GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC61268 SB 243213 A 5-HT_2C receptor inverse agonist

GC61234 Rebamipide D4

瑞巴派特 D4; OPC12759-d4; Proamipide-d4

An internal standard for the quantification of rebamipide

GC61219 PS372424 hydrochloride PS372424hydrochloride，CXCL10的三个氨基酸片段，是一种特异的人CXCR3激动剂，具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中，PS372424hydrochloride可抑制T细胞迁移。

GC61208 Propranolol D7 hydrochloride

盐酸普萘洛尔 d7 (盐酸盐)

PropranololD7hydrochloride是Propranololhydrochloride的氘代物。Propranololhydrochloride是一种非选择性的β-adrenergicreceptor(βAR)拮抗剂，对β1AR和β2AR具有高亲和力，Ki值分别为1.8nM和0.8nM。Propranololhydrochloride抑制[3H]-DHA与大鼠脑膜制剂的结合，IC50为12nM。Propranololhydrochloride用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

GC61167 Paliperidone palmitate

棕榈酸帕利哌酮,9-Hydroxyrisperidone palmitate

Paliperidone Palmitate (9-hydroxyrisperidone palmitate) is a palmitate ester of paliperidone, which is a dopamine antagonist and 5-HT2A antagonist of the atypical antipsychotic class.

GC61154 Olmesartan methyl ester

奥美沙坦甲酯

Olmesartanmethylester是Olmesartanmedoxomil合成的中间体。Olmesartanmedoxomil是一种有效的选择性的血管紧张素(angiotensinAT1)受体拮抗剂，IC50为66.2μM。

GC61153 Olmesartan medoxomil impurity C

奥美沙坦酯杂质I,Dehydro Olmesartan medoxomil

OlmesartanmedoxomilimpurityC是Olmesartanmedoxomil的杂质。Olmesartanmedoxomil是一种有效的选择性的血管紧张素(angiotensinAT1)受体抑制剂，IC50为66.2μM。

GC61118 Nebentan potassium

YM598

Nebentanpotassium(YM598)是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体(ETAreceptor)拮抗剂，通过Bosentan修饰得到。Nebentanpotassium抑制[125I]内皮素-1与人内皮素ETA和ETB受体结合，Ki分别为0.697nM和569nM。Nebentanpotassium可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。

GC61108 Naftidrofuryl oxalate

草酸萘呋胺; Nafronyl oxalate salt

Naftidrofuryloxalate(Nafronyloxalatesalt)是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的药物,增加细胞氧化能力,且是一种5-HT2受体拮抗剂。

GC61076 MLS000532223

1-(3-硝基苯基)-3-苯基丙-2-炔-1-酮

MLS000532223 is a high affinity, selective inhibitor of Rho family GTPases with EC50 ranging from 16 μM to 120 μM.

GC61067 Mirtazapine D3

米氮平 D3; Org3770 D3; 6-Azamianserin D3

An Analytical Reference Material

GC60998 LMD-009 LMD-009是选择性CCR8非肽激动剂。LMD-009以高效力介导趋化性，肌醇磷酸盐积累和钙释放，EC50为11至87nM。

GC60971 L-692429

MK-0751

L-692429(MK-0751)是一种苯并内酰胺的衍生物，也是一种非肽基生长激素促分泌素(GHS)激动剂。L-692429以Ki值为63nM来结合G蛋白偶联受体(Gprotein-coupledreceptor)。

GC60969 KRAS inhibitor-9

4-(苯并[D]噻唑-2-基硫基)-3-氯苯胺

KRASinhibitor-9是有效的KRAS抑制剂(Kd=92μM)，阻止GTP-KRAS的形成和KRAS下游激活。KRASinhibitor-9以中等的结合亲和力与KRASG12D，KRASG12C和KRASQ61H蛋白结合。KRASinhibitor-9导致G2/M细胞周期停滞并诱导凋亡(apoptosis)。KRASinhibitor-9选择性抑制具有KRAS突变的NSCLC细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRASinhibitor-9

GC60965 Keto Ziprasidone KetoZiprasidone是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone，一种抗精神药物，是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂。

GC60957 Jatrorrhizine hydroxide Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), one of the active constituents of Coptis chinensis Franch, has multiple bioactivities, such as hypoglycemic, antimicrobial, and antioxidant activities. It is an inhibitor of AChE with IC50 of 872 nM and demonstrates >115-fold selectivity for AChE over BuChE.

