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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC50209 S4 A carbonic anhydrase IX inhibitor
  3. GC50193 Clozapine - d8

    HF 1854-d8

     Clozapine - d8 (HF 1854-d8) 是氘标记的氯氮平。
  4. GC50164 NTRC 824 NTRC 824 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的神经降压素样非肽类神经降压素受体 2 (NTS2) 拮抗剂，IC50 为 38 nM，Ki 为 202 nM。
  5. GC50162 MRS 5698 MRS 5698 是一种选择性 Gi 蛋白偶联 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂，对人和小鼠 A3AR 的 Kis 值分别约为 3 nM。
  6. GC50154 VU 0469650 hydrochloride A negative allosteric modulator of mGluR1
  7. GC50150 TASP 0433864 TASP 0433864 是一种代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 受体的选择性正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 值分别为 199 nM 和 206 nM。
  8. GC50144 VU 0409106 VU 0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC50 为 24 nM。
  9. GC50143 PSNCBAM-1

    1-(4-氯苯基)-3-[3-[6-(吡咯烷-1-基)吡啶-2-基]苯基]脲

     A CB1 receptor antagonist
  10. GC50142 ACT 462206 ACT 462206 是一种口服有效的 Orexin 1/Orexin 2 双重受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。
  11. GC50125 ABP 688 A non-competitive antagonist of mGluR5
  12. GC50113 Noradrenaline bitartrate

    L-去甲肾上腺素酒石酸氢盐(酯),Levarterenol tartrate; L-Noradrenaline tartrate

     Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) tartrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。
  13. GC50107 TC-G 1005

    (4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮

     TC-G 1005 是一种强效、选择性和口服活性的 BA 受体 Takeda G 蛋白偶联受体 5 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 0.72 和 6.2 nM。
  14. GC50096 TC NTR1 17 Selective NTS1 partial agonist
  15. GC50094 TC-G 1003 TC-G 1003 是一种有效的生长抑素受体亚型 2 (sst2) 激动剂，其 Ki 值为 0.025 nM，cAMP IC50 值为 4.8 nM。
  16. GC50087 FTIDC FTIDC 是一种口服活性、非竞争性、选择性变构代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。
  17. GC50084 Eplivanserin hemifumarate

    富马酸依利色林,SR-46349 hemifumarate; SR 46349B

     Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效、选择性和口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂，在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，Kd 为 1.14 nM。
  18. GC50081 AR-C 118925XX 选择性和竞争性 P2Y2 拮抗剂
  19. GC50080 PPTN hydrochloride A P2Y14 receptor antagonist
  20. GC50069 GR 203040 Potent and selective NK1 antagonist
  21. GC50062 EPPTB

    EPPTB

     A TAAR1 antagonist
  22. GC50055 Ro 1138452 hydrochloride Selective prostacyclin IP receptor antagonist
  23. GC50053 LY 341495 disodium salt

    Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
  24. GC50049 YIL 781 hydrochloride An antagonist of GHS-R1a
  25. GC50048 (+/-)-PPCC oxalate Selective sigma (σ) agonist (σ1> σ2)
  26. GC50042 CP 122721 hydrochloride High affinity NK1 antagonist
  27. GC50035 Tamsulosin hydrochloride

    盐酸坦索罗辛; (R)-(-)-YM12617; LY253351

     A potent α1-AR antagonist
  28. GC50033 RS 127445 hydrochloride

    4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐

     A 5-HT2B receptor antagonist
  29. GC50031 Tandospirone hydrochloride

    SM-3997 hydrochloride

     Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 为 27 nM。
  30. GC50027 Xaliproden hydrochloride

    盐酸扎利罗登,SR57746A; SR57746 hydrochloride

     A 5-HT1A receptor agonist
  31. GC50025 Lamotrigine isethionate Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
  32. GC50017 Terazosin hydrochloride

    盐酸特拉唑嗪

     A potent and selective α1-AR antagonist
  33. GC50014 SB 215505

    6-氯-2,3-二氢-5-甲基-N-5-喹啉基-1H-吲哚-1-甲酰胺

     SB 215505 是一种有效的亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂，对 5-HT2B、5-HT2A、5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。
  34. GC50007 RS 102221 hydrochloride A 5-HT2C receptor antagonist
  35. GC50006 RU 24969 hemisuccinate

    5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢-4-吡啶基)-1H-吲哚半琥珀酸盐

     A 5-HT1A and 5-HT1B receptor agonist
  36. GC39298 (R)-Terazosin

    (R)-特拉唑嗪

     (R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对应体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。
  37. GC39277 Nemifitide diTFA

    INN 00835 diTFA

     Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药，具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
  38. GC39257 DL-Norepinephrine hydrochloride

    去甲肾上腺素盐酸盐

     A racemic mixture of of L-norepinephrine and D-norepinephrine
  39. GC39249 (S)-Terazosin

    (S)-特拉唑嗪

     (S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体，也是一种有效的，高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM，0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a，α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力，Ki 值分别为 729 nM，3.5 nM 和 46.4 nM。
  40. GC39237 Perospirone

    哌罗匹隆; SM-9018 free base

     Perospirone (SM-9018 free base) is an orally active antagonist of 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, dopamine2 (D2) receptor and 5-HT1A receptor with Ki of 0.6 nM, 1.4 nM and 2.9 nM, respectively.
  41. GC39222 Fluticasone furoate

    糠酸氟替卡松

     A synthetic glucocorticoid
  42. GC46239 YM-254890 A cyclic depsipeptide Gαq/11 inhibitor
  43. GC46233 Trandolaprilat (hydrate)

    群多普利单水合物,RU 44403

     An ACE inhibitor
  44. GC46212 Rec 15/2615 (hydrochloride)

    SB 216469

     An α1B-AR antagonist
  45. GC46171 ML-396

    ML396

     A positive allosteric modulator of group III mGluRs
  46. GC46165 L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)

    L-半胱氨酸亚磺酸一水合物

     An excitatory amino acid and mGluR agonist
  47. GC46155 H-Ile-Pro-Pro-OH (trifluoroacetate salt)

    IPP

     具有多种生物活性的神经肽
  48. GC46092 AZ 12216052 A positive allosteric modulator of mGluR8
  49. GC39186 Terodiline hydrochloride

    盐酸特罗地林

     Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1)，心房 (M2)，膀胱 (M3)，回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15，160，280，和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。
  50. GC39130 L-Hyoscyamine sulfate

    L-莨菪碱硫酸盐; Daturine sulfate

     L-Hyoscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种莨菪烷生物碱，是茄科某些植物的次生代谢物。体外实验表明它是一种 mAChR 受体的拮抗剂。
  51. GC39076 Isopteropodine

    钩藤碱 E

     Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱，是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。

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