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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC31830 AMG-009 AMG-009是prostaglandinD2的有效拮抗剂，对CRTH2和DP受体的IC50值分别为3nM和12nM。
  3. GC31827 Rupatadine (UR-12592)

    卢帕他定; UR-12592

     Rupatadine (UR-12592) (UR-12592) 是一种有效的、具有口服活性和长效的双重 PAF/H1 拮抗剂，其 Kis 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。
  4. GC31820 Quinotolast sodium (FR71021)

    FR71021

     浓度范围为 1-100 μg/mL 的 Quinotolast sodium (FR71021) 以浓度依赖性方式抑制组胺、LTC4 和 PGD2 的释放。
  5. GC31815 Ambutonium bromide (BL700)

    BL700

     Ambutonium bromide (BL700) 是一种乙酰胆碱拮抗剂。
  6. GC31809 Yangonin

    甲氧醉椒素

     A kavalactone with affinity for the CB1 receptor
  7. GC31785 SAR-100842 SAR-100842 是一种有效的选择性 LPAR1 口服拮抗剂，用于治疗弥漫性皮肤系统性硬化症。
  8. GC31782 Piperoxan hydrochloride (Benodaine hydrochloride)

    盐酸哌罗克生; Benodaine hydrochloride

     An α2-adrenergic receptor antagonist
  9. GC31774 AS-35 AS-35是一种有效的，可口服的，选择性的leukotrienes拮抗剂，抑制LTC4，LTD4和LTE4诱导的回肠收缩,IC50值分别为8nM，4nM和3nM，具有抗过敏的功效。
  10. GC31768 L 888607 L888607是一种有效的选择性CRTH2(前列腺素D2受体亚型2)激动剂，Ki为0.8±0.4nM。
  11. GC31767 Peptide 401 Peptide401是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽，抑制血管通透性。
  12. GC31763 E6130 E6130是一种可口服的，高度选择性的CX3CR1调节剂，有治疗炎症性肠病的潜力。
  13. GC31761 Revefenacin (TD-4208)

    雷芬那辛,TD-4208; GSK1160724

     Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724) is a potent, lung-selective, long-acting muscarinic antagonist that may be for the treatment of respiratory disease.
  14. GC31757 BI-671800

    2-[4-[4-(三氟甲基)苯甲酰胺基]]]苯甲基4,6-二(二甲氨基)-嘧啶-5-乙酸

     An antagonist of CRTH2/DP2
  15. GC31754 CXCR2-IN-1 CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。
  16. GC31750 Fenspiride Hydrochloride

    Decaspiride

     Fenspiride盐酸盐是肾上腺素能受体和H1受体拮抗剂。
  17. GC31747 Flunisolide

    氟尼缩松

     A fluorinated corticosteroid receptor agonist
  18. GC31744 GSK2239633A GSK2239633A是一种CC趋化因子受体4(CCR4)拮抗剂，抑制[125I]-TARC与人CCR4结合，pIC50为7.96±0.11。
  19. GC31736 FTY720 (S)-Phosphate ((S)-FTY720P)

    （S）FTY720磷酸盐,(S)-FTY720P; (S)-FTY720 phosphate

    Analog of S1P
  20. GC31730 Tulobuterol hydrochloride

    盐酸妥布特罗; C-78

     A long-acting β2-AR agonist
  21. GC31720 Treprostinil sodium (UT-15)

    曲前列尼尔钠; UT-15 sodium

     A potent, stable prostacyclin analog
  22. GC31718 AM211 (AM211 free acid)

    AM211 free acid

     AM211 (AM211 free acid) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的前列腺素 D2 (PGD2) 受体 2 (DP2) 拮抗剂，对人、小鼠、豚鼠和豚鼠的 IC50 分别为 4.9 nM、7.8 nM、4.9 nM、10.4 nM 和大鼠 DP2，分别。
  23. GC31714 CCR2-RA-[R]

    (5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮

     CCR2-RA -能以非竞争性结合的方式抑制CCR2，主要是通过阻断激活相关的构象变化和G蛋白结合界面的形成 .对于 CCR2-RA-，发现最重要的结合残基是 NPxxYx(5,6)F 基序的高度保守的酪氨酸 Y(7.53) 和苯丙氨酸 F(8.50)，以及 V(6.36) TM-VI 底部和螺旋-VIII 中的 K(8.49).CCR2-RA- 的 IC50 值为 103 nM。
  24. GC31712 GPR84 antagonist 8 GPR84antagonist8是一种选择性GPR84拮抗剂。
  25. GC31702 Asapiprant (S-555739)