GC60938 Iprindole

伊普吲哚

Iprindole具有抗抑郁的生物活性，是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT摄取的抑制剂。

GC60915 Hydroxy ziprasidone

齐拉西酮羟基化杂质

Hydroxyziprasidone是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone，一种抗精神药物，是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂。

GC60914 Hydrocortisone hemisuccinate

氢化可的松琥珀酸酯,Hydrocortisone 21-hemisuccinate

Hydrocortisone hemisuccinate (A-hydrocort, Hydrocortisone 21-hemisuccinate), a physiological glucocorticoid with anti-inflammatory properties, is an inhibitor of proinflammatory cytokine with IC50 of 6.7 μM and 21.4 μM for Interleukin-6 (IL-6) and IL-3, respectively.

GC60899 Hibifolin

棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷

Hibifolin (Gossypetin-8-O-β-D-glucuronide) is a flavonol glycoside and acts as a potential inhibitor of adenosine deaminase (ADA) with a Ki of 49.92 μM. Hibifolin prevents β-amyloid-induced neurotoxicity in cultured cortical neurons.

GC60877 GLP-2(3-33) GLP-2(3-33)由二肽基肽酶IV(DPPIV)产生，是一种GLP-2受体部分激动剂(EC50=5.8nM)。

GC60876 GLP-1(7-36), amide TFA

Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA; Human GLP-1 (7-36), amide TFA

GLP-1(7-36),amideTFA是一种主要的肠道激素，在葡萄糖的刺激下，它能促使胰岛β细胞分泌胰岛素。

GC60846 Flesinoxan

氟辛克生

Flesinoxan是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)受体激动剂，EC50值为24nM。Flesinoxan还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。

GC60829 Exendin-3/4 (59-86) Exendin-3/4(59-86)是Exendin-4多肽衍生物。

GC60790 Doxazosin D8

多沙唑嗪-D8,UK 33274 D8

An internal standard for the quantification of doxazosin

GC60767 Dibenamine hydrochloride

N-(2-氯乙基)二苄胺盐酸盐,N-?(2-?Chloroethyl)?dibenzylamine hydrochloride

Dibenamine (N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine, Sympatholytin, Dibenzylchlorethamine) is an irreversible blocker of α1 adrenoceptors.

GC60764 Diacetolol D7

二醋洛尔-D7

DiacetololD7是Diacetolol的氘代物。Diacetolol是Acebutolol的主要代谢产物。Diacetolol是一种β-肾上腺素受体(β-adrenoceptor)阻断剂和抗心律失常药。

GC60758 Deschloroclozapine

氯氮平杂质

Deschloroclozapine, a metabolite of Clozapine, is a highly potent muscarinic DREADDs (muscarinic Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs) agonist, and binds to DREADD receptor subtypes hM3Dq and hM4Di with Ki of 6.3 and 4.2 nM, respectively.

GC60748 Dehydro Olmesartan

脱氢奥美沙坦酯

DehydroOlmesartan是Olmesartan的衍生物。Olmesartan是血管紧张素II受体(AT1R)拮抗剂，可用于高血压的研究。

GC60724 Corticotropin-releasing factor (human) (acetate)

Human CRF acetate; Human corticotropin-releasing factor acetate

Corticotropin-releasingfactorhumanacetate(HumanCRFacetate)能够刺激垂体前叶的促肾上腺皮质激素的合成和分泌。

GC60717 Clonidine

可乐定

Clonidine HCl(Kapvay) is a direct-acting α2 adrenergic agonist with an ED50 of 0.02±0.01 mg/kg.

