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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC25618 Maropitant citrate Maropitant citrate is a novel neurokinin type-1 (NK1) receptor antagonist with anti-inflammatory and analgesic properties
  3. GC25569 Lerisetron Lerisetron (F 0930, F 0930RS) is a 5-HT3 receptor antagonist with IC50 of 0.81μM.
  4. GC25563 Lasmiditan succinate Lasmiditan succinate (COL-144, LY573144) is a novel, centrally acting, highly selective 5-HT(1F) receptor agonist (Ki=2.21 nM) without vasoconstrictor activity.
  5. GC25484 Guanabenz Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) is an orally active central alpha 2-adrenoceptor (α2 adrenergic receptor) agonist with antihypertensive action.
  6. GC25434 Frovatriptan Succinate Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) is the succinate salt form of frovatriptan, a synthetic triptan with serotonin (5-HT) receptor agonist activity especially for the 5-HT1B/1D receptors.
  7. GC25412 Fenoterol Fenoterol (Phenoterol) is a β2 adrenoreceptor agonist with bronchodilator activity.
  8. GC25385 Esmolol Esmolol is a cardioselective beta1 receptor blocker with rapid onset, a very short duration of action, and no significant intrinsic sympathomimetic or membrane stabilising activity at therapeutic dosages.
  9. GC25259 Cisapride hydrate Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) acts directly as a selective serotonin 5-HT4 receptor agonist with IC50 of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.
  10. GC25253 Cinitapride Hydrogen Tartrate Cinitapride Hydrogen Tartrate is a gastroprokinetic agent that acts as an agonist of the 5-HT1 and 5-HT4 receptors and as an antagonist of the 5-HT2 receptors
  11. GC25197 Carvedilol EP IMpurity E Carvedilol is a nonselective beta blocker/alpha-1 blocker and used in management of congestive heart failure (CHF).
  12. GC25140 Bisoprolol Bisoprolol is a cardioselective β1-adrenergic blocking agent used for secondary prevention of myocardial infarction (MI), heart failure, angina pectoris and mild to moderate hypertension.
  13. GC25120 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) is an orally bioavailable peptidic CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) antagonist
  14. GC25051 Alloxazine Alloxazine (Isoalloxazine) is an A2 receptor antagonist, which is approximately 10-fold more selective for the A2B receptor than for the A2A receptor.
  15. GC25046 Albiglutide Fragment Albiglutide fragment is one copy of a 30-amino-acid sequence of modified human GLP-1 (fragment 7-36).
  16. GC68469 CID1231538 CID1231538，苯并噻唑类似物，是一种有效的 GPR35 拮抗剂。GPR35 是一种 G蛋白偶联受体 (GPCR)。
  17. GC68442 L-Glutamine-15N-1 L-Glutamine-15N-1 (L-Glutamic acid 5-amide-15N-1) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  18. GC68435 Clazosentan Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
  19. GC68424 Fingolimod-d4 hydrochloride Fingolimod-d4 hydrochloride (FTY720-d4) 是 Fingolimod hydrochloride 的氘代物。Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
  20. GC68419 Prasugrel-d3 Prasugrel-d3 (PCR 4099-d3) 是 Prasugrel 的氘代物。Prasugrel，一种噻吩吡啶和前药，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
  21. GC68418 Clenbuterol-d9 Clenbuterol-d9 (NAB-365-d9) 是氘标记的 Clenbuterol。Clenbuterol (NAB-365) 是一种 β2-肾上腺素能受体激动剂，EC50 为 31.9 nM。
  22. GC68410 (S)-Mirtazapine-d3 (S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
  23. GC68407 Phenylethanolamine A-d3 Phenylethanolamine A-D3 是 Phenylethanolamine A 的一种氘代化合物。Phenylethanolamine A 是一种 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 激动剂。是 Ractopamine 合成过程中的副产物。
  24. GC68381 L-Glutamine-1-13C L-Glutamine-1-13C (L-Glutamic acid 5-amide-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  25. GC68364 Flibanserin-d4-1 Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
  26. GC68349 Ifetroban sodium Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移，但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。
  27. GC68335 N-Demethyl MK-6884 N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。
  28. GC68331 Ramelteon metabolite M-II-d3 Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
  29. GC68328 3-Hydroxy agomelatine-d3 3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂，IC50 为 3.2 μM，Ki 为 1.8 μM。
  30. GC68327 4-Hydroxyatomoxetine-d3 4-Hydroxyatomoxetine D3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
  31. GC68326 Ipratropium-d3 bromide Ipratropium-d3 bromide (Sch 1000-d3) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
  32. GC68320 Aprocitentan D4 Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
  33. GC68316 Loteprednol Etabonate-d5 Loteprednol Etabonate D5 是Loteprednol etabonate 的氘代标记物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的"软"类固醇，是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性，可用于验光等眼科研究。
  34. GC68210 (+)-Norfenfluramine (+)-Norfenfluramine 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
  35. GC68040 MSX-127 MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。
  36. GC68004 GDC-6036-NH GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2，是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 Ras 抑制剂，可用于癌症的研究。
  37. GC67989 (S)-Mirtazapine (S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
  38. GC67982 Treprostinil palmitil Treprostinil palmitil (TP) 是 Treprostinil (UT-15) 的前药，后者是一种高效的 DP1 和 EP2 激动剂，EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。作为一种纯前药，TP与包括前列腺素受体在内的g蛋白偶联受体没有固有的结合。
  39. GC67979 MK-6884 MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。
  40. GC67977 Lubabegron Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β1 和 β2 受体亚型的拮抗行为和对 β3 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH3 气体排放。
  41. GC67974 L-Glutamine-15N2 L-Glutamine-15N2 (L-Glutamic acid 5-amide-15N2) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  42. GC67972 S-777469 S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。
  43. GC67957 Orexin A (human, rat, mouse) (acetate) Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂，能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
  44. GC67937 (R)-Mirtazapine (R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(-)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂，在体内主要经 CYP3A4 代谢。
  45. GC67929 Orexin 2 Receptor Agonist 2 Orexin 2 Receptor Agonist 2 是一种选择性的 orexin 2 受体激动剂。详细信息请参考专利文献 WO2017135306A1 中的化合物 16.
  46. GC67923 Renzapride Renzapride (BRL 24924)，是一种取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受体激动剂，也是 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型肠易激综合征 (C-IBS) 的研究。
  47. GC67897 CCR8 antagonist 2 CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达，但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性，可用于治疗由 CCR8 介导的疾病，如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1，化合物 220)。
  48. GC67893 Sigma-LIGAND-1 hydrochloride Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
  49. GC67882 VU6028418 VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂，对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。
  50. GC67869 RPT193 RPT193 是具有口服活性的 CCR4 抑制剂。RPT193 抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织，在特应性皮炎、哮喘等疾病中起着过敏性炎症的具有重要作用。
  51. GC67795 P2Y2R/GPR17 antagonist 1 P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2R 和 GPR17 双重拮抗剂，对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。

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