PF-4136309
(Synonyms: INCB8761, PF-04136309) 目录号 : GC25728PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) is a potent, selective, and orally bioavailable CCR2 antagonist with an IC50 of 5.2 nM for human CCR2.
Cas No.:857679-55-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) is a potent, selective, and orally bioavailable CCR2 antagonist with an IC50 of 5.2 nM for human CCR2.
PF-4136309 is potent in inhibiting CCR2 mediated signaling events such as intracellular calcium mobilization and ERK (extracellular signal-regulated kinase) phosphorylation. [1]
PF-4136309 exhibits >100-fold selectivity over other homologous chemokine receptors, a free fraction of 24% in human serum and 15% in mouse serum, and an oral bioavailability of 47% in mice, suitable as a tool compound for target validation in rodent models.[2]
[1] Xianming Deng, et, al. Eur J Med Chem. 2013;70:758-67. [2] Xue CB, et al. ACS Med Chem Lett. 2011 Oct 5;2(12):913-8.
| Cas No. | 857679-55-1 | SDF | Download SDF |
| 别名 | INCB8761, PF-04136309 | ||
| 分子式 | C29H31F3N6O3 | 分子量 | 568.59 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (175.87 mM);Water: Insoluble;Ethanol: 100 mg/mL (175.87 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7587 mL | 8.7937 mL | 17.5874 mL |
| 5 mM | 0.3517 mL | 1.7587 mL | 3.5175 mL |
| 10 mM | 0.1759 mL | 0.8794 mL | 1.7587 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。