Metabolism(代谢)

Cat.No. 产品名称 Information

GC65499 IDO1/2-IN-1 hydrochloride IDO1/2-IN-1 hydrochloride 是第一个有效的 IDO1/IDO2 双重抑制剂，对 IDO1 和 IDO2 的 IC50 分别为 28 nM 和 144 nM。IDO1/2-IN-1 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。具有口服活性。

GC65426 CM-675 CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。

GC65414 2-(Tetradecylthio)acetic acid

十四烷基硫代乙酸

2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。

GC65409 7-Methylcoumarin

7-甲基香豆素

7-Methylcoumarin can inhibit the growth of S. aureus and the growth of Gram-positive bacteria within a concentration of 0.8–3.6 μg/ml, and also has a strong hepatoprotective activity.

GC65360 PDE10-IN-5 PDE10-IN-5 是一种磷酸二酯酶 10 (PDE 10) 抑制剂，可用于某些中枢神经系统疾病的研究。

GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

GC65335 PTC299

PTC-299

A DHODH inhibitor

GC65318 BOLD-100

NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base

BOLD-100是一种基于钌元素的抗癌剂。

GC65302 SDZ-MKS 492

MKS 492

SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。

GC65260 EDP-305 EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。

GC65258 PDE10A-IN-2 hydrochloride PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的，高选择性，具有口服活性的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性，并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。

GC65246 Deltasonamide 2 Deltasonamide 2 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，Kd 值约为 385 pM。

GC65173 FCPR03 FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC50 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。

GC65163 Ardisiacrispin B

百两金皂苷B

Ardisiacrispin B在多因素耐药癌细胞中显示细胞毒性作用，通过铁中毒和凋亡细胞死亡。

GC65095 L-Glutamic acid-d5

L-谷氨酸 d5

L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

GC65088 Atovaquone-d5

Atavaquone-d5

Atovaquone-d5 (Atavaquone-d5) 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite's mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。

GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。

GC65068 L-Glutamine 15N

L-Glutamic acid 5-amide 15N

L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

GC65060 Fitusiran

ALN-AT3SC; SAR439774

Fitusiran (ALN-AT3SC) 是一种小干扰 RNA，专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA，以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran 增加凝血酶的生成，并可用于血友病的研究。

GC65039 PDE11-IN-1 PDE11-IN-1 是一种 PDE11 抑制剂，可用于肾上腺机能不全的研究。

GC65036 T-3764518 T-3764518 是新颖高效的硬脂酰辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂，IC50 为4.7 nM。

GC65035 Apatorsen

OGX-427

Apatorsen 是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸，抑制Hsp27蛋白的产生。

GC65004 Apostatin-1

Apt-1

Apostatin-1 (Apt-1) is a novel TRADD inhibitor. Apostatin-1 binds to a pocket on the N-terminal TRAF2-binding domain of TRADD (TRADD-N). Apostatin-1 inhibits bortezomib-induced apoptosis and RIPK1-dependent apoptosis (RDA) with an IC50 of about 1 μM.

GC65002 PF-05085727 PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。

GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。

GC64974 FT113 FT113 is a potent inhibitor of fatty acid synthase (FAS/FASN) with ic50 of 213 nM.

GC64973 ATX inhibitor 1 ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。

GC64955 NLG802 NLG802 是 indoximod 的前药，indoximod 是一种口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）抑制剂。

GC64931 ONO-8430506 ONO-8430506 是一种有效的，具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂，抑制小鼠血浆中 ATX 活性，IC90 为 100 nM[2]。

GC64886 Paulownin

泡桐素,(+)-Paulownin

Paulownin 是一种泡桐木的成分，是一种药用植物的成分。

GC64873 Leriglitazone hydrochloride

Hydroxypioglitazone hydrochloride

Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。

GC64869 YTX-465 YTX-465 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (Ole1/SCD) 抑制剂。YTX-465 抑制 Ole1 和 SCD1的 IC50 值分别为 0.039 μM 和 30.4 μM。YTX-465 可用于帕金森病和其他突触核蛋白病的研究。

GC64844 NPD-001 NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。

GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针，可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。

GC64773 Orismilast

LEO-32731

Orismilast (LEO-32731) 是一种PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。

GC64734 Benzenesulphonamide Benzenesulfonamide (Benzenesulphonamide, Benzosulfonamide, Phenyl sulfonamide, Benzene sulfonamide) ia an inhibitor of carbonic anhydrases.

GC64714 NCT-58 NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。

GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 is an orally active phosphodiesterase 3A (PDE3A) and phosphodiesterase 3B (PDE3B) inhibitor with IC50s of 87 nM and 50 nM, respectively.