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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70264 L-365260 hemihydrate L-365260 hemihydrate是非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体(CCK-B)的口服选择性活性拮抗剂,Kis分别为1.9 nM和2.0 nM。
  3. GC70259 Amosulalol Amosulalol(YM 09538)是一种口服活性α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。
  4. GC70256 Neldazosin Neldazosin是一种有效的α - 1肾上腺素受体拮抗剂。
  5. GC70231 BIM 23042 TFA BIM 23042 TFA是一种生长抑素(SS)八肽类似物,是一种选择性神经肽neuromedin B receptor (NMB-R, BB1)拮抗剂。
  6. GC70229 Methylprednisolone aceponate Methylprednisolone aceponate(ZK 91588)是一种糖皮质激素和抗炎药,全身作用较弱。
  7. GC70225 ML381 ML381(VU0488130)是一种高度选择性的中枢神经系统渗透性mAChR M5正交拮抗剂(IC50=450 nM;Ki=340 nM)。
  8. GC70224 GW 833972A GW 833972A是一种选择性CB2受体激动剂。
  9. GC70207 4-Hydroxypropranolol-d7 hydrochloride 4-Hydroxypropranolol-d7 hydrochloride是氘标记的4-羟基普萘洛尔盐酸盐。
  10. GC26144 Menthol

    Menthol 是个天然的止痛剂。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,刺激冷感受器,从而产生凉的感觉。

  11. GC91240 Methyl γ-Linolenyl Fluorophosphonate

    MγLnFP

    一种磷脂酶抑制剂

  12. GC91190 Propoxur-d3

    一种用于测量丙氧乐的内部标准。

  13. GC91188 Acephate-d3

    一种用于量化乙酰甲胺磷的内部标准

  14. GC91181 Malathion-d10

    一种用于量化马拉硫磷的内部标准

  15. GC91180 Carbofuran-d3

    BAY 70143-d3

    一种用于量化甲胺磷的内部标准

  16. GC91114 Xylazine-d6 (CRM)

    一种认证参考材料。

  17. GC91093 MR2938

    一种乙酰胆碱酯酶抑制剂

  18. GC91090 Oxamyl-d6

    一种用于测定氧化乐果含量的内部标准

  19. GC91055 2,6-Xylidine-d6 (hydrochloride)

    2,6-Dimethylaniline-d6, 2,6-DMA-d6

    一个分析参考标准

  20. GC90952 1-Aminoguanosine-3',5'-monophosphate (sodium salt)

    1-amino cGMP

    一种cGMP依赖性蛋白激酶的底物

  21. GC90924 TNP-GTP (sodium salt)

    TNP-Guanosine 5'-triphosphate

    一种荧光标记的GTP衍生物

  22. GC70135 VU6019650 VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM),能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性,可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
  23. GC70118 Vicasinabin

    RG7774

    Vicasinabin (RG7774) 是大麻素受体 2 (CB2) 的有效激动剂。Vicasinabin 具有研究人类疾病的潜力,包括慢性疼痛、动脉粥样硬化、骨量调节、神经炎症和其他相关疾病 (信息提取自专利 US20130116236A1)。
  24. GC70108 Valiglurax

    VU0652957; VU2957

    Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂,对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
  25. GC70070 TRV-120027 TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
  26. GC70069 TRV056 TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
  27. GC70068 TRV055 TRV055,一种 G 蛋白-偏向激动剂,是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
  28. GC70025 Theobromine-d3

    3,7-Dimethylxanthine-d3

    Theobromine-d3 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤,可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
  29. GC69977 (S)-Veliflapon

    (S)-BAY X 1005; (S)-DG-031

    (S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成,IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。
  30. GC69941 (S)-Renzapride

    (S)-BRL 24924

    (S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂,Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)的研究。
  31. GC69940 SR 142948 dihydrochloride SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
  32. GC69933 Spantide I TFA Spantide I TFA 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和NK2 受体的Ki 值分别为 230 nM 和8150 nM。Spantide I可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10,从而显著减少角膜穿孔。
  33. GC69929 SOS1-IN-15 SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
  34. GC69926 Sonepcizumab

    LT 1009; Anti-Human S1P Recombinant Antibody

    Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有用于转移性肾细胞癌 (mRCC) 研究的潜力。
  35. GC69904 (S)-JDQ-443

    (S)-NVP-JDQ443

    (S)-JDQ-443 是 JDQ-443 的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
  36. GC69893 Sipagladenant

    KW-6356

    Sipagladenant (Compound I) 是一种具有口服活性的 adenosine receptor A2A 反向激动剂,可用于额叶功能紊乱的研究。
  37. GC69879 Serotonin-d4 Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
  38. GC69875 Selepressin acetate

    FE 202158 acetate

    Selepressin (FE 202158) acetate 是一种选择性的加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 激动剂。Selepressin acetate 是一种有效的血管加压素。Selepressin acetate 可用于脓毒性休克的研究。
  39. GC69865 SC 51089 free base SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂,对 EP1,TP,EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3,11.2,17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。
  40. GC69852 Sabcomeline hydrochloride

    SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride

    Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
  41. GC69822 RMC-6291 RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 在 KRASG12C 肿瘤模型中对 RAS 通路活性产生了深度和持久抑制。
  42. GC69814 Resomelagon acetate

    AP1189 acetate

    Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂,包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
  43. GC69813 Resomelagon

    AP1189

    Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂,包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。
  44. GC69805 (R)-Casopitant

    (R)-GW679769

    (R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。
  45. GC69789 Quetmolimab

    Quetmolimab 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。然而,CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。

  46. GC69771 PSB-SB-487 PSB-SB-487 是一种有效的 GPR55 拮抗剂与 CB2 激动剂,对 GPR55 的 IC50 为 0.113 µM,对人 CB2 的 Ki 为 0.292 µM。PSB-SB-487 可用于研究糖尿病、帕金森病、神经性疼痛以及癌症。
  47. GC69719 Plozalizumab

    MLN-1202

    Plozalizumab (MLN-1202) 是一种特异性的人源化抗 CCR2 抗体。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。
  48. GC69700 Phenylephrine-2,4,6-d3 hydrochloride

    (R)-(-)-Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride); L-Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride)

    Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂,对α1D,α1B 和α1A 受体的pKis 分为5.86,4.87和4.70。
  49. GC69678 PDC31

    THG113.31; ILGHXDYK

    PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
  50. GC69653 Pan KRas-IN-1 Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂,能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
  51. GC69645 Ozanimod hydrochloride

    RPC-1063 hydrochloride

    Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。

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