GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64216 GGTI-286 GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。

GC64204 S-22153 S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂，对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞)，hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。

GC64182 5-Methoxytryptamine hydrochloride

5-甲氧基色胺盐酸盐

5-Methoxytryptamine hydrochloride，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。

GC64143 Labetalol

拉贝洛尔,AH5158; Sch-15719W free base

An antagonist of α- and β-adrenoreceptors

GC64116 4-Hydroxypropranolol-d7

(±)-4-Hydroxy Propranolol-d7

4-Hydroxypropranolol-d7 ((±)-4-Hydroxy Propranolol-d7) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体，pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性，膜稳定活性和强效的抗氧化性能。

GC64112 RC-3095 TFA RC-3095 TFA 是一种选择性蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 TFA 作用于关节炎小鼠，通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。

GC64090 Corydalmine

紫堇达明碱,L-Corydalmine; TLZ-16

Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性，可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径，可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。

GC64080 Usmarapride

SUVN-D4010

Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。

GC64079 NCGC00229600 NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。

GC64027 2-Methylthio-AMP

2-MeSAMP; 2-Methylthioadenosine 5′-monophosphate; 2-Methylthioadenosine 5′-phosphate

2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂

GC64021 Orexin B, rat, mouse TFA

Rat orexin B TFA; Orexin B (mouse) (TFA)

Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) TFA 是一种内源性增食欲素受体 (Orexin receptor) 激动剂。Orexin B, rat, mouse TFA 结合并激活两个密切相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 OX1-R 和 OX2-R。Orexin B, rat, mouse TFA 刺激食物摄入和能量消耗，并在睡眠-觉醒调节中发挥重要作用。

GC64003 Carvedilol-d4

BM 14190-d4

Carvedilol-d4 (BM 14190-d4) 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。

GC63961 Cerlapirdine

SAM-531; PF-05212365

Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。

GC63947 Phenylephrine-d3 hydrochloride

(R)-(-)-Phenylephrine-d3 hydrochloride; L-Phenylephrine-d3 hydrochloride

Phenylephrine-d3 (R)-(-)-Phenylephrine-d3) hydrochloride 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1D，α1B 和α1A 受体的pKis 分为5.86，4.87和4.70。

GC63922 AMN082 free base An allosteric mGluR7 agonist

GC63895 BMS-986278 BMS-986278 是一种具有口服活性、高亲和力、强效的小分子 LPA1 拮抗剂，常用于进行性纤维化间质性肺病的研究。

GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。

GC63872 Dagrocorat hydrochloride

PF-00251802 hydrochloride

Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。

GC63857 CCR4 antagonist 3 hydrochloride CCR4 拮抗剂 3 hydrochloride 是一种具有口服活性、强效和选择性的 CCR4 拮抗剂。

GC63855 Peptide YY (PYY) (3-36), porcine TFA Peptide YY (PYY) (3-36), porcine TFA 是一种肠胃激素肽，作为 Y2 受体的激动剂，能够降低食欲。

GC63842 Rodatristat

KAR5417

Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂，其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM，并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。

GC63837 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。

GC63827 Atropine sulfate monohydrate

硫酸阿托品; Tropine tropate sulfate monohydrate; DL-Hyoscyamine sulfate monohydrate

A non-selective muscarinic acetylcholine receptor antagonist

GC63822 Ethyl linolenate

亚麻酸乙酯

An esterified form of α-linolenic acid

GC63819 Asenapine maleate

阿塞那平马来酸盐; Org 5222 maleate

Asenapine maleate (Org 5222) is a high-affinity antagonist of serotonin, norepinephrine, dopamine and histamine receptors, used for the treatment of schizophrenia and acute mania associated with bipolar disorder.

GC63801 CM398 CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM)，具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。

GC49683 N-desethyl-N-methyl Vardenafil

N-去乙基-N-甲基伐地那非

A potential impurity found in commercial preparations of vardenafil

GC49653 Ramipril Diketopiperazine

雷米普利二酮哌嗪

A potential impurity found in commercial preparations of ramipril

GC49566 DX600 (trifluoroacetate salt) A peptide inhibitor of ACE2

GC49511 Nicorandil N-oxide

尼可地尔氮氧化物

A metabolite of nicorandil

GC49485 Ricinine

蓖麻鹼

A piperidine alkaloid with diverse biological activities

GC63770 HS024 TFA HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。

GC63766 G-Protein antagonist peptide TFA G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。

GC63756 PG106 TFA PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。

GC63745 Cinacalcet-D3

AMG 073-D3

An internal standard for the quantification of cinacalcet

GC63739 Deflazacort-D5

地夫可特 D5

Deflazacort-D5 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素，一种无活性的前药，可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。

GC63738 Deflazacort-D7

地夫可特 D7

Deflazacort-D7 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素，一种无活性的前药，可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。

GC63737 21-Desacetyldeflazacort-D5

GC63727 Relamorelin TFA

RM-131 TFA; BIM-28131 TFA

Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

GC63724 HS014 TFA HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。

GC63682 Felcisetrag

TD-8954

Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。

GC63647 Rasarfin Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。

GC63632 (Rac)-Lorcaserin

8-氯-2,3,4,5-四氢-1-甲基-1H-3-苯并氮杂卓

(Rac)-Lorcaserin ((Rac)-APD356 free base) 是一种减肥药和 5-HT2C 受体激动剂。

GC63630 VU0152099

3-氨基-N-(苯并[D][1,3]二氧戊环-5-基甲基)-4,6-二甲基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酰胺

VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。

GC63617 RTICBM-189 RTICBM-189 is a potent, brain-penetrant allosteric modulator of the cannabinoid type-1 (CB1) receptor with a pIC50 of 7.54 in Ca2+ mobilization assay.

GC63599 Bufotenidine

蟾蜍特尼定

Bufotenidine 是天然的生物碱，是色氨酸受体的阻滞剂。

GC63564 JDQ-443

NVP-JDQ443

JDQ443, a potent and selective, orally bioavailable covalent inhibitor of GDP-bound KRASG12C with an IC50 of 0.012 ?M for inhibition of c-Raf recruitment.

GC63562 RM-018 RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 ["RAS(ON)"] 状态。

GC63484 Emraclidine

CVL-231

Emraclidine 是一个毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂 (WO2018002760，化合物 11)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的研究。

GC63452 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine

苯甲醇,3-[3-[双(1-甲基乙基)氨基]-1-苯基丙基]-4-羟基-,(Rac)-Desfesoterodine; (Rac)-PNU-200577

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。