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PDE(磷酸二酯酶)

PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.

Products for  PDE

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70002 TDP1 Inhibitor-2 TDP1 Inhibitor-2 (化合物 5) 是一种有效的 TDP1 (酪氨酰 -DNA 磷酸二酯酶 1) 抑制剂，其 IC50 为99 nM。TDP1 Inhibitor-2 也可抑制 SCAN1 (脊髓小脑共济失调综合征伴轴突神经病变)，其 IC50 为 3.5 μM.
  3. GC69692 PF-06445974 PF-06445974 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 化合物，有效作用于 PDE4B，IC50 <1 nM。对 PDE4D、PDE4A 和 PDE4C 的 IC50 值分别为 36、4.7 和 17 nM。PF-06445974 对 PDE4D 具有良好的选择性，出色的脑通透性，在 "冷示踪剂" 研究中能够高水平特异性结合。
  4. GC69680 PDE9-IN-1 PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂，IC50 值为 8.7 nM。
  5. GC69471 MK-8189 MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂，Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。
  6. GC69069 Enpp-1-IN-16 Enpp-1-IN-16 (化合物 54) 是一种 ENPP1 抑制剂。Enpp-1-IN-16 有研究癌症的潜力，尤其是在 ENPP1 高表达或胞质 DNA 水平升高的情况下。Enpp-1-IN-16 还可用于 ENPP1 介导的其他疾病，如细菌或病毒感染、胰岛素抵抗和 II 型糖尿病、软骨钙质沉着症和骨关节炎、焦磷酸钙沉积障碍 (CPPD)、低磷酸酯酶症和软组织钙化障碍等。
  7. GC68959 Deltasonamide 1 TFA Deltasonamide 1 TFA 是一种 PDE6δ-KRas 抑制剂。Deltasonamide 1 可以抑制 PDE6δ-KRas，KD 为 203 pM。Deltasonamide 1 可用于肿瘤的研究。
  8. GC68958 Deltasonamide 1 Deltasonamide 1 是一种 PDE6δ-KRas 抑制剂。Deltasonamide 1 可以抑制 PDE6δ-KRas，KD 为 203 pM。Deltasonamide 1 可用于肿瘤的研究。
  9. GC68910 Cudetaxestat

    BLD-0409

     Cudetaxestat (BLD-0409) 是一种有效的、具有口服活性 autotaxin 抑制剂。
  10. GC68758 BI 1015550 BI 1015550 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
  11. GC68657 Andolast free base

    CR 2039 free base; Dizolast free base

     Andolast (CR 2039) (free base) 是一种抗过敏剂。Andolast 可抑制 cAMP-磷酸二酯酶，IC50 值为 50 μM。Andolast 可用于哮喘的研究。
  12. GC25001 (R)-Avanafil R-Avanafil is a strong competitive inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with a demonstrated in vitro IC 50 of 5.2 nM.
  13. GC68460 PDE4B-IN-3 PDE4B-IN-3 是一种有效的 PDE4B 抑制剂，IC50 为 0.94 μM。PDE4B-IN-3 具有抗炎活性。
  14. GC68325 Roflumilast-d4 N-Oxide

    罗氟司特 d4 （N 氧化物）

     Roflumilast-d4 N-Oxide 是 Roflumilast 的氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
  15. GC68229 PDE5-IN-7 PDE5-IN-7 (compound 8) 是一种磷酸二酯酶 PDE 5 的选择性抑制剂，IC50 为 5 nM，而对 PDE 1 的 IC50 为 300 nM。
  16. GC68041 Pentoxifylline-d5

    BL-191-d5; PTX-d5; Oxpentifylline-d5

     Pentoxifylline-d5 (BL-191-d5) 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
  17. GC67967 Dovramilast

    CC-11050

     Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有口服活性，可以减少炎症反应，改善 Isoniazid 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂，可用于结核病的研究。
  18. GC67864 (R)-Irsenontrine

