Allisartan isoproxil
(Synonyms: 阿利沙坦酯) 目录号 : GC68638Allisartan isoproxil(ALS-3) 是一种口服有效的、选择性的、血管紧张素 II 型 1 受体 (Angiotensin II Type 1) 的非肽抑制剂。Allisartan isoproxil也是一种降压剂。Allisartan isoproxil 可能抑制血管紧张素-醛固酮系统和氧化应激。Allisartan isoproxil 可降低血压和保护器官，防止脑血管损伤。Allisartan isoproxil (80-320 mg/kg/d) 在大鼠模型中，靶向肝脏器官而显示出毒性。
Cas No.:947331-05-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Allisartan isoproxil (ALS-3) is an orally potent, selective, non-peptide inhibitor of Angiotensin II Type 1. Allisartan isoproxil is also an antipertensive agent. Allisartan isoproxil may inhibit angiotensin-aldosterone system and oxidative stress. Allisartan isoproxil lowers blood pressure and protects the organs, preventing cerebrovascular damage. Allisartan isoproxil (80-320 mg/kg/d) has shown toxicity in rat models by targeting liver organs[1][2].
Allisartan isoproxil 的代谢途径相对简单，Allisartan isoproxil 在胃肠道吸收过程中通过酯酶完全直接转化为EXP-3174[1]。
Allisartan isoproxil (20、80和320 mg/kg；口服；26 周) 在 80-320 mg/kg/天的剂量下，会减轻 Sprague-Dawley 大鼠的体重[1]。
Allisartan isoproxil (30mg /kg/天；口服；55 周) 显著降低卒中易感肾血管性高血压大鼠 (RHR-SP) 的相关死亡，延长寿命[2]。
| Animal Model: | Femal and male Sprague-Dawley rats[1] |
| Dosage: | 20, 80 and 320 mg/kg |
| Administration: | |
| Result: | Decreased body-weight gain at 320 mg/kg/day in both sexes as well as at the 80-mg/kg/day dose in females. Decreased erythrocyte parameters in males, and decreased heart weight and exacerbation of chronic progressive nephropat (CPN) severity in males at 80 and 320 mg/kg/day. |
[1]. Liu Y, et al. A 26-week repeated-dose toxicity study of allisartan isoproxil in Sprague-Dawley rats. Drug Chem Toxicol. 2013 Oct;36(4):443-50.
[2]. Ling QS, et al. Allisartan isoproxil reduces mortality of stroke-prone rats and protects against cerebrovascular, cardiac, and aortic damage. Acta Pharmacol Sin. 2021 Jun;42(6):871-884.
| Cas No. | 947331-05-7 | SDF | Download SDF |
| 别名 | 阿利沙坦酯 | ||
| 分子式 | C27H29ClN6O5 | 分子量 | 553.01 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (180.83 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8083 mL | 9.0414 mL | 18.0829 mL |
| 5 mM | 0.3617 mL | 1.8083 mL | 3.6166 mL |
| 10 mM | 0.1808 mL | 0.9041 mL | 1.8083 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。