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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC38586 AF40431 AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体，IC50 为 4.4 µM，Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。
  3. GC38573 Dexamethasone palmitate

    地塞米松棕榈酸酯; DXP

     地塞米松棕榈酸酯 (DXP) 是地塞米松 (DXM) 的亲脂性前药，是一种糖皮质激素受体激动剂，与糖皮质激素受体的亲和力比 DXM 低 47 倍。
  4. GC38541 ATI-2341 TFA ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.
  5. GC38529 Geissoschizine methyl ether

    缝籽木嗪甲醚

     Geissoschizine methyl ether，一种 Uncaria hook 发现的生物碱类化合物，也是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT1A 受体的激动剂。
  6. GC38527 Dicentrine

    荷苞牡丹碱

     Dicentrine 是从 Lindera megaphylla 中分离出的一种天然产物，具有降压作用。Dicentrine 是 α1- 肾上腺素能受体拮抗剂，对人类增生的前列腺有效。
  7. GC38510 Kuwanon H

    桑皮酮 H；桑黄酮 H

     Kuwanon H 是桑白皮中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，Ki 值为 290 nM。
  8. GC38509 Masupirdine mesylate

    SUVN-502 mesylate

     Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性，有治疗阿尔茨海默病的潜力。
  9. GC38495 Secretin (33-59), rat TFA

    Secretin (rat) (TFA)

     Secretin (33-59), rat (TFA) 是由 27 个氨基酸组成的多肽，可以作用于分泌素 (secretin) 受体，能够增强胰腺的碳酸盐、酶和钾离子的分泌。
  10. GC38470 BMS-986020 sodium

    AM152 sodium

     An LPA1 receptor antagonist
  11. GC38438 Synephrine

    辛弗林; Oxedrine

     Synephrine (Oxedrine), a natural protoalkaloid in the extract of bitter orange and other citrus species, is commonly used for weight loss.
  12. GC38433 Jatrorrhizine

    药根碱

     An alkaloid with diverse biological activities
  13. GC38413 Harmine hydrochloride

    哈尔碱盐酸盐(水合),Telepathine hydrochloride

     A unique regulator of PPARγ expression
  14. GC38400 MRTX849

    (2S)-4-[7-(8-氯-1-萘)-5,6,7,8-四氢-2-[[((2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]甲氧基]吡啶基[3,4-d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟-1-氧代-2-丙烯-1-基)-2-哌嗪乙腈,MRTX849

     MRTX849 (Adagrasib)是一种KRASG12C的高效、选择性共价抑制剂，IC50值为5nM。
  15. GC38379 Furprofen Furprofen 是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
  16. GC38378 BI-167107 BI-167107 是一种高亲和力的 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 完全激动剂，与 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 结合，解离常数 Kd 为 84 pM。
  17. GC38352 Orexin A (human, rat, mouse) (TFA)

    Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)

     Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽。Orexin A human, rat, mouse TFA 作用于 2 种特异性 G 蛋白偶联体 (GPCR):orexin-1 (OX1) 和 orexin-2 (OX2)。
  18. GC38237 Higenamine hydrochloride

    盐酸去甲乌头碱,Norcoclaurine hydrochloride

     Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), also known as Norcoclaurine HCl, is a non-selective β2 adrenoceptor agonist which is a chemical compound naturally occurring in a number of plants.
  19. GC38227 Gamma-Mangostin

    γ-倒捻子素,γ-Mangostin

     A xanthone with diverse biological activities
  20. GC38217 VUF11207 fumarate VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体，可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
  21. GC38204 SX-682 SX-682 is an orally bioavailable small-molecule allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2 that blocks tumor MDSC recruitment and enhances T cell activation and antitumor immunity.
  22. GC38148 Etelcalcetide

    维拉卡肽,AMG 416; KAI-4169

     A peptide agonist of CaSR
  23. GC38147 Etelcalcetide hydrochloride

    维考西肽盐酸盐,AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride

     A peptide agonist of CaSR
  24. GC38133 Tirzepatide (TFA)

    LY3298176 TFA

     Tirzepatide TFA (LY3298176 TFA) 是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂，正在开发用于治疗 2 型糖尿病。
  25. GC38132 Tirzepatide hydrochloride

