GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64923 Upacicalcet sodium Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。

GC64921 Pexopiprant Pexopiprant 是一种前列腺素 D2 受体 2 (DP2)，Ki < 100nM 的口服拮抗剂。Pexopiprant 可用于哮喘研究。

GC64905 (Rac)-Upacicalcet (Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。

GC64843 Prenalterol

普瑞特罗

Prenalterol 是一种选择性 β1- 肾上腺素能受体激动剂。Prenalterol 对肠道平滑肌收缩活动无影响。Prenalterol 可用于心血管疾病的研究。

GC64826 Vornorexant

ORN-0829; TS-142

Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的 OX1R 和 OX2R 双拮抗剂，IC50 值分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。Vornorexant 在动物模型中表现出有效的睡眠促进作用，可作用于治疗失眠。

GC64793 Penehyclidine hydrochloride

盐酸戊乙奎醚(同分异构体混合物),Penequinine hydrochloride

Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能药物，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。

GC64784 GGTI-286 hydrochloride GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂，IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B，IC50 为 1 μM。

GC64765 Ridogrel

利多格雷,R 68070

Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂，具有抗炎活性。

GC64711 Fosnetupitant

福奈妥匹坦,Pronetupitant

Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。

GC64665 AGI-41998 AGI-41998 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-41998 是一种脑渗透化合物。AGI-41998 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。

GC64660 Usmarapride free base

SUVN-D4010 free base

Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。

GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。

GC64647 Binodenoson

比诺地松,MRE-0470; WRC 0470

Binodenoson (MRE-0470) 是一种有效且选择性 A2A 腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson 是一种短效冠状动脉扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助物，用于心肌负荷显像。

GC64635 AGI-43192 AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。

GC64606 Ro60-0175 A 5-HT₂ receptor agonist

GC64604 Mopivabil Mopivabil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。

GC64563 α-Methylserotonin

Α-甲基-5-羟色胺马来酸盐

α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。

GC64558 KRA-533 KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。

GC64546 Xanthine amine congener hydrochloride

N-(2-氨基乙基)-2-(4-(2,6-二氧代-1,3-二丙基-2,3,6,7-四氢-1H-嘌呤-8-基)苯氧基)乙酰胺盐酸盐,XAC hydrochloride

Xanthine amine congener (XAC) hydrochloride 是一种非选择性腺苷受体拮抗剂，在小鼠中可诱发惊厥。

GC64530 Sarizotan

EMD 128130

Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体和多巴胺受体的激动剂，其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。

GC64525 Fenoprofen

3-(4-苯氧基苯基)丙酸,LILLY-53858

An NSAID

GC64514 Isometheptene mucate

半乳糖二酸异美汀

Isometheptene mucate 是一种拟交感神经剂，是一种间接作用的肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。Isometheptene mucate 可用于偏头痛研究。

GC64513 VU0360172 A positive allosteric modulator of mGluR5

GC64510 GDC-6036

抑制剂

GDC-6036 is a KRAS G12C inhibitor that binds irreversibly to switch II pocket of KRAS G12C (when in the inactive GDP-bound state) thereby blocking GTP binding and activation.

GC64504 Butyryltimolol

丁酰噻吗洛尔

Butyryltimolol 是Timolol 的有效前药。Timolol 可用于治疗青光眼，但难于透过角膜，Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol，透过眼角膜的能力增强，进入眼球后，经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。

GC64481 (rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride

多巴酚丁胺盐酸盐 d4 (盐酸盐)

(Rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。

GC64466 Dexamethasone-d5

地塞米松D4,Hexadecadrol-d5; Prednisolone F-d5

Dexamethasone-d5 (Hexadecadrol-d5) 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

GC64457 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) Endothelin 1 (swine, human) (TFA)是一种具有人和猪内皮素1（ET-1）序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。

GC64452 MRTX-EX185 MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。

GC64450 Bunazosin

布那唑嗪

Bunazosin 是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Bunazosin 可用于抗高血压和降眼压研究。

GC64447 KRpep-2d KRpep-2d is a K-Ras(G12D) selective inhibitory cyclic peptide with selectivity against wild-type (WT) K-Ras and the K-Ras(G12C) mutant. The IC50 value is 1.6 nM.

GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 18 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。

GC64441 CCR4 antagonist 3

CCR4-351

CCR4 拮抗剂 3 是一种具有口服活性、强效和选择性的 CCR4 拮抗剂。 CCR4 拮抗剂 3 具有新的哌啶基氮杂环丁烷基序，在钙通量和 CTX 测定中的 IC50 分别为 22 nM 和 50 nM。 CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性。

GC64435 Aganepag isopropyl

AGN-210961

Aganepag isopropyl (AGN-210961) 是一种 EP2 激动剂。

GC64434 Vibozilimod

SCD-044

Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是 S1p1 受体的激动剂 (信息来自专利WO2012140020A1)。

GC64427 MK-0493 MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂，可明显减少食物摄入。

GC64423 Repinotan hydrochloride

BAY x 3702

Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障，并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，Ki 值为 0.19 nM (小牛海马)， 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。

GC64365 MRTX0902 MRTX0902 is a potent SOS1 inhibitor for therapeutic intervention of KRAS-driven cancers with an IC50 of 46 nM.

GC64356 Ablukast

阿鲁司特; Ro 23-3544

Ablukast (Ro 23-3544) 是一种特异性的白三烯受体拮抗剂。Ablukast 可有效减少 LTC4 和抗原诱导的支气管狭窄。Ablukast 是一种 LTD4 受体拮抗剂.

GC64341 ASP2453 ASP2453, a potent, selective and covalent KRAS G12C inhibitor, inhibits the Son of Sevenless (SOS)-mediated interaction between KRAS G12C and Raf. ASP2453 is a potential therapeutic agent for KRAS G12C-mutated cancer.

GC64332 Aceclidine

乙酰克里定,Quinuclidin-3-yl acetate

A muscarinic receptor agonist

GC64330 Dazucorilant

CORT113176

Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。

GC64319 LY487379

2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺

LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

GC64312 AZD4721

AZD4721; RIST4721

AZD4721 (RIST4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。

GC64274 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

GC64265 Alosetron-13C,d3

GR 68755-13C,d3; GR 68755X-13C,d3

Alosetron-13C,d3 (GR 68755-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Alosetron。Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。

GC64259 SSTR5 antagonist 2 hydrochloride SSTR5 antagonist 2 hydrochloride (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型 5 (SSTR5) 的选择性拮抗剂，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

GC64243 Xanomeline tartrate

LY 246708 tartrate

Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。

GC64229 GPR84 antagonist 1 GPR84 antagonist 1 是一种高亲和力、高选择性的人 GPR84 竞争性拮抗剂。

GC64218 MMPIP A reversible allosteric antagonist of mGluR7