GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC31263 5-HT3 antagonist 1 5-HT3antagonist1是一种有效的选择性的serotonin3(5-HT3)receptor拮抗剂。

GC31262 Vinconate (Chanodesethylapovinc amine)

长春考酯,Chanodesethylapovinc?amine

Vinconate (Chanodesethylapovinc amine) 是一种吲哚萘啶衍生物，可刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体。

GC31256 ST4206 ST4206是一种有效的腺苷A2A受体(adenosineA2A)拮抗剂，对腺苷A2A受体和腺苷A1受体的Ki值分别为12nM和197nM。

GC31255 CDD0102 (CDD0102A)

CDD0102A

CDD0102 (CDD0102A) 是一种有效的 M1 毒蕈碱受体激动剂。

GC31251 JNJ-18038683 JNJ-18038683是5-羟色胺受体7(5-HT7)的拮抗剂，HEK293细胞中检测出其对大鼠和人类5-羟色胺受体7的pKi值分别为8.19，8.20。

GC31247 5-HT3 antagonist 2 5-HT3antagonist2是5-HT3受体的拮抗剂。

GC31246 Sch412348

Sch412348是一种有效的竞争性的人腺苷A2A受体拮抗剂(Ki=0.6nM)。

GC31237 α1 adrenoceptor-MO-1 α1adrenoceptor-MO-1是一种S型对映体，对alpha1adrenergicreceptor具有亲和性，可以抗α-肾上腺素能，同时能够止痛；比R型对映体的活性高。

GC31234 5-HT1A modulator 1 5-HT1Amodulator1对5HT1A，肾上腺素能α1和多巴胺D2受体具有非常高的亲和力，IC50分别为2±0.3nM，10±3nM和40±9nM。

GC31233 AZD 9272 A negative allosteric modulator of mGluR5 receptors

GC31229 AMPD2 inhibitor 1

AMPD2inhibitor1是一种腺苷单磷酸脱氨酶2(AMPD2)抑制剂，可用于研究对糖、盐和鲜味的渴望，以及对毒品、烟草、尼古丁和酒精上瘾的嗜好。

GC31227 5-HT3-In-1 5-HT3-In-1来自专利EP0748807A1，化合物实例8。它有抑制5-HT3的活性。

GC31221 Tachykinin angatonist 1 Tachykininangatonist1是一种神经激肽受体(neurokininreceptor)拮抗剂，详细信息请参考专利文献US5968923中的化合物example32。

GC31218 Eplivanserin (SR-46349)

依利色林,SR-46349

Eplivanserin (SR-46349) (SR-46349) 是一种有效、选择性和口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂，在大鼠皮质膜中的 IC50 为 5.8 nM，Kd 为 1.14 nM。

GC31217 KF21213

KF21213高选择性地结合到腺苷A2A受体，Ki值为3.0nM。

GC31209 Cyclodrine hydrochloride

盐酸环戊君

Cyclodrinehydrochloride是一种胆碱能(毒蕈碱，烟碱)受体(mAChR和nAChR)拮抗剂。

GC31207 Ansofaxine hydrochloride (LY03005)

5-氨基-1,3-二苯基吡唑,LY03005; LPM570065

Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), a triple reuptake inhibitor, inhibits serotonin, dopamine and norepinephrine reuptake with IC50 values of 723, 491 and 763 nM, respectively.

GC31203 Zatosetron maleate (LY 277359 maleate)

扎托司琼马来酸盐; LY 277359 maleate

Zatosetron maleate (LY 277359 maleate) 是一种有效的选择性 5HT3 受体拮抗剂。

GC31202 EP1-antanoist-1 EP1-antanoist-1 是一种 EP1 拮抗剂，pKi 为 7.54，pIC50 为 8.5。

GC31199 Ibodutant (MEN 15596)

MEN 15596

Ibodutant (MEN 15596) (MEN 15596) 是一种有效的选择性速激肽 NK2 受体拮抗剂，pKi 为 10.1。

GC31198 Scyliorhinin II ScyliorhininII是一种选择性的神经激肽-3(neurokinin-3tachykinin)受体激动剂，对大鼠脑皮层的neurokinin-3受体的Ki值为2.5nM。

GC31197 ST3932 ST3932是ST1535的代谢物，为adenosineA2A受体拮抗剂，对A2A和A1受体的Ki值分别为8nM和33nM。

GC31175 Centanafadine hydrochloride (EB-1020 (hydrochloride))

EB-1020 hydrochloride

Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运蛋白双重抑制剂，也抑制血清素转运蛋白，对人 NE、DA 和血清素转运蛋白的 IC50 分别为 6 nM、38 nM 和 83 nM。

