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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information
GC16172 MPEP Hydrochloride
2-甲基-6-(苯基乙炔基)吡啶盐酸盐
MPEP Hydrochloride是一种非竞争性、选择性的、强效、有口服活性和系统活性的mGlu5受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的IC₅₀为36nM。
GC15006 MK-6892
MK 6892;MK6892
MK-6892 是高亲和力烟酸 (NA) 受体 GPR109A 的有效、选择性和完全激动剂。 MK-6892 在人 GPR109A 上的 Ki 和 GTPγS EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
GC16477 MK-2894
4-[1-[[[2,5-二甲基-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-3-噻吩基]羰基]氨基]环丙基]苯甲酸,MK 2894;MK2894
MK-2894 是一种有效、选择性、口服活性和高亲和力 (Ki=0.56 nM) 的全拮抗剂，针对 E prostanoid receptor 4 (EP4 receptor) (IC50=2.5 nM)。
GC11636 MK-0812
1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环己基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇,MK 0812; MK0812
A CCR2 antagonist
GC14793 MK 0893
N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-BETA-丙氨酸,MK0893; MK-0893
MK 0893是一种有效，选择性的胰高血糖素受体（GCGR，glucagon receptor）拮抗剂，IC₅₀ 值为6.6 nM。
GC11954 mGlu2 agonist
(1R,2S,4R,5R,6R)-2-[[(2S)-2-氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-(1H-1,2,4-三唑-5-基硫基)-双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸铵盐水合物
mGlu2 激动剂是 2812223 的丙氨酸前药，是一种选择性和有效的正构 mGlu2 受体激动剂。
GC13144 Medetomidine
美托咪定
Medetomidine(Domtor) 是一种有效的、高选择性的 α2-adrenoceptor 激动剂（α2-和 α1-adrenoceptors 的 Ki 值分别为 1.08 和 1750 nM）。
GC12514 MBX-2982
5-乙基-2-[4-[4-[[[4-(1H-四氮唑-1-基)苯基]氧基]甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶,MBX 2982;MBX2982
An agonist of GPR119
GC14555 LY341495
(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸,LY 341495; LY-341495
Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
GC17039 LY 344864
LY344864;LY-344864
A 5-HT_1F receptor antagonist
GC15986 LUF6000
N-(3,4-二氯苯基)-2-环己基-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺,LUF-6000;LUF 6000
A positive allosteric modulator of adenosine A₃ receptors
GC11962 Lu AE58054 Hydrochloride
N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄基胺单盐酸盐,Lu AE 58054 Hydrochloride
A 5-HT₆ receptor antagonist
GC11833 Laropiprant
Cardaptive; MK 0524; MK-0524,Laropiprant
A potent, selective DP₁ receptor antagonist
GC13808 Indacaterol
茚达特罗
A long-acting β₂-adrenergic receptor agonist
GC11994 INCB8761(PF-4136309)
INCB8761;PF-4136309;PF4136309;PF 4136309;INCB-8761
A CCR2 antagonist
GC10207 INCB3344
INCB 3344; INCB-3344
An antagonist of CCR2
GC14821 INCB 3284 dimesylate
INCB-3284 dimesylate;INCB3284 dimesylate
An antagonist of the MCP-1 receptor CCR2
GC10287 Ibutamoren Mesylate
伊布莫仑甲磺酸盐; MK-677; MK-0677

A growth hormone secretagogue and ghrelin receptor agonist
GC12243 HOKU-81
4-羟基妥洛特罗,4-Hydroxytulobuterol;HOKU 81;HOKU81
HOKU-81 (4-Hydroxytulobuterol) 是 Tulobuterol 的代谢物之一。
GC14027 GW-1100
GW1100;GW1100
A selective GPR40 antagonist
GC12132 Guanfacine hydrochloride
盐酸胍法辛
An α₂-adrenergic receptor agonist
GC12398 Granisetron
格拉司琼; BRL 43694
Granisetron (BRL 43694) 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂，用作止吐剂，用于治疗化疗后的恶心和呕吐。
GC16016 GPR120 modulator 2
4-[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]甲氧基]-2-甲基苯丙酸
GPR120 调节剂 2 是一种 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 调节剂，提取自专利 US8394841B2，化合物实施例 F13。
GC14836 GPR120 modulator 1
2-[4-[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]甲氧基]-2-甲基苯氧基]乙酸
