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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC38957 VU0467485

    AZ13713945

    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
  3. GC38950 Thiochrome

    硫色素

    Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
  4. GC38948 SRX246 SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 正在开发用于治疗应激相关疾病的药物。
  5. GC38942 PROTAC K-Ras Degrader-1 PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对其降解率为 ≥70%。
  6. GC38933 Nebracetam hydrochloride

    WEB 1881 FU hydrochloride

    Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。
  7. GC38923 LPA2 antagonist 2 LPA2 antagonist 2 (H2L 5226501) 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
  8. GC38922 LIT-001 LIT-001 trifluoroacetate(LIT-001 TFA) is the first nonpeptide oxytocin receptor (OXTR) agonist that improves social interaction in a mouse model of autism.
  9. GC38912 Flumexadol

    氟甲沙朵

    Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki 为 25 nM,选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。
  10. GC38902 Dazoxiben

    达唑氧苯

    Dazoxiben hydrochloride (HCl) is a potent, selevtive and orally active inhibitor of thromboxane (TX) synthase. Dazoxiben inhibits TXB2 production in clotting human whole blood with IC50 of 0.3 μM and causes parallel enhancement of PGE2 production.
  11. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 is a Rho/MRTF pathway inhibitor. CCG-222740 decreases the activation of stellate cells in vitro and in vivo, by reducing the levels of alpha smooth muscle actin(α-SMA) expression.
  12. GC38891 Beraprost sodium

    (Rac)-贝拉前列素钠

    A stable, orally active analog of prostacyclin
  13. GC38887 Arotinolol

    阿罗洛尔

    Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于治疗各种心血管疾病以及非心血管疾病。
  14. GC38886 Antisauvagine-30 TFA

    aSvg-30 TFA

    Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
  15. GC38884 Adenosine amine congener

    ADAC

    An adenosine A1 receptor agonist
  16. GC46012 DY 268 An FXR antagonist
  17. GC46007 Cariprazine-d6

    卡利拉嗪-D6,RGH-188-d6

    An internal standard for the quantification of cariprazine
  18. GC45994 Hydrocortisone Acetate

    Cortef Acetate, Hydrin 2, Hydrocortisone 21-Acetate, Hydroxycorticosterone Acetate, 17α-Hydroxycorticosterone Acetate, Isopto-Hydrocortisone

    A synthetic corticosteroid
  19. GC38856 TD-0212 TFA TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。
  20. GC38847 SBI-553 A β-arrestin-biased positive allosteric modulator of NTSR1
  21. GC38844 S26131 S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。
  22. GC38832 PF-06882961 Danuglipron (PF-06882961), a non-peptide agonist, activates the canonical G protein signaling activity only in the Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor with Trp33ECD.
  23. GC38829 Osanetant

    奥沙奈坦,SR142801

    An NK3 receptor antagonist
  24. GC38828 Org-12962

    1-[6-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌嗪

    A 5-HT2C receptor agonist
  25. GC38827 NTP42 NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。
  26. GC38820 ML401 ML401, a potent chemical probe, selectively antagonizes G-protein coupled receptor 183 (GPR183, EBI2) with an IC50 of 1.03 nM, and displays activity in a chemotaxis assay with IC50 of 6.24 nM.
  27. GC38789 GS-6201

    3-乙基-1-丙基-8-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-1H-吡唑-4-基)-1H-嘌呤-2,6(3H,8H)-二酮,CVT-6883

    An adenosine A2B receptor antagonist
  28. GC38781 Frovatriptan succinate hydrate

    罗曲普坦琥珀酸盐,(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate

    An agonist of 5-HT1B and 5-HT1D receptors
  29. GC38764 Darbufelone

    (5Z)-2-氨基-5-[(4-羟基-3,5-二叔丁基苯基)亚甲基]-1,3-噻唑-4-酮,CI-1004

    Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
  30. GC38763 Daltroban

    达尔卓潘,BM-13505; SKF 96148

    A TP antagonist
  31. GC38762 Dabuzalgron

    达布扎琼,Ro 115-1240

    Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,用于治疗尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
  32. GC38760 Cyamemazine

    氰美马嗪

    Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
  33. GC38753 cis-Urocanic acid

    顺式-尿刊酸; (Z)-Urocanic acid; cis-UCA

    cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。
  34. GC38752 CGP 20712 A

    CGP 20712 mesylate

    CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
  35. GC38746 CCK-B Receptor Antagonist 2 CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。
  36. GC38733 Adenosine A1 receptor activator T62 Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
  37. GC38721 (Rac)-E1R (Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
  38. GC38714 (2S,3S)-E1R (2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
  39. GC38713 (2R,3S)-E1R (2R,3S)-E1R (Compound 2c) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
  40. GC38712 (2R,3R)-E1R (2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
  41. GC45893 Sotalol-d6 (hydrochloride)

    索他洛尔-D6,MJ 1999-d6 hydrochloride

    An internal standard for the quantification of sotalol
  42. GC45826 Cimaterol-d7

    西马特罗-D7; CL 263780-d7

    An internal standard for the quantification of cimaterol
  43. GC45824 Netupitant-d6

    奈妥吡坦 D6; CID-6451149-d6

    An internal standard for the quantification of netupitant
  44. GC45791 PF-04995274 A partial 5-HT4 agonist
  45. GC45756 Pimozide-d4

    R6238-d4

    An internal standard for the quantification of pimozide
  46. GC45723 Macitentan-d4

    马其顿D4,ACT-064992-d4

    An internal standard for the quantification of macitentan
  47. GC45714 ZK 756326 (hydrochloride) A non-peptide agonist of CCR8
  48. GC38693 Choline bitartrate

    酒石酸氢胆碱

    Choline bitartrate (2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium, 2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate) is a form of the nutrient choline which is found in foods. Choline is necessary for normal liver and kidney function and a component of the neurotransmitter acetylcholine, a chemical that facilitates communication between the nerves and muscles.
  49. GC38658 Oxotremorine M iodide

    Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。

  50. GC38641 IRL-1620 TFA IRL-1620 (TFA) 是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂,Ki 值为 16 pM。
  51. GC38597 VU0364770 hydrochloride An mGluR4 and mGluR6 positive allosteric modulator and mGluR5 antagonist

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