GC60679 CCR2 antagonist 4

Teijin compound 1

CCR2antagonist4(Teijincompound1)是一种高效、特异的CCR2拮抗剂，对CCR2b的IC50值为180nM。CCR2antagonist4对MCP-1诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其IC50为24nM。

GC60662 Brexpiprazole S-oxide

依匹哌唑硫氧化杂质,DM-3411

BrexpiprazoleS-oxide(DM-3411)是Brexpiprazole的主要代谢产物，并通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢。Brexpiprazole是一种非典型抗精神病药，是人5-HT1A和多巴胺受体的部分激动剂，Ki分别为0.12nM和0.3nM。Brexpiprazole也是5-HT2A受体的拮抗剂，Ki为0.47nM。

GC60630 Befiradol hydrochloride

NLX-112 hydrochloride; F 13640 hydrochloride

Befiradolhydrochloride(NLX-112hydrochloride)是选择性的5-羟色胺1A(5-HT)1A受体激动剂。

GC60619 BA 1 TFA BA 1 TFA 是铃蟾肽 (BB) 受体家族的有效激动剂。

GC60615 AZD2423 AZD2423是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的CCR2趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423对CCR2Ca2+通量的IC50为1.2nM。

GC60614 AZD 2066 hydrate AZD2066hydrate是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD2066hydrate具有镇痛作用。

GC60611 AZ12672857 AZ12672857是具有口服活性的EphB4(IC50=1.3nM)和Src激酶的抑制剂。AZ12672857抑制c-Src转染3T3细胞的增殖(IC50=2nM)和抑制转染CHO-K1细胞中的EphB4自磷酸化(IC50=9nM)。

GC60593 Arbutamine

(R)-4-[1-羟基-2-[[4-(4-羟基苯基)丁基]氨基]乙基]-1,2-苯二醇

Arbutamine是一种短效的，非选择性β-肾上腺素受体(β-adrenoceptor)激动剂，可增加心率，心脏收缩力和收缩压。Arbutamine是一种用于儿科心脏应激因子的儿茶酚胺。

GC60584 Angiotensin II human acetate

血管紧张素II,Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

A peptide hormone

GC60552 Acebutolol D7 An internal standard for the quantification of acebutolol

GC60544 A-192621 A-192621是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素B(ETB)受体拮抗剂，IC50为4.5nM，Ki为8.8nM。A-192621的选择性比ETA高636倍(IC50为4280nM，Ki为5600nM)。A-192621促进PASMC细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆ET-1水平升高。

GC60533 6H05 (TFA) An allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C)

GC60499 3-Hydroxy agomelatine

阿戈美拉汀杂质

3-Hydroxyagomelatine是Agomelatine的代谢产物。3-Hydroxyagomelatine是5-HT2C受体拮抗剂，IC50为3.2μM，Ki为1.8μM。

GC60467 21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione

21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯

21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione是delta9,11类固醇类合成的中间体(intermediate)，如Vamorolone 。delta9,11steroids是糖皮质激素的修饰后的产物，具有抗炎(anti-inflammatory)特性。delta9,11类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。

GC60425 (S)-Verapamil D7 hydrochloride

(S)-(-)-Verapamil D7 hydrochloride

(S)-VerapamilD7hydrochloride((S)-(-)-VerapamilD7hydrochloride)是(S)-Verapamilhydrochloride的一种氘代化合物。(S)-Verapamilhydrochloride(S(-)-Verapamilhydrochloride)通过MRP1抑制白三烯C4(LTC4)和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamilhydrochloride导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

GC60334 SB-277011 hydrochloride

SB-277011A hydrochloride

SB-277011hydrochloride(SB-277011Ahydrochloride)是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺D3受体(D3R)拮抗剂，其Ki值在啮齿动物和人D3R分别为10.7nM和11.2nM。SB-277011hydrochloride对D3受体比其他多巴胺受体表现出80-100倍的选择性，，对D3，D2，5-HT1B 和5-HT1D受体的 pKi值分别为8.0，6.0，<5.2和5.9。

GC60325 Rilmenidine

利美尼啶

An antihypertensive agent

GC60322 RF9 hydrochloride An NPFF receptor antagonist

GC60293 p-MPPI hydrochloride p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的，具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障，具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。