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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62867 BGC-20-1531 free base

    PGN 1531 free base

     BGC-20-1531 (PGN 1531) free base 是一种有效的选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂， pKB 值为 7.6。BGC-20-1531 free base 具有研究偏头痛的潜力。
  3. GC62855 AZD1940 AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，并具有强大的镇痛作用。
  4. GC62851 ASP-4058 hydrochloride ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
  5. GC62844 Angiotensin II human TFA

    Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA

     Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
  6. GC62843 Angiopeptin TFA

    血管抑肽三氟乙酸盐

     Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst2/sst5 受体部分激动剂，IC50 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。
  7. GC62835 AM-6538 AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
  8. GC62833 ALK4290

    AKST4290

     ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 抑制剂，对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM，详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
  9. GC62825 ACH-000143 ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。
  10. GC62820 A2B receptor antagonist 2

    N-(4,6,7-三甲基喹唑啉-2-基)胍

     A2B receptor antagonist 2 (compound 18) 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂，其对rA1、rA2A 和 hA2BKi 值分别为2.30 μM、6.8 μM 和3.44 μM。
  11. GC62799 4,4-Diphenylbutylamine hydrochloride

    4,4-二苯基丁胺(盐酸盐)

     4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。
  12. GC62783 2-Methylthio-AMP diTEA

    2-MeSAMP diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-monophosphate diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-phosphate diTEA

     2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) diTEA 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP diTEA 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂。
  13. GC62753 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
  14. GC62727 (±)-Penbutolol-d9 hydrochloride

    喷布特罗-D9,(Rac)-Penbutolol-d9 hydrochloride; (±)-Isopenbutolol-d9 hydrochloride

     (±)-Penbutolol-d9 hydrochloride ((Rac)-Penbutolol-d9) 是一种氘标记的 (±)-Penbutolol hydrochloride。(±)-Penbutolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素受体拮抗剂，IC50 为 0.74 μM。
  15. GC49424 Pyridostigmine-d3 (bromide)

    溴化吡啶斯的明 d3 (溴盐)

     An internal standard for the quantification of pyridostigmine
  16. GC49408 Ramipril Diketopiperazine Acid

    雷米普利杂质K

     A potential impurity found in commercial preparations of ramipril
  17. GC49384 L-Proline-d3

    L-脯氨酸 d3

     An internal standard for the quantification of L-proline
  18. GC49358 Sildenafil Chlorosulfonyl

    3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑O-(4-3-D)-嘧啶-5

     An intermediate in the synthesis of sildenafil
  19. GC49349 O-Desethyl Sildenafil

    西地那非杂质C

     A metabolite of sildenafil
  20. GC49308 Ungeremine

    石蒜碱内铵盐

     A betaine-type alkaloid with diverse biological activities
  21. GC49299 Ipidacrine

    伊匹达克林

     An AChE inhibitor
  22. GC49293 Dichlorvos-d6

    敌敌畏

     An internal standard for the quantification of dichlorvos
  23. GC49228 Ganoderol B

    灵芝醇 B; Ganodermadiol

     A triterpenoid with diverse biological activities
  24. GC49086 Nicorandil-d4

    尼可地尔 d4

     An internal standard for the quantification of nicorandil
  25. GC49036 15-(6-nitroxyhexanoyl)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α

    15-(6-nitroxyhexanoyl)-17-phenyl trinor PGF2α, 15-(6-nitroxyhexanoyl)-Bimatoprost, NCX 470

     A nitric oxide-donating derivative of 17-phenyl trinor prostaglandin F2α
  26. GC62724 R243 R243 is an inhibitor of Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) signaling and chemotaxis.
  27. GC62708 σ1 Receptor antagonist-1 WQ 1 is a high affinity and selective σ1 receptor antagonist with pKi values of 10.85, 6.53 and 5.80 at σ1, σ2 receptors and dopamine transporter (DAT), displaying σ1/σ2 selectivity ratio of 20893.
  28. GC62699 MRTX1133 MRTX1133 是一种非常有效的选择性 KRASG12D 抑制剂，具有高亲和力 (<2nM)。
  29. GC62667 KW-8232 KW-8232 是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂，可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
  30. GC62663 Glucocorticoid receptor agonist-1 Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。
  31. GC62650 Tulobuterol

    妥布特罗,C-78 free base

     A long-acting β2-AR agonist
  32. GC62648 Bupranolol

    布拉洛尔

     A β-AR antagonist
  33. GC62642 (rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride

    多巴酚丁胺盐酸盐 d6 (盐酸盐)

     (Rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
  34. GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
  35. GC62610 Aplaviroc hydrochloride

    AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride

     Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
  36. GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
  37. GC62519 TSHR antagonist S37a TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂，具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力 。
  38. GC62506 TSHR antagonist S37b TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a 的低活性异构体，对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
  39. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  40. GC62494 RMC-0331

    RM-023

     RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
  41. GC62493 MF-766 An EP4 receptor antagonist
  42. GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
  43. GC62475 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。
  44. GC62458 Rodatristat ethyl

    KAR5585

    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，
  45. GC62421 RAS inhibitor Abd-7 RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
  46. GC62417 Alniditan dihydrochloride

    阿尼地坦,Alnitidan dihydrochloride

     Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，在 HEK 293 细胞中，对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
  47. GC62412 BI-6901 BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
  48. GC62381 BIM-23190 hydrochloride BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
  49. GC62347 CMC2.24

    TRB-N0224

     CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
  50. GC62327 Mocravimod hydrochloride

    2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐,KRP-203

     Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂，有效的，具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。
  51. GC62296 Ladarixin sodium

    DF 2156A

     Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。

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