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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC63433 Bambuterol-d9 hydrochloride

    班布特罗-D9盐酸盐,(±)-Bambuterol-d9 hydrochloride; KWD-2183-d9 hydrochloride

     Bambuterol-D9 ((±)-Bambuterol-D9) hydrochloride 是 Bambuterol 的氘代物。Bambuterol ((±)-Bambuterol) 是长效 β-肾上腺素受体激动剂 (LABA)，是terbutaline的原药。
  3. GC63432 Sertindole-d4

    舍吲哚 d4

     Sertindole-d4 (Lu 23-174-d4) 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A，5-HT2C，D2和αl受体拮抗剂。
  4. GC63427 Velufenacin Velufenacin 是毒蕈碱型受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂。
  5. GC63415 JNJ-54717793 JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
  6. GC63414 Zectivimod Zectivimod 是一种 1-磷酸鞘氨醇受体激动剂。Zectivimod 可用于自身免疫性疾病、慢性炎症性疾病和免疫调节障碍的研究。
  7. GC63411 CXCR7 antagonist-1

    CXCR7 antagonist-1 是SDF-1 趋化因子 (CXCL12) 或 I-TAC (CXCL11) 与趋化因子受体 CXCR 结合的抑制剂。CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病 (信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128)。
  8. GC63410 (Rac)-MRI-1867

    (Rac)-MRI-1867

     (Rac)-MRI-1867 ((Rac)-MRI-1867, Compound 6b) 是一种大麻素受体 1 型 (CB1R)/iNOS 拮抗剂，对 CB1R 的 Ki 为 5.7 nM。
  9. GC63349 Tulobuterol-D9 hydrochloride

    妥布特罗-D9,C-78-D9

     Tulobuterol-D9 hydrochloride (C-78-D9) 是 Tulobuterol 的氘代物。Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。
  10. GC63345 CYM50358 CYM50358 是一种有效和选择性的 S1PR4 拮抗剂，IC50 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感感染的研究。
  11. GC63310 Tizanidine-d4 An internal standard for the quantification of tizanidine
  12. GC63304 MIPS521 MIPS521 is a positive allosteric modulator of the A1R that exhibits analgesic efficacy in rats in vivo.
  13. GC63298 Ganoderic acid N

    灵芝酸 N

     A triterpene with ACE inhibitory activity
  14. GC63296 Montelukast-d6

    孟鲁斯特-D6,MK0476-d6 free acid

     Montelukast-d6 (MK0476-d6 free acid) 是 Montelukast 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。
  15. GC63284 AZD-4818 AZD-4818 是趋化因子 CCR1 的有效拮抗剂。AZD-4818 可用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD)。
  16. GC63260 Xanomeline

    占诺美林,LY-246708

     Potent agonist of muscarinic receptors
  17. GC63258 VU0453595 VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究[1]。
  18. GC63254 Vibegron

    MK-4618

     Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂(EC50=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。
  19. GC63252 Velusetrag hydrochloride

    TD-5108 hydrochloride

     Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  20. GC63251 Velusetrag

    1,2-二氢-N-[(3-内)-8-[(2R)-2-羟基-3-[甲基(甲磺酰基)氨基]丙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-3-喹啉甲酰胺,TD-5108

     Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  21. GC63241 Trifluoperazine D8 Trifluoperazine D8 是 Trifluoperazine 的氘代物。Trifluoperazine 是一种抗精神病药物吩噻嗪类药物，是一种选择性的 α1-肾上腺素能受体拮抗剂。Trifluoperazine 也是一种有效的多巴胺 D2 受体抑制剂。
  22. GC63196 Sofpironium bromide

    BBI 4000

     Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
  23. GC63188 Serotonin

    5-羟基色胺,5-Hydroxytryptamine; 5-HT

    Serotonin HCl (5-HT) is a monoamine neurotransmitter and Endogenous 5-HT receptor agonist.
  24. GC63182 Scopolamine hydrobromide trihydrate

    东莨菪碱氢溴酸盐三水合物; Hyoscine hydrobromide trihydrate

     An Analytical Reference Standard
  25. GC63173 RO0711401 RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂，EC50 为 56 nM。
  26. GC63169 Relenopride hydrochloride

    YKP10811 hydrochloride

     Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比，Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
  27. GC63153 PQCA PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
  28. GC63150 Pomaglumetad methionil hydrochloride

    LY2140023 hydrochloride

     Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
  29. GC63148 Pizuglanstat

    TAS-205 free base

     Pizuglanstat (compound 3) 是一种前列腺素 D 合酶 (prostaglandin D synthase) 抑制剂，对人造血前列腺素 D 合酶的 IC50 为 76 nM。Pizuglanstat 可用于肌再生性疾病研究，例如肌肉营养不良。
  30. GC63137 Paltusotine

    CRN00808

     Paltusotine (CRN00808) is an orally active, nonpeptide selective somatostatin type 2 (SST2) receptor agonist, has the potential for maintaining GH and IGF-1 levels after depot somatostatin receptor ligand therapy.
  31. GC63131 Orvepitant maleate

    GW823296 maleate

     Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
  32. GC63128 ONO-9780307 ONO-9780307 是一种特异性的 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 拮抗剂，其IC50 的值为 2.7 nM。
  33. GC63111 NLX-204 hydrochloride NLX-204 is a potent, selective agonist of ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5 HT1A receptor with pKi of 10.19.
  34. GC63079 MRTX1133 formic An inhibitor of K-RasG12D
  35. GC63068 Methoxyphenamine hydrochloride

    盐酸甲氧那明,NSC-65644

     An Analytical Reference Standard
  36. GC63067 Methoxyphenamine

    甲氧那明,NSC-65644 free base

    Methoxyphenamine Hydrochloride (2-methoxy-N-methylamphetamine, OMMA) is a β-adrenergic receptor agonist of the amphetamine class used as a bronchodilator.
  37. GC63054 Mabuterol-D9

    马布特罗-D9

     Mabuterol-D9 是 Mabuterol 的一种氘代化合物。Mabuterol 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。
  38. GC63036 L-372662 L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素拮抗剂，其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。
  39. GC63022 Inupadenant

    EOS-850

     Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。
  40. GC63015 Iferanserin

    S-MPEC

     Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
  41. GC63010 HWL-088 HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。
  42. GC63008 HTL14242

    HTL0014242

     HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
  43. GC62990 GLPG2938 An S1P2 antagonist
  44. GC62967 F13714 fumarate

    F 14679 fumarate

     F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。
  45. GC62960 EST73502 hydrochloride EST73502 hydrochloride 是一种选择性、口服活性和血脑屏障 (BBB) 渗透双重 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂和 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和σ1R，分别。
  46. GC62959 EST64454 hydrochloride EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。
  47. GC62951 Elinzanetant

    NT-814; BAY3427080

     Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂，用于精神分裂症研究。
  48. GC62932 Didesmethyl cariprazine Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长，为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物，能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
  49. GC62900 Clenproperol-D7

    克伦丙罗-D7

     Clenproperol-D7 是一种 Clenproperol 的氘代物。Clenproperol 是一种 β2 肾上腺素能 (β2-adrenergic) 激动剂。
  50. GC62897 Cimbuterol-D9

    西布特罗-D9(塞布特罗)

     Cimbuterol-D9 是一种 Cimbuterol 氘代物。Cimbuterol 是一种 β 肾上腺素能激动剂。
  51. GC62888 Casopitant mesylate

    GW679769B

     Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

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