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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62256 Ladarixin

    DF 2156A free base

     Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  3. GC62238 Sotorasib

    索托拉西布; AMG-510

     Sotorasib（AMG510）是一种有效的KRASG12C（KRAS蛋白12位的甘氨酸突变为半胱氨酸）共价抑制剂，通过将KRASG12C锁定在无活性的GDP结合状态，特异性且不可逆地抑制KRASG12C。Sotorasib是一种手性化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。
  4. GC62228 (rac)-Nebivolol-d4 (Rac)-Nebivolol-d4 ((Rac)-R 065824-d4) 是 Nebivolol 氘代消旋体。Nebivolol 是 β1-肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50 为 0.8 nM。
  5. GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。
  6. GC62225 Urotensin II, mouse acetate Urotensin II, mouse acetate 是孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR14 或 SENR 的一种内源性配体。Urotensin II, mouse acetate 是一种有效的血管收缩剂。在中枢神经系统中起着重要作用。
  7. GC62219 Olodaterol hydrochloride

    盐酸奥达特罗,BI1744 hydrochloride

     Olodaterol hydrochloride (BI-1744) is the hydrochloride salt form of Olodaterol, which is a long-acting beta2-adrenergic agonist.
  8. GC62194 Pasireotide acetate

    SOM230 acetate

     Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
  9. GC61959 D[LEU4,LYS8]-VP TFA D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂，对大鼠，人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM，0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
  10. GC61952 Angiotensin I/II (1-6) (TFA) Angiotensin I/II (1-6) TFA 含有 1-6 个氨基酸，由血管紧张素 I/II 肽转化而来。前体血管紧张素原被肾素裂解形成 Angiotensin I。Angiotensin I 被血管紧张素转换酶 (ACE)水解形成具有生物活性的 angiotensin II。Angiotensin II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究。
  11. GC61933 Propiverine hydrochloride

    盐酸丙哌维林

     A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  12. GC61926 Panamesine

    EMD 57445

     Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体，IC50 为 6 nM，有潜力用于非典型抗精神病的研究。
  13. GC61889 OPC-14523 hydrochloride

    OPC-14523盐酸盐

     OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  14. GC61882 Guanoxabenz hydrochloride

    Hydroxyguanabenz hydrochloride

     Guanoxabenz (Hydroxyguanabenz) hydrochloride是 α2 肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂，Ki 值为 4000 nM，对 α2A 的 Ki 值为 40 nM。
  15. GC61879 Nifeviroc

    尼非韦罗

     Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。
  16. GC61875 Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) An endogenous C-terminal NPY fragment
  17. GC61872 LUF6096 LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。
  18. GC61871 Ro 363 hydrochloride Ro 363 hydrochloride，一种有效的正性肌力活化剂，是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。Ro 363 hydrochloride 是一种心血管调节剂，可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。
  19. GC61850 Medroxyprogesterone acetate D3

    醋酸甲羟孕酮 D3; Medroxyprogesterone 17-acetate-d3; Farlutin-d3

     Medroxyprogesterone acetate D3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
  20. GC61838 Pentoxyverine

    枸橼酸喷托维林,Carbetapentane

     Pentoxyverine Citrate (Carbetapentane) is an antitussive (cough suppressant) commonly used for cough associated with illnesses like common cold.
  21. GC61822 DuP 734 DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。
  22. GC61816 LY367385 hydrochloride LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 µM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 µM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
  23. GC61813 O-Desmethyl Mebeverine alcohol hydrochloride

    Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol hydrochloride

     O-DesmethylMebeverinealcoholhydrochloride是Mebeverine的代谢物，Mebeverine是一种有效的α1受体(α1repector)抑制剂，用作消化道的一种解痉药。
  24. GC61809 Olanzapine D3

    奥氮平 D3; LY170053-d3

     OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂，高亲和力结合5-羟色胺H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM)，多巴胺D1-4(Ki=11-31nM)，毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。
  25. GC61805 Cefminox sodium

    头孢米诺钠; MT-141

     Cefminox Sodium (Meicelin, MT-141) is the sodium salt form of cefminox, a semi-synthetic, second-generation, beta-lactamase-stable cephalosporin with antibacterial activity.
  26. GC61802 ML380 ML380是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的M5mAChR正变构调节剂(PAM)，对人和大鼠M5的EC50值分别为190和610nM。ML380对M1和M3mAChR亚型具有中等选择性。ML380可以增加Ach对M5mAChR的亲和力。
  27. GC61800 JMV 449 acetate JMV449acetate是一种有效的神经降压素受体(neurotensinreceptor)激动剂。JMV449acetate显示抑制125I-neurotensin与新生小鼠脑结合的IC50为0.15nM，对收缩豚鼠回肠的EC50为1.9nM。JMV449acetate对小鼠具有高效、持久的降温镇痛作用。
  28. GC61789 Practolol

    普拉洛尔

     Practolol是一种有效和选择性的β1肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol可用于心律失常的研究。
  29. GC61778 BAY 38-7271 BAY38-7271是一个选择性、高效的大麻素受体CB1/CB2激动剂，对人重组CB1和CB2作用的Ki值分别为1.85nM和5.96nM。BAY38-7271具有很强的神经保护特性。
  30. GC61770 Orexin receptor antagonist 2 Orexinreceptorantagonist2是一种有效的增食欲素受体(orexinreceptor)拮抗剂，pKi分别为7.69和9.78。Orexinreceptorantagonist2在失眠症研究中具有潜力。
  31. GC61766 LC-2 LC-2 is a first PROTAC capable of degrading endogenous KRASG12C with DC50s between 0.25 μM and 0.76 μM. LC-2 covalently binds KRASG12C with a MRTX849 warhead and recruits the E3 ligase VHL, inducing rapid and sustained KRASG12C degradation leading to suppression of MAPK signaling.
  32. GC61742 Strictosidinic acid Strictosidinicacid是一种具有口服活性的，从Psychotriamyriantha叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱，抑制5-HT生物合成的前体酶并降低5-HT含量。Strictosidinicacid在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
  33. GC61739 SORT-PGRN interaction inhibitor 1