    (R)-E2027

     (R)-Irsenontrine ((R)-E2027) 是 Irsenontrine 的 R 型异构体，是一种有效的磷酸二酯酶 9 (PDE9) 抑制剂，抑制其 IC50 值为 0.041 μM。(R)-Irsenontrine 可用于神经系统疾病的研究。
  19. GC66042 Enpp-1-IN-14 ENPP1-IN-2 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂，对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。ENPP1-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  20. GC65925 TDP1 Inhibitor-1 TDP1 Inhibitor-1 是一种酪酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 有效抑制剂，IC50 值为 7 μM。
  21. GC65911 Irsenontrine

    E2027

     Irsenontrine (E2027) 是一种具有口服活性和选择性的磷酸二酯酶 9 (PDE9) 抑制剂。Irsenontrine (E2027) 可用于神经系统疾病的研究。
  22. GC65426 CM-675 CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
  23. GC65360 PDE10-IN-5 PDE10-IN-5 是一种磷酸二酯酶 10 (PDE 10) 抑制剂，可用于某些中枢神经系统疾病的研究。
  24. GC65302 SDZ-MKS 492

    MKS 492

     SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。
  25. GC65258 PDE10A-IN-2 hydrochloride PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的，高选择性，具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性，并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
  26. GC65246 Deltasonamide 2 Deltasonamide 2 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，Kd 值约为 385 pM。
  27. GC65173 FCPR03 FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC50 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。
  28. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  29. GC65039 PDE11-IN-1 PDE11-IN-1 是一种 PDE11 抑制剂，可用于肾上腺机能不全的研究。
  30. GC65002 PF-05085727 PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
  31. GC64973 ATX inhibitor 1 ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
  32. GC64931 ONO-8430506 ONO-8430506 是一种有效的，具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂，抑制小鼠血浆中 ATX 活性，IC90 为 100 nM[2]。
  33. GC64844 NPD-001 NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。
  34. GC64773 Orismilast

    LEO-32731

     Orismilast (LEO-32731) 是一种PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。
  35. GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 is an orally active phosphodiesterase 3A (PDE3A) and phosphodiesterase 3B (PDE3B) inhibitor with IC50s of 87 nM and 50 nM, respectively.
  36. GC64675 TMX-4113 TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
  37. GC64522 Roflupram Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。
  38. GC64012 Hcyb1 Hcyb1 是一种高度选择性的，具有口服活性的 PDE2 抑制剂。Hcyb1 对 PDE2A 具有高度选择性抑制作用 (IC50=0.57 μM)，比作用于其他 PDE 家族成员的选择性高 250 多倍。Hcyb1 具有神经保护和抗抑郁作用。
  39. GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
  40. GC63997 S32826 disodium Inhibitor of autotaxin (lysophospholipase D)
  41. GC63701 Senazodan hydrochloride

    MCI 154 hydrochloride

     Senazodan (MCI 154) (hydrochloride) 是一种 Ca2+ 感光剂，同时可抑制 PDE III 的活性。
  42. GC63520 TMX-4100 TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
  43. GC63505 PDE12-IN-1 PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂，pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平，pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
  44. GC63308 N-Desmethyl Sildenafil-d8

    Desmethylsildenafil-D8; UK-103,320-d8
  45. GC63209 TAK-915 TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
  46. GC62977 FR-229934 FR-229934 是一种 PDE V 的抑制剂。FR-229934 可用于肺动脉高压和勃起功能障碍的研究。详细信息请参考专利文献 WO2019130052A1。
  47. GC62589 Difamilast

    OPA-15406

     Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的，具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。
  48. GC62525 LEO 39652 LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂，对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM，对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α，IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
  49. GC62466 Ensifentrine

    RPL-554

     Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  50. GC62409 Tovinontrine

    IMR-687

     Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。
  51. GC62403 ATX inhibitor 5 ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

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