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PDE(