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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC49299 Ipidacrine An AChE inhibitor
  3. GC49293 Dichlorvos-d6 An internal standard for the quantification of dichlorvos
  4. GC49228 Ganoderol B A triterpenoid with diverse biological activities
  5. GC49086 Nicorandil-d4 An internal standard for the quantification of nicorandil
  6. GC49036 15-(6-nitroxyhexanoyl)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α A nitric oxide-donating derivative of 17-phenyl trinor prostaglandin F2α
  7. GC62724 R243 R243 is an inhibitor of Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) signaling and chemotaxis.
  8. GC62708 σ1 Receptor antagonist-1 WQ 1 is a high affinity and selective σ1 receptor antagonist with pKi values of 10.85, 6.53 and 5.80 at σ1, σ2 receptors and dopamine transporter (DAT), displaying σ1/σ2 selectivity ratio of 20893.
  9. GC62699 MRTX1133 MRTX1133 是一种非共价、有效和选择性的 KRAS G12D 抑制剂。 MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋并延伸三个取代基以有利地与蛋白质相互作用，导致对 KRAS G12D 的估计 KD 为 0.2 pM。 MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变的 KRAS 依赖性信号转导。 MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体，但不抑制 KRAS 野生型肿瘤细胞。 MRTX1133 在细胞试验中具有个位数的纳摩尔活性，并且在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显着的体内功效。
  10. GC62667 KW-8232 KW-8232 是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂，可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
  11. GC62663 Glucocorticoid receptor agonist-1 Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。
  12. GC62650 Tulobuterol A long-acting β2-AR agonist
  13. GC62648 Bupranolol A β-AR antagonist
  14. GC62642 (rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride (Rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
  15. GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
  16. GC62610 Aplaviroc hydrochloride Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
  17. GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
  18. GC62519 TSHR antagonist S37a TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂，具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力 。
  19. GC62506 TSHR antagonist S37b TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a 的低活性异构体，对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
  20. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  21. GC62494 RMC-0331 RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
  22. GC62493 MF-766 An EP4 receptor antagonist
  23. GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
  24. GC62475 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。
  25. GC62458 Rodatristat ethyl

    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，
  26. GC62421 RAS inhibitor Abd-7 RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
  27. GC62417 Alniditan dihydrochloride Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，在 HEK 293 细胞中，对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
  28. GC62412 BI-6901 BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
  29. GC62381 BIM-23190 hydrochloride BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
  30. GC62347 CMC2.24 CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
  31. GC62327 Mocravimod hydrochloride Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂，有效的，具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。
  32. GC62296 Ladarixin sodium Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  33. GC62256 Ladarixin Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  34. GC62238 Sotorasib

    Sotorasib (AMG510) is a potent KRAS G12C covalent inhibitor with potential antineoplastic activity.This AMG510 is a chiral compound.
  35. GC62228 (rac)-Nebivolol-d4 (Rac)-Nebivolol-d4 ((Rac)-R 065824-d4) 是 Nebivolol 氘代消旋体。Nebivolol 是 β1-肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50 为 0.8 nM。
  36. GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。
  37. GC62225 Urotensin II, mouse acetate Urotensin II, mouse acetate 是孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR14 或 SENR 的一种内源性配体。Urotensin II, mouse acetate 是一种有效的血管收缩剂。在中枢神经系统中起着重要作用。
  38. GC62219 Olodaterol hydrochloride Olodaterol hydrochloride (BI-1744) is the hydrochloride salt form of Olodaterol, which is a long-acting beta2-adrenergic agonist.
  39. GC62194 Pasireotide acetate Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
  40. GC61959 D[LEU4,LYS8]-VP TFA D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂，对大鼠，人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM，0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
  41. GC61952 Angiotensin I/II (1-6) (TFA) Angiotensin I/II (1-6) TFA 含有 1-6 个氨基酸，由血管紧张素 I/II 肽转化而来。前体血管紧张素原被肾素裂解形成 Angiotensin I。Angiotensin I 被血管紧张素转换酶 (ACE)水解形成具有生物活性的 angiotensin II。Angiotensin II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究。
  42. GC61933 Propiverine hydrochloride A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  43. GC61926 Panamesine Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体，IC50 为 6 nM，有潜力用于非典型抗精神病的研究。
  44. GC61889 OPC-14523 hydrochloride OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  45. GC61882 Guanoxabenz hydrochloride Guanoxabenz (Hydroxyguanabenz) hydrochloride是 α2 肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂，Ki 值为 4000 nM，对 α2A 的 Ki 值为 40 nM。
  46. GC61879 Nifeviroc Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。
  47. GC61875 Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) An endogenous C-terminal NPY fragment
  48. GC61872 LUF6096 LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。
  49. GC61871 Ro 363 hydrochloride Ro 363 hydrochloride，一种有效的正性肌力活化剂，是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。Ro 363 hydrochloride 是一种心血管调节剂，可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。
  50. GC61850 Medroxyprogesterone acetate D3 Medroxyprogesterone acetate D3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
  51. GC61838 Pentoxyverine Pentoxyverine Citrate (Carbetapentane) is an antitussive (cough suppressant) commonly used for cough associated with illnesses like common cold.

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