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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC30912 Piperidolate hydrochloride

    盐酸哌立度酯

    Piperidolate盐酸盐是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
  3. GC30910 Eucalyptol (1,8-Cineole)

    NSC 6171

    Eucalyptol是5-HT3受体,钾通道,TNF-α和IL-1β的抑制剂。
  4. GC30907 AVN-492 A 5-HT6 receptor antagonist
  5. GC30901 Scopolamine N-oxide hydrobromide (Hyoscine N-oxide hydrobromide)

    东莨菪碱N-氧化物氢溴酸盐一水合物

    Scopolamine N-Oxide (Hyoscine N-oxide, Genoscopolamine) is a muscarinic antagonist used to study binding characteristics of muscarinic cholinergic receptors.

  6. GC30890 RG7713 (RO5028442)

    RO5028442

    A vasopressin V1a receptor antagonist
  7. GC30888 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)

    8-Hydroxy-DPAT

    8-OH-DPAT 是5-HT1A 激动剂, pIC50 值为 8.19 ,此外8-OH-DPAT对5-HT1B(pIC50 , 5.42)和5-HT (pIC50 <5)受体亲和力都很弱 。

  8. GC30880 LP-211 An agonist of 5-HT7 receptors
  9. GC30875 CCG 203769 CCG-203769是一种选择性的G蛋白信号调节因子(RGS4)抑制剂,CCG-203769阻断RGS4-Gαo蛋白-蛋白相互作用,IC50为17nM。
  10. GC30863 CP 376395 (CP-316311)

    CP 316,311

    A CRF1 antagonist
  11. GC30861 Pavinetant (MLE-4901)

    MLE-4901; AZD2624; AZD4901

    An NK3 receptor antagonist
  12. GC30859 AC260584 AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。
  13. GC30851 Tecadenoson (CVT-510)

    CVT-510

    An adenosine A1 receptor agonist

  14. GC30849 DREADD agonist 21 A muscarinic hM3Dq DREADD agonist
  15. GC30836 MK-7622 (M1 receptor modulator)

    3-[(1S,2S)-2-羟基环己基]-6-[(6-甲基-3-吡啶基)甲基]苯并[H]喹唑啉-4(3H)-酮,M1 receptor modulator

    A positive allosteric modulator of M1 mAChRs
  16. GC30832 GSK1059865 GSK1059865是有效地食欲素1受体(orexin1receptor)拮抗剂。
  17. GC30829 IPSU An orexin receptor 2 antagonist
  18. GC30826 Temanogrel (APD791)

    APD791

    Temanogrel (APD791) 是一种高度选择性的 5-HT2A 受体拮抗剂,Ki 为 4.9 nM。
  19. GC30822 Solifenacin (YM905)

    索利那新; YM905 free base

    Solifenacin (YM905) is a competitive muscarinic receptor antagonist. The binding of acetylcholine to these receptors, particularly the M3 receptor subtype, plays a critical role in the contraction of smooth muscle.

  20. GC30819 JNJ-40411813 (ADX-71149)

    ADX-71149

    JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) 是一种新型的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGlu2R) 正变构调节剂,EC50 为 147 nM。
  21. GC30812 Imidafenacin (KRP-197)

    咪达那新; KRP-197; ONO-8025

    Imidafenacin (KRP-197, ONO-8025) is a urinary antispasmodic of the anticholinergic class. It is a novel antimuscarinic agent with safety and efficacy, has been clinically used for the treatment of overactive bladder. Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025) is a potent and selective inhibitor of M3 receptors with Kb of 0.317 nM; less potent for M2 receptors(IC50=4.13 nM). IC50 value: 0.3 nM(M3).
  22. GC30809 VU0467154

    5-氨基-3,4-二甲基-噻吩并[2,3-C]哒嗪-6-羧酸4-三氟甲磺酰基-苄基酰胺

    A positive allosteric modulator of the M4 muscarinic acetylcholine receptor
  23. GC30797 lumateperone Tosylate (ITI-007)

    1-(4-氟苯基)-4-[(6BR,10AS)-2,3,6B,9,10,10A-六氢-3-甲基-1H-吡啶并[3',4':4,5]吡咯并[1,2,3-DE]喹喔啉-8(7H)-基]-1-丁酮对甲苯磺酸盐,ITI-007 tosylate

    An atypical antipsychotic

  24. GC30796 Nelotanserin (APD125)

    1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲,APD125

    Nelotanserin (APD125) 是一种有效的 5-HT2A 反向激动剂、中度有效的 5-HT2C 部分反向激动剂和弱 5-HT2B 反向激动剂,在 IP 积累试验中 IC50 分别为 1.7、79、791 nM。
  25. GC30793 ADX88178 ADX88178是一种有效的代谢型谷氨酸受体4(mGluR4)正变构调节剂,作用于人mGluR4,EC50为4nM。
  26. GC30792 R121919 (NBI30775)

    3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺,NBI30775

    R121919 (NBI30775) (NBI30775) 是一种有效的小分子 CRF1 受体拮抗剂,对 CRF1 受体的 Ki 为 2 至 5 nM,对 CRF2 受体、CRF 结合蛋白或 70 种其他受体类型的活性弱 1000 倍以上.
  27. GC30791 Atipamezole (MPV 1248)