    S-555739

     An antagonist of DP1
  26. GC31698 PBI-4050 sodium salt (Setogepram (sodium salt))

    Setogepram sodium; PBI-4050 sodium

     Fezagepras (Setogepram) sodium 作为 GPR40 的口服活性激动剂和 GPR84 的拮抗剂或反向激动剂。
  27. GC31694 Treprostinil (LRX-15)

    曲前列尼尔; UT-15

     A potent, stable prostacyclin analog
  28. GC31690 Batefenterol (GSK961081)

    GSK961081; TD-5959

     A muscarinic receptor antagonist and β2-adrenergic receptor agonist
  29. GC31664 Diquafosol tetrasodium (INS365)

    地夸磷索四钠; INS365

     A P2Y2 and P2Y4 receptor agonist
  30. GC31662 AZD2098 A CCR4 receptor antagonist
  31. GC31658 Dexamethasone phosphate disodium (Dexamethasone 21-phosphate disodium salt)

    地塞米松磷酸二钠; Dexamethasone 21-phosphate disodium salt

    A glucocorticoid
  32. GC31653 AZD8797

    KAND567

     AZD8797是非竞争的人CX3CR1变构调节剂，Ki分别为3.9，2800nM。
  33. GC31651 GSK682753A

    GSK682753A是EB病毒诱导受体2(EBI2)的反向激动剂,IC50值为53.6nM。
  34. GC31643 AZD1979 AZD1979是一个Melanin-concentratinghormonereceptor1(MCHr1)拮抗剂,其IC50值约为12nM。
  35. GC31634 GPR40 Agonist 2 GPR40Agonist2是GPR40激动剂，可用于糖尿病的研究。
  36. GC31633 KW-8232 free base KW-8232freebase是一种抗骨质疏松剂，可以减少前列腺素PGE2的生物合成。
  37. GC31629 MC-4R Agonist 1 MC-4RAgonist1是一种黑素皮质素受体4(humanmelanocortin-4receptor)的激动剂，可用于肥胖、糖尿病及性功能紊乱等疾病的研究。
  38. GC31628 MCHr1 antagonist 1 MCHr1antagonist1是一种选择性的黑色素浓集激素1型受体(melaninconcentratinghormone-1receptor)拮抗剂，对人MCH1受体的Kb和Ki值分别为1nM和4nM，在降低体重方面可能起作用。
  39. GC31615 Midaglizole hydrochloride ((±)-DG5128)

    (±)-DG5128; DG5128

     Midaglizole hydrochloride ((±)-DG5128) (DG5128) 是一种优先的 α2-adrenoceptor 拮抗剂。
  40. GC31613 SR 146131

    SR146131是一种有效，有口服活性，选择性的非多肽缩胆囊素1(cholecystokinin1)受体激动剂。
  41. GC31607 AM-1638 AM-1638是有效，有口服活性的GPR40/FFA1激动剂，EC50值为0.16μM。
  42. GC31600 SNT-207707 SNT-207707是一种有效，选择性，有口服活性的黑素皮质素受体(melanocortinMC-4)拮抗剂，IC50值为8nM(结合)和5nM(功能)。
  43. GC31597 (+)-Penbutolol ((R)-Penbutolol)

    (R)-Penbutolol; (+)-Isopenbutolol

    (+)-Penbutolol ((R)-Penbutolol) 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂，IC50 为 0.74 μM。
  44. GC31592 GI 181771 GI181771是研究用于治疗肥胖症的胆囊收缩素1(cholecystokinin1)受体激动剂。
  45. GC31573 β3-AR agonist 2 β3-ARagonist2是一种有效的选择性β3肾上腺素能受体(β3-adrenergicreceptor，β3-AR)激动剂，EC50为8nM。
  46. GC31567 L162441 L162441是1型血管紧张素受体拮抗剂。
  47. GC31560 SNT-207858 SNT-207858是一种选择性，有口服活性的黑皮质素(melanocortinMC-4)受体拮抗剂，选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。SNT-207858对MC-4受体的IC50值为8nM(结合)and5nM(功能)。
  48. GC31558 CCK-A receptor inhibitor 1

    CCK-Areceptorinhibitor1是一种缩胆囊素A(cholecystokininA,CCK-A)受体抑制剂，IC50为340nM。
  49. GC31536 N-Oleoyl glycine

    A putative substrate for peptidyl glycine α-amidating enzyme
  50. GC31529 H-Val-Pro-Pro-OH A peptide ACE inhibitor
  51. GC31508 Firuglipel

    DS-8500a

     Firuglipel(DS-8500a)是高效，选择性，有口服活性的GPR119激动剂。

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