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Dihydrofolate reductase (DHFR) is an enzyme that catalyzes the reduction of dihydrofolate (H2F) to tetrahydrofolate (H4F) utilizing nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADPH) as the hydride (H-) donor, in which the pro-R hydrogen of NADPH is transferred to C6 of the pteridine ring with concomitant protonation at the N5 position. The functional DHFR gene (approximately 30 kb with six exons and five introns) has been identified to encode DHFR enzyme. Human DHFR enzyme is a monomeric protein of 186 amino acids, which is characterized by containing a highly conserved dinucleotide-binding domain consisting of seven parallel and one antiparallel β-strands intercalated by α-helices.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC16333 Cycloguanil (hydrochloride) 环胍(盐酸)是氯胍的活性代谢物,作用于红细胞和肝细胞中的疟疾裂殖体。
  3. GC17694 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种新型抗叶酸剂,LY231514 的五谷氨酸的 Ki 值分别为 1.3、7.2 和 65 nM,用于抑制胸苷酸合酶 (TS)、二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)。
  4. GC11610 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514 disodium) 是一种抗叶酸剂,Pemetrexed 五谷氨酸的 Kis 分别为 1.3、7.2 和 65 nM,用于抑制胸苷酸合酶 (TS)、二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)。
  5. GC17867 Pyrimethamine Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
  6. GC12919 Pralatrexate Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki 为 13.4 pM。 Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留。 Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,具有治疗复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的潜力。
  7. GC10405 Methotrexate 甲氨蝶呤 (Amethopterin) 是一种抗代谢物和抗叶酸剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。

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