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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC31506 SB-568849 SB-568849是一种黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)拮抗剂，pKi值为7.7。
  3. GC31505 MCHr1 antagonist 2 MCHr1antagonist2是一种黑色素聚集激素受体1(melaninconcentratinghormonereceptor1)拮抗剂，IC50值为65nM；MCHr1antagonist2同时抑制hERG，在IMR-32细胞中，IC50值为4.0nM。
  4. GC31504 NGD-4715 NGD-4715是选择性，有口服活性的黑色素浓缩激素受体1(melanin-concentratinghormonereceptor1(MCHR1))的拮抗剂。
  5. GC31503 YM348 YM348是一种口服有效的5-HT2C受体激动剂，对克隆的人类5-HT2C受体具有高亲和力，Ki为0.89nM。
  6. GC31490 ML-109 ML-109是有效的、促甲状腺激素受体(TSHR)的全激动剂，其EC50值为40nM。
  7. GC31479 BMS-819881 BMS-819881是一种黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)拮抗剂，结合大鼠MCHR1，Ki值为7nM。BMS-819881还有效且选择性地作用于CYP3A4，EC50为13μM.
  8. GC31478 PF-5190457

    PF-05190457

     PF-5190457是一种有效，选择性的生长素释放肽受体(ghrelinreceptor)反向激动剂，pKi值为8.36。
  9. GC31477 Tarazepide

    他折派特

    Tarazepide是一种有效且特异性的CCK-A受体拮抗剂。
  10. GC31475 WAY-151932 (VNA-932)

    VNA-932; WAY-VNA 932

     WAY-151932 (VNA-932) 是一种加压素 V2 受体激动剂，在人 V2 结合和 V1a 结合试验中的 IC50 分别为 80.3 nM 和 778 nM。
  11. GC31468 Deriglidole (SL 86-0715)

    德格列哚,SL 86-0715

     Deriglidole (SL 86-0715) 是一种外周肾上腺素受体拮抗剂，对 α2-肾上腺素受体具有高亲和力。
  12. GC31456 AZ-1355

    AZ-1355是一种有效的降脂药，并能够抑制体内血小板凝集，提高体外前列腺素I2/血栓素A2的比例。
  13. GC31453 TD-5471 hydrochloride TD-5471hydrochloride是一种有效的选择性人β2肾上腺素能受体的全激动剂。
  14. GC31445 Tiaprost (Iliren)

    噻前列素,Iliren

    A synthetic analog of PGF2α
  15. GC31436 HAEGTFTSD HAEGTFTSD是GLP-1多肽N-端的1-9残基。
  16. GC31430 AZP-531 AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。
  17. GC31429 GPR120 Agonist 2

    3-(4-((5-氯-2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)甲氧基)-2,3-二甲基苯基)丙酸

     GPR120Agonist2是一个GPR120激动剂，来自专利US20110313003A1，实例209.
  18. GC31422 MCH-1 antagonist 1

    MCH-1antagonist1是一种有效的黑色素浓缩激素1(MCH-1)拮抗剂，Ki值为2.6nM。MCH-1antagonist1还抑制CYP3A4，IC50为10μM。
  19. GC31416 HAEGTFTSDVS HAEGTFTSDVS是GLP-1多肽N-端的1-11残基。
  20. GC31410 FAA1 agonist-1 FAA1 agonist-1 是一种有效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/ GPR40) 激动剂，pEC50 为 7.54。
  21. GC31407 Sograzepide (Netazepide)

    Netazepide; YF 476; YM-220

     Sograzepide (Netazepide)是一种口服活性高、选择性强且效力强的胃泌素/CCK-B拮抗剂，IC50值为 0.1nM，对胃泌素/CCK-A活性具有抑制作用，IC50为502nM。
  22. GC31404 Semaglutide

    索马鲁肽

     Semaglutide是人胰高血糖素样肽-1的长效类似物,可作为人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)受体的激动剂。
  23. GC31393 Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733)

    7-氧代-N-[3(R)-奎宁环基]-4,7-二氢噻吩并[3,2-B]吡啶-6-甲酰胺盐酸盐,MKC-733; DDP-733

     Pumoserag Hydrochloride (MKC-733) (MKC-733; DDP-733) 是一种口服 5-HT3 部分激动剂，用于治疗肠易激综合征和胃食管反流病。
  24. GC31392 Cort108297 Cort108297是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂，Ki值为0.45nM。
  25. GC31389 GPR40 Activator 2 GPR40Activator2是一出自专利的GPR40激动剂,WO2012147516A1,WO2012046869A1和WO2011078371A1。
  26. GC31388 ALB-127158(a) ALB-127158(a)是一种有效的选择性黑色素浓缩激素1(MCH1)受体拮抗剂。
  27. GC31382 Loxiglumide (CR-1505)