GPR120 调节剂 1 是一种 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 调节剂，提取自专利 US8394841B2，化合物实施例 F1。
GC11399 Glucocorticoid receptor agonist
ALPHA-[2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-甲基丙基]-ALPHA-(三氟甲基)-(ALPHAR)-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-2-乙醇
糖皮质激素受体激动剂是一种有效的糖皮质激素受体激动剂。
GC13512 glucagon receptor antagonists 3
(ALPHAR,4R)-4-(4-氟-2-羟基苯基)-ALPHA-甲基-2,6-双(1-甲基乙基)-5-丙基-3-吡啶甲醇,glucagon receptor antagonists-3
胰高血糖素受体拮抗剂 3 是一种高效的胰高血糖素受体拮抗剂。
GC12569 glucagon receptor antagonists 2
(ΑR,4S)-REL-4-(4-氟-2-羟基苯基)-Α-甲基-2,6-双(1-甲基乙基)-5-丙基-3-吡啶甲醇,glucagon receptor antagonists-2
胰高血糖素受体拮抗剂 2 是一种高效的胰高血糖素受体拮抗剂。
GC15486 glucagon receptor antagonists 1
4-[4-氟-2-(苯甲氧基)苯基]-Α-甲基-2,6-双(1-甲基乙基)-5-(1-丙烯-1-基)-3-吡啶甲醇,glucagon receptor antagonists-1
胰高血糖素受体拮抗剂 1 是一种高效的胰高血糖素受体拮抗剂。
GC13391 Exendin-4
艾塞那肽; Exenatide
Exendin-4是由39个氨基酸（48-86）组成的多肽，是一种长效的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，IC₅₀为3.22 nM。
GC10394 DY131
GSK 9089;DY-131;DY 131;GSK9089;GSK-9089
An ERRβ/γ agonist
GC16073 Dronedarone
决奈达隆; SR 33589
An antiarrhythmic agent
GC16523 Dipraglurant
6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶,ADX 48621;ADX48621;ADX-48621
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM)，IC50 为 21 nM。
GC11265 Desmopressin Acetate
醋酸去氨加压素,DDAVP
Desmopressin Acetate（DDAVP）是加压素的合成肽类似物，是一种安全的抗利尿和止血化合物，可作为血管加压素V2膜受体（V2R）的选择性激动剂。
GC12303 Desmopressin
去氨加压素,DDAVP
A vasopressin receptor agonist
GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor
GC13426 CPPHA
N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺
A positive allosteric modulator of the mGluR5
GC12782 CP-809101 hydrochloride
2-[(3-氯苯基)甲氧基]-6-(1-哌嗪基)吡嗪盐酸盐,CP809101 hydrochloride;CP 809101 hydrochloride
A potent 5-HT_2C receptor agonist
GC17183 CP-809101
6'-(3-氯苄基氧基)-3,4,5,6-四氢-2H-[1,2']联吡嗪,CP809101;CP 809101
A potent 5-HT_2C receptor agonist
GC10822 Clozapine N-oxide (CNO)
氯氮平N-氧化物
Clozapine N-oxide（CNO）是一种强效的多巴胺拮抗剂，也是一种选择性肌动蛋白M4受体（EC50=11 nM）激动剂。
GC13518 Cinacalcet
西那卡塞; AMG 073
Cinacalcet (AMG 073) 是一种具有口服活性的 Ca 受体 (CaR) 变构激动剂，用于心血管疾病的治疗。
GC10172 CGS 21680
4-[2-[[6-氨基-9-(N-乙基-BETA-D-呋喃核糖酰胺基)-9H-嘌呤-2-基]氨基]乙基]苯丙酸,CGS-21680;CGS21680
CGS 21680是一种选择性腺苷A_2A受体激动剂，IC₅₀值为22nM。本产品是游离形式，游离形式不稳定，推荐具有相同生物学活性的稳定盐形式CGS 21680 Hydrochloride（GC11978）。
GC17157 Cevimeline hydrochloride hemihydrate
盐酸西维美林半水合物; SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是乙酰胆碱的奎宁环衍生物，是一种选择性和口服活性的毒蕈碱 M1 和 M3 受体激动剂。
GC14215 Cevimeline
西维美林; AF102B
A muscarinic receptor agonist
GC14412 CCG-63808
ALPHA-[[2-(4-氟苯氧基)-9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-3-基]亚甲基]-2-苯并噻唑乙腈,CCG63808;CCG 63808
CCG-63808 是 G 蛋白信号 (RGS) 蛋白调节剂的可逆抑制剂。
GC10658 CCG-63802
ALPHA-[[9-甲基-2-(3-甲基苯氧基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-3-基]亚甲基]-2-苯并噻唑乙腈,CCG 63802;CCG63802
CCG-63802 是一种选择性、可逆和变构的 RGS4 抑制剂。
GC15985 Cariprazine
卡利拉嗪; RGH-188
An atypical antipsychotic
GC14935 Capadenoson
卡帕诺生,BAY 68-4986
A partial adenosine receptor agonist
GC17244 Calcium-Sensing Receptor Antagonists I
1-(1-甲基乙基)-4-[4-(1-甲基乙基)苯基]-6-(2-丙炔-1-氧基)-2(1H)-喹唑啉
钙敏感受体拮抗剂 I 是钙敏感甲状旁腺激素受体的拮抗剂。
GC12541 Bilobalide
白果内酯; (-)-Bilobalide
A neuroprotective natural product
GC14491 B-HT 920
盐酸他利克索,Domin; Talipexole dihydrochloride
A potent agonist of D₂ receptors