    1-苄基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-羧酸

     SORT-PGRNinteractioninhibitor1是一种有效的sortilin-progranulin相互作用的抑制剂，IC50为2μM。
  34. GC61646 (-)-Camphoric acid

    (-)-樟脑酸

     (-)-Camphoricacid是Camphoricacid的低活性异构体。Camphoricacid刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体(glutamatereceptor)表达。Camphoricacid还诱导NF-κB和AP-1活化。
  35. GC61583 Urotensin I TFA

    Catostomus urotensin I TFA

     UrotensinI(CatostomusurotensinI)TFA是一种类CRF样肽，可作为CRF受体激动剂，在细胞实验中，对人CRF1，CRF2和大鼠CRF2α受体的pEC50值分别为11.46，9.36和9.85，对hCRF1，rCRF2α和mCRF2β受体的Ki值分别为0.4，1.8和5.7nM。
  36. GC61581 BAY 73-1449 BAY73-1449是一种选择性前列环素受体(prostacyclinreceptor,IP)的拮抗剂，在人HEL细胞和大鼠DRG的cAMP分析中具有很高的效价(IC50值小于0.1nM)。BAY73-1449可用于降血压的研究。
  37. GC61565 Indophagolin

    5-溴-N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-1-(环丙烷羰基)吲哚啉-6-磺酰胺

     Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.
  38. GC61546 Palosuran hydrochloride

    ACT-058362 hydrochloride

     A urotensin II receptor antagonist
  39. GC61545 GLP-1(28-36)amide GLP-1(28-36)amide是一段GLP-1的C-端九肽，是一种中性内肽酶(NEP)裂解GLP-1的主要产物。GLP-1(28-36)amide是一种抗氧化剂，靶向线粒体，抑制线粒体通透性转变(MPT)。GLP-1(28-36)amide具有抗糖尿病和心脏保护作用。
  40. GC61540 GLP-1(32-36)amide GLP-1(32-36)amide，一种衍生自糖调节激素GLP-1的C末端的五肽。GLP-1(32-36)amide可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
  41. GC61537 L-AP4 monohydrate

    L-APB monohydrate

     A selective Group III metabotropic glutamate receptor agonist
  42. GC61536 Beclomethasone 17-propionate

    9Α-氯-16Β-甲基孕甾-1,4-二烯-11Β,17Α,21-三醇-3,20-二酮-17-丙酸酯,Beclomethasone-17-monopropionate; 17-BMP

     Beclomethasone17-propionate(Beclomethasone-17-monopropionate)是Beclomethasonedipropionate的活性代谢产物，是糖皮质激素受体(GR)激动剂。Beclomethasone17-propionate对GR的亲和力比Beclomethasonedipropionate高。Beclomethasone17-propionate有效抑制慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
  43. GC61535 Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA Lys-[Des-Arg9]BradykininTFA是一种天然存在的激肽，是一种有效且高度选择性的缓激肽B1受体激动剂，对人，小鼠和兔子的B1受体的Ki值为0.12nM，1.7nM和0.23nM。Lys-[Des-Arg9]BradykininTFA对B2受体的抑制活性较低。
  44. GC61530 BIBO3304 TFA BIBO3304 TFA 对人和大鼠神经肽 Y (NPY) Y1 受体具有亚纳摩尔亲和力，IC50 值分别为 0.38±0.06 nM 和 0.72±0.42 nM。
  45. GC61519 Human growth hormone-releasing factor TFA

    Growth Hormone Releasing Factor human TFA

     Humangrowthhormone-releasingfactorTFA(GrowthHormoneReleasingFactorhumanTFA)是一种下丘脑多肽，通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体(GHRHR)结合，从而刺激生长激素的生成和释放。
  46. GC61499 Neuropeptide Y (human) (TFA) NeuropeptideY(human)TFA和阿尔兹海默症相关，能够保护老鼠皮质神经元对抗淀粉样蛋白毒性。
  47. GC61496 Angiotensin (1-7) (acetate)

    Ang-(1-7) (acetate)

     Angiotensin (1-7) (Ang-(1-7), Angiotensin fragment 1-7) is a bioactive component of the renin-angiotensin system that is formed endogenously from either Ang I or Ang II. Angiotensin (1-7) is a canine ACE inhibitor with an IC50 of 0.65 μM and inhibits the activity mediated by myostatin through Mas receptor.
  48. GC61486 Neurokinin A TFA

    Substance K TFA; Neurokinin α TFA; Neuromedin L TFA

     NeurokininATFA(SubstanceKTFA)是速激肽家族的一种肽类神经递质，通过NK-2受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。
  49. GC61464 GR 125743 GR125743是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂，与野生型的人h5-HT1B和5-HT1D结合的pKi分别为8.85和8.31。GR125743可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
  50. GC61413 J-2156 TFA J-2156TFA是一种高效，选择性的生长抑素受体4型(SST4)激动剂，对于人和大鼠SST4受体的IC50分别为0.05nM和0.07nM。J-2156TFA具有抗炎作用，可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
  51. GC61401 Oxatomide

    欧诗美锭

     Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流，IC50值为0.43μM，并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。

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