GC31173 Ocaperidone (R79598)

奥卡哌酮,R79598

Ocaperidone (R79598) 是一种有效的抗精神病药，作为有效的 5-HT2 和多巴胺 D2 拮抗剂和 5-HT1A 激动剂，对 5-HT2 的 Kis 分别为 0.14 nM、0.46 nM、0.75 nM、1.6 nM 和 5.4 nM 、a1-肾上腺素受体、多巴胺 D2、组胺 H1 和 a2-肾上腺素受体，h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 分别为 7.60 和 8.08。

GC31166 Emicerfont (GW876008)

GW876008

Emicerfont (GW876008) 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂，IC50 为 66 nM。

GC31165 Neuropeptide Y (29-64), amide, human (Human neuropeptide Y (29-64))

神经肽-Y(人,鼠),NPY (human, rat)

A key neuropeptide of the gut-brain axis

GC31161 Neuropeptide Y(29-64)

NeuropeptideY(29-64)是由36个氨基酸组成的多肽，为神经肽Y的一个片段。

GC31156 Physalaemin

Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽，选择性地高亲和力结合到神经激肽-1(NK1)受体。

GC31154 Neuropeptide Y (13-36), amide, human (Neuropeptide Y (13-36), human)

Neuropeptide Y (13-36), human

Neuropeptide Y (13-36), amide, human (Neuropeptide Y (13-36), human) 是一种选择性神经肽 Y2 受体激动剂。

GC31150 Tiodazosin (BL-5111)

硫达唑嗪,BL-5111

Tiodazosin (BL-5111) 是一种有效的竞争性突触后 α 肾上腺素受体拮抗剂。

GC31149 Melanin Concentrating Hormone, salmon (MCH (salmon))

黑色素聚集激素肽,MCH (salmon)

黑色素浓缩激素鲑鱼 (MCH (salmon)) 是一种 19 个氨基酸的神经肽，最初在硬骨鱼的脑垂体中发现，可调节食物摄入、能量平衡、睡眠状态和心血管系统。

GC31145 Kassinin

肛褶蛙肽

Kassinin是一种衍生自Kassina蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号，并参与神经肽信号传导。

GC31144 5-HT7 agonist 1 5-HT7agonist1是一种选择性的5-HT7受体激动剂，IC50值为222.93nM，可用于研究与5-HT7受体相关的疾病，例如中枢神经系统疾病。

GC31143 Saredutant (SR 48968)

SR 48968; SR 48968C

Saredutant (SR 48968) 是一种选择性（Neurokinin 2） NK2受体拮抗剂，IC₅₀值为0.13nM。

GC31136 Darenzepine

达仑西平

Darenzepine是一种毒蕈碱受体抑制剂，来自专利US20170095465A1。

GC31134 AP521 AP521是一个人5-HT1A受体激动剂，其IC50值为94nM.

GC31113 Befiradol (NLX-112)

1-(3-氯-4-氟苯甲酰基)-4-氟-N-[(5-甲基-2-吡啶基)甲基]-4-哌啶甲胺,NLX-112; F13640

Befiradol (NLX-112) (NLX-112) 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂。

GC31109 ACTH 1-17 (α1-17-ACTH)

α1-17-ACTH

ACTH 1-17 (α1-17-ACTH) 是一种促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮质素 1 (MC1) 受体激动剂，Ki 为 0.21 nM。

GC31097 AZD-8529 AZD-8529是一种有效的，高度选择性的，可口服的mGluR2正向调节剂，EC50值为285nM；在20-25M的浓度范围内，对mGluR1，3，4，5，6，7和8没有正向调节作用。

GC31086 TAK-071 TAK-071是一种新型,高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1(M1R)正变构调节剂。TAK-071激活M1R的EC50为520nM。

GC31081 BMT-145027 BMT-145027是mGluR5的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC50值为47nM。

GC31077 Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride))

PXT002331 (monohydrochloride)

Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride)) (PXT002331 monohydrochloride) 是一种高选择性和有效的脑渗透性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。

GC31074 TM-N1324

Compound 1324, Cpd1324

A GPR39 agonist

GC31072 Camylofine

卡米罗芬

Camylofin是一种抗胆碱剂,是一种平滑肌松弛剂。

GC31069 Pardoprunox (SLV-308)

SLV-308; DU-126891

Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) is a potent but partial dopamine D2 receptor agonist with pEC50 of 8.0, and a partial agonist in the induction of [35S]GTPγS binding with pEC50 of 9.2 and a serotonin 5-HT1A receptor agonist, with pEC50 of 6.3, respectively.