    LY3298176 hydrochloride

     Tirzepatide是一种双GIP和GLP-1受体激动剂，可以改善血糖控制和减轻体重。
  26. GC38112 MRS-1191 MRS-1191 是一种有效的选择性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor ) 拮抗剂，其 KB 值为 92 nM，对人 A3 受体的 Ki 值为 31.4 nM，对 CHO 细胞的 IC50 值为 120 nM。
  27. GC38111 Rac-VU 6008667 Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂，对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
  28. GC38108 2-Methyl-5-HT

    2-甲基-5-羟基色氨酸盐酸,2-Methyl-5-hydroxytryptamine; 2-Methylserotonin; 2-Me-5-HT

     2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT3 受体激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。
  29. GC38107 SNT-207858 free base SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
  30. GC38104 A2aR/A2bR antagonist-1

    AB928

     An adenosine A2A and A2B receptor dual antagonist
  31. GC38099 Higenamine

    去甲乌药碱; Norcoclaurine

     Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine), the key component of the Chinese herb aconite root, is a beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) agonist. Demethyl-Coclaurine stimulates AKT phosphorylation and requires PI3K activation for the anti-apoptotic effect in cardiomyocytes.
  32. GC38048 Sigma-1 receptor antagonist 3 Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 用于治疗神经性疼痛。
  33. GC38039 Sigma-1 receptor antagonist 2 Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
  34. GC38038 Sigma-1 receptor antagonist 1 Sigma?1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma?1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为治疗神经性疼痛药物的前景。
  35. GC38029 DHPG

    DL-Α-(3,5-二羟基苯基)甘氨酸,(RS)-3,5-DHPG

     An agonist of group I mGluRs
  36. GC38013 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
  37. GA23511 Spexin

    Neuropeptide Q

    Spexin是一种保守的肽，起神经递质/神经调节剂和内分泌因子的作用。
  38. GA21898 Gastrin I (rat)

    胃泌素,鼠,Rat Gastrin-17

     胃泌素I（大鼠）（Rat Gastrin-17）是一种肽类激素，能有效刺激胃酸分泌。
  39. GA20847 Biotinyl-Substance P Biotinyl-Substance P 是生物素标记的 Substance P。
  40. GA20808 Big Endothelin-1 (1-39), porcine Big Endothelin-1 (1-39)，猪是 endothelin-1 的前体。
  41. GA20807 Big Endothelin-1 (1-38), human

    大内皮素-1 (1-38)，人

     A peptide precursor of endothelin-1
  42. GA20760 Angiotensin A (1-7) 血管紧张素 A (1-7) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的成员，是一种血管活性肽，是 G 蛋白偶联受体 MrgD 的内源性配体。
  43. GA20291 (Sar¹)-Angiotensin II (Sar¹)-血管紧张素 II 是血管紧张素 II 的类似物，是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。
  44. GA20229 (Leu³¹,Pro³⁴)-Neuropeptide Y (human, rat) (Leu³¹,Pro³⁴)-Neuropeptide Y (human, rat) 是一种特异性的神经肽 Y Y1 受体激动剂。
  45. GA20221 (Hyp³)-Bradykinin

    [Hyp3]-缓激肽

     (Hyp³)-缓激肽，天然存在的肽激素，是一种缓激肽受体激动剂。
  46. GA20195 (Gly¹,Ser³·²²,Gln⁴·³⁴,Thr⁶,Arg¹⁹,Tyr²¹,Ala²³·³¹,Aib³²)-Pancreatic Polypeptide (human) (Gly¹,Ser³.²²,Gln⁴.³⁴,Thr⁶,Arg¹⁹,Tyr²¹,Ala²³.³¹,Aib³²)-Pancreatic Polypeptide (human)是一种有效的选择性神经肽 Y Y5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 为 0.24 nM。
  47. GA20063 (D-Ala²)-Gastric Inhibitory Polypeptide (human)

    D-ALA2]-GIP(HUMAN)-胃抑素

     GIP receptor agonist.
  48. GC45501 Lisinopril-d5

    赖诺普利D5,MK-521-d5

     An internal standard for the quantification of lisinopril
  49. GC45390 Benazepril Acyl-β-D-Glucuronide

    Benazapril Glucuronide

     A metabolite of benazepril
  50. GC38007 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA

    Beta-MSH (1-22) (human) TFA

     β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  51. GC37983 β3-AR agonist 1 β3-AR agonist 1 (compound 15) 是一种高效选择性的，可口服的 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂 (EC50=18 nM)，对 β1-、β2-、α1A-AR 无活性 (β1/β3, β2/β3, α1A/β3>556倍)。

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