, pKB 值为 7.6。BGC-20-1531 free base 具有研究偏头痛的潜力。
  10. GC62667 KW-8232 KW-8232 是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
  11. GC62493 MF-766 MF-766 是一种高效、选择性和口服活性的 EP4 拮抗剂,Ki 值为 0.23 nM。MF-766 在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50 为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。MF-766 可用于癌症和炎症疾病研究。
  12. GC61805 Cefminox sodium Cefminoxsodium(MT-141)是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminoxsodium(MT-141)为前列环素受体(prostacyclinreceptor)和PPARγ的双重激动剂,能够上调cAMP的产生和PTEN的表达,抑制Akt/mTOR信号通路。Cefminoxsodium(MT-141)可抑制肺动脉高压。
  13. GC61581 BAY 73-1449 BAY73-1449是一种选择性前列环素受体(prostacyclinreceptor,IP)的拮抗剂,在人HEL细胞和大鼠DRG的cAMP分析中具有很高的效价(IC50值小于0.1nM)。BAY73-1449可用于降血压的研究。
  14. GC50722 ER 819762 ER 817692 是一种具有口服活性的高选择性前列腺素 E2 (PGE2) EP4 受体拮抗剂,对人 EP4 受体的 EC50 为 70 nM。
  15. GC61234 Rebamipide D4 RebamipideD4(OPC12759D4)是Rebamipide的氘代物。Rebamipide是一种粘膜保护剂。Rebamipide诱导COX-2表达,增加PGE2水平,且以COX-2依赖性方式增强胃粘膜防御。
  16. GC60611 AZ12672857 AZ12672857是具有口服活性的EphB4(IC50=1.3nM)和Src激酶的抑制剂。AZ12672857抑制c-Src转染3T3细胞的增殖(IC50=2nM)和抑制转染CHO-K1细胞中的EphB4自磷酸化(IC50=9nM)。
  17. GC60248 Misoprostol acid D5 MisoprostolacidD5是Misoprostolacid的氘代物。Misoprostolacid是一种Misoprostol的活性代谢物。Misoprostol是前列腺素E1(PGE1)的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成Misoprostolacid。Misoprostol可用于非甾体类抗炎药诱发的(NSAID)胃溃疡,还可用于引产的研究。
  18. GC60225 Licarin A LicarinA((+)-LicarinA),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白(DNP-HSA)刺激的RBL-2H3细胞。具有抗过敏作用。LicarinA降低TNF-α和PGD2产生,和COX-2表达。
  19. GC60152 Epibetulinic acid Epibetulinic acid 从 Maytenus cuzcoina 的根皮和 Maytenus chiapensis 的叶子中分离出的。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
  20. GC39632 Laflunimus Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
  21. GC50450 Carboprost tromethamine 卡前列素氨丁三醇是合成的前列腺素 F2α 的 15-甲基类似物。
  22. GC50393 DG 041 DG 041 是一种有效的、高亲和力和选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中的 IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。
  23. GC50240 AMG 853 AMG 853 (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物。
  24. GC50055 Ro 1138452 hydrochloride Selective prostacyclin IP receptor antagonist
  25. GC39053 Saikogenin D Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ,具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶,将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸,其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放,Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。
  26. GC38902 Dazoxiben Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。
  27. GC38891 Beraprost sodium Beraprost sodium 是一种前列环素类似物,是一种稳定且具有口服活性的 PGI2 前药。Beraprost sodium 是有效的血管扩张剂 (vasodilator),具有通过扩张肾血管,改善微循环而治疗肺动脉高压的潜力。
  28. GC38827 NTP42 NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。
  29. GC38764 Darbufelone Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
  30. GC38763 Daltroban Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。
  31. GC38379 Furprofen Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
  32. GC37822 Travoprost Travoprost可作用于青光眼和眼高压。
  33. GC37795 Timapiprant sodium Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
  34. GC37794 Timapiprant Timapiprant (OC000459) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。 Timapiprant (OC000459) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
  35. GC36624 MK-7246 S enantiomer MK-7246 S enantiomer 是活性较低的 MK-7246 对映体。MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂。
  36. GC36623 MK-2894 sodium salt MK-2894钠盐是第二代EP4拮抗剂。
  37. GC36379 KAG-308 KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂,抑制结肠炎,促进组织粘膜愈合,有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM,对其选择性高于 EP1,EP2,EP3 和 IP 受体。
  38. GC35620 CAY10471 Racemate CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
  39. GC45259 (+)-Cloprostenol (sodium salt) (+)-Cloprostenol (sodium salt) is a more water soluble, crystalline form of (+)-cloprostenol.
  40. GC44360 Nedocromil (sodium salt) Nedocromil(钠盐)抑制多种介质的作用或形成,包括组胺、白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
  41. GC44021 L-826,266 L-826,266 是一种选择性和竞争性 EP3 受体拮抗剂。
  42. GC42927 BGC 20-1531 (hydrochloride) BGC 20-1531 is a potent and selective antagonist of the prostaglandin E2 receptor subtype 4 (EP4) with Ki values of 11.7, >10,000, and >10,000 nM for EP4, EP2, and EP3, respectively.
  43. GC41442 Misoprostol (free acid) 米索前列醇(游离酸)是米索前列醇的一种活性代谢物。
  44. GC41229 Latanoprost (free acid) 拉坦前列素(游离酸)是前列腺素 (PG) F2α 的类似物;是一种选择性前列腺素受体 (FP) 激动剂,可特异性激活 FP-PG 受体。
  45. GC40854 Latanoprost Lactone Diol 拉坦前列素内酯二醇是合成拉坦前列素的中间体。
  46. GC40750 Agnuside Agnuside 是一种从 Vitex negundo 中分离出来的化合物,可下调促炎介质 PGE2 和 LTB4,并降低细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。
  47. GC40591 Prostaglandin F2β Prostaglandin F2β (PGF2β) is the 9β-hydroxy stereoisomer of PGF2α.
  48. GC34015 MRE-269 (ACT-333679) MRE-269 (ACT-333679) 是 selexipag 的活性代谢物,可作为选择性 IP 受体激动剂。
  49. GC33550 LCB-2853 LCB-2853是thromboxaneA2受体的拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的作用。
  50. GC33471 p-Hydroxycinnamic acid (NSC 59260) 对羟基肉桂酸 (NSC 59260) 是一种常见的膳食苯酚,可抑制血小板活性,IC50 值分别为 371 μM, 126 μM 用于血栓素 B2 的产生和脂多糖诱导的前列腺素 E2 的产生。
  51. GC32653 KF 13218 KF13218是一种有效和持久的选择性血栓烷B2(TXB2)合成酶抑制剂,IC50值为5.3±1.3nM。

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