    氯谷胺,CR-1505

     A CCK receptor antagonist
  28. GC31379 GRA Ex-25

    N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸

    GRA Ex-25 是一种有效的胰高血糖素受体抑制剂，对大鼠和人类胰高血糖素受体的 IC50 分别为 56 和 55 nM。
  29. GC31378 Epanolol (Visacor)

    依泮洛尔,Visacor; ICI141292

     Epanolol (Visacor) (Visacor; ICI141292) 是一种有效的 β-adrenoceptor 部分激动剂，对 β1- 的亲和力高于 β2-adrenoceptors。
  30. GC31370 SB756050 A TGR5 agonist
  31. GC31363 GLP-1 receptor agonist 1

    LY3502970

     GLP-1 receptor agonist 1 (GLP-1 receptor agonist 1) 是从专利 WO2018056453A1 化合物 67 中提取的 GLP-1 受体激动剂。
  32. GC31360 Taspoglutide (ITM077)

    他司鲁泰,ITM077; R1583; BIM51077

     Taspoglutide (ITM077) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂，开发用于治疗 2 型糖尿病，EC50 值为 0.06 nM。
  33. GC31349 MK-4256

    MK-4256是一种有效的选择性SSTR3拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中，IC50分别为0.66nM和0.36nM。
  34. GC31343 LGD-6972 LGD-6972是一种胰高血糖素受体拮抗剂。
  35. GC31338 Velneperit (S2367)

    韦利贝特,S2367

     An antagonist of NPY receptor Y5
  36. GC31335 MK-0557 An antagonist of NYP receptor Y5
  37. GC31334 Lixisenatide

    利西拉来

     Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010) is a once-daily short-acting glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist (GLP-1RA) with an IC50 of 1.4 nM for the human GLP-1 receptor in receptor binding studies.
  38. GC31330 CCX140

    3-三氟甲基-4-氯-N-[2-[7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-羰基]-5-甲基-3-吡啶基]苯磺酰胺

    CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。
  39. GC31329 Ko-3290

    Ko-3290是一种β-adrenoceptor拮抗剂，在动物试验中，具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。
  40. GC31322 Adomeglivant (LY2409021)

    阿度格列凡; LY2409021

    An allosteric antagonist of the glucagon receptor
  41. GC31306 CB1 antagonist 1

    CB1antagonist1是CB1receptor的拮抗剂，可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。
  42. GC31300 MEN11467 MEN11467是一种有效的选择性拟肽速激肽NK1受体拮抗剂。
  43. GC31296 5HT6-ligand-1 5HT6-ligand-1是有效的5-HT6受体配体，与其结合的Ki值为1.43nM。
  44. GC31294 Sigma-LIGAND-1 Sigma-LIGAND-1是σ受体(sigmareceptor)的选择性配体，在DTG和PPP位点的IC50值分别为16和19nM，在多巴胺受体D2的Ki值为4000nM。
  45. GC31291 AR-A 2 (AR-A 000002)

    AR-A 000002

     AR-A 2 (AR-A 000002) 是一种选择性 5-HT1B 受体拮抗剂，对豚鼠皮层 5HT1B/1D 和重组豚鼠 5-HT1B 受体具有高亲和力（Ki=0.24 和 0.47 nM），具有 10 倍的亲和力。对豚鼠 5-HT1D 受体的亲和力较低 (Ki, 5 nM)，对豚鼠 5-HT1B 受体的 EC50 为 4.5 nM； AR-A 2 (AR-A 000002) 可用于抑郁和焦虑的研究。
  46. GC31283 Centanafadine (EB-1020)

    (1R,5S)-1-(2-萘基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷,EB-1020

     Centanafadine (EB-1020) 是双重去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运蛋白抑制剂，也抑制血清素转运蛋白，对人 NE、DA 和血清素转运蛋白的 IC50 分别为 6 nM、38 nM 和 83 nM。
  47. GC31274 JMV 2959

    JMV2959是一种生长激素促分泌素受体1a型(GHS-R1a)拮抗剂，其IC50值为32nM。
  48. GC31271 Fenmetozole Tosylate FenmetozoleTosylate是乙醇的拮抗剂，同时对α2-adrenergicreceptor起拮抗作用，具有抗抑郁的功效。
  49. GC31266 Lusaperidone (R107474)

    R107474

     Lusaperidone (R107474) (R107474) 是一种 α2 肾上腺素能受体拮抗剂，α2A 和 α2C 的 Kis 分别为 0.13 和 0.15 nM。
  50. GC31265 Tematropium (CDDD3602)

    CDDD3602; HGP6

     Tematropium (CDDD3602) (CDDD3602) 是一种软性抗胆碱能药。
  51. GC31264 KFM19 KFM19是一个强效的，选择性强的腺苷受体(A1-receptor)拮抗剂，其IC50值为50nM。

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