    阿替美唑; MPV 1248

    An α2A-AR antagonist
  28. GC30787 Sertindole (Lu 23-174)

    舍吲哚; Lu 23-174

    An atypical antipsychotic
  29. GC30781 Tasimelteon (BMS-214778)

    他司美琼; BMS-214778; VEC-162

    A melatonin receptor agonist

  30. GC30778 Mavoglurant (AFQ056)

    (3AR,4S,7AR)-八氢-4-羟基-4-[2-(3-甲基苯基)乙炔基]-1H-吲哚-1-羧酸甲酯,AFQ056

    Mavoglurant (AFQ056) (AFQ056) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的、具有口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 为 30 nM。
  31. GC30764 Argipressin (Vasopressin)

    精氨加压素; Arg8-vasopressin; AVP

    精氨酸加压素作为调节血浆渗透压和血容量/血压的重要激素,一直被用于治疗感染性休克和失代偿性肝硬化。
  32. GC30762 Harmine (Telepathine)

    去氢骆驼蓬碱; Telepathine

    A unique regulator of PPARγ expression
  33. GC30752 CCK-B Receptor Antagonist 1

    (Rac)-Netazepide; (Rac)-YF 476; (Rac)-YM-220

    CCK-B Receptor Antagonist 1 是胆囊收缩素 B (CCK-B) 受体的拮抗剂,具有减少胃酸分泌的潜力。
  34. GC30744 Norepinephrine (Adrenor)

    去甲肾上腺素; Levarterenol; L-Noradrenaline

    (-)-Norepinephrine (Arterenol, Levarterenol, L-Noradrenaline) is a natural neurotransmitter and hormone. It is an agonist of adrenergic receptors with Ki values of 330, 56, and 740 nM for α1, α2, and β1 adrenoceptors, respectively.

  35. GC30743 (+)-Cloprostenol (D-Cloprostenol)

    (+)-氯前列烯醇,D-Cloprostenol

    A FP receptor agonist and potent luteolytic agent
  36. GC30739 N-0861 racemate N-0861racemate是N-0861的外消旋体。N-0861是一种选择性腺苷A1受体拮抗剂。
  37. GC30721 FR252384 FR252384是一种有效的neuropeptideY-Y5receptor拮抗剂,IC50值为2.3nM。
  38. GC30681 Revexepride Revexepride是一种高度选择性的5-HT4receptor激动剂,也是潜在的CYP3A4enzyme诱导剂,可用于治疗胃食管返流疾病。
  39. GC30680 Gastrin/CCK antagonist 1

    Gastrin/CCKantagonist1是gastrin/CCK的拮抗剂,可用于肠胃失调疾病的研究。

  40. GC30679 Fiduxosin Fiduxosin是一种α1-adrenoceptor拮抗剂,对α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor和α1d-adrenoceptor的Ki值分别为0.160nM,24.9nM和0.920nM。
  41. GC30674 CHEMBL333994 (FK-480)

    FK-480

    CHEMBL333994 (FK-480) 是一种有效的口服有效的胆囊收缩素 A (CCK-A) 拮抗剂,IC50 为 0.67 nM。
  42. GC30665 D2343 D2343是一种β2肾上腺素能受体激动剂,也是一种α1-肾上腺素能受体抑制剂。
  43. GC30625 Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide)

    TG-0054 hydrobromide

    Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) (TG-0054 hydrobromide) 是一种口服有效且有效的 CXCR4 拮抗剂,是一种良好的抗血管生成药物,在治疗脉络膜新生血管中具有潜在价值。
  44. GC30604 Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate)

    甲磺酸达布非龙,CI-1004 mesylate

    Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) (CI-1004 mesylate) 是细胞 PGF2α 的双重抑制剂;和 LTB4 生产。
  45. GC30594 Epelsiban (GSK 557296)

    GSK 557296

    Epelsiban (GSK 557296) (GSK 557296) 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的催产素受体拮抗剂,对人催产素受体的 pKi 为 9.9。
  46. GC30577 Endothelin Mordulator 1

    N-(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-[[(3,4-二甲基-5-异恶唑基)氨基]磺酰基]-2-噻吩甲酰胺

    Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂,用于研究内皮素介导的疾病。
  47. GC30572 Aganepag (AGN 210937)

    AGN 210937

    Aganepag (AGN 210937) 是一种有效的 Prostanoid EP2 受体激动剂,EC50 为 0.19 nM,对 EP4 受体没有活性。
  48. GC30565 BAR502 A dual agonist of GP-BAR1 and FXR
  49. GC30561 2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 2-(E-2-decenoylamino)ethyl2-(cyclohexylethyl)sulfide是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶A2(phospholipaseA2)和前列腺素E2(prostaglandinE2)的含量水平。
  50. GC30560 CCR2 antagonist 1

    CCR2antagonist1是C-C趋化因子受体2型(CCR2)高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其Ki值为2.4nM。

  51. GC30547 ACTH 1-14 (Adrenocorticotropic Hormone Fragment 1-14)

    ACTH(1-14)(人),Adrenocorticotropic Hormone Fragment 1-14

    ACTH 1-14(促肾上腺皮质激素片段 1-14)是促肾上腺皮质激素的片段,可调节皮质醇和雄激素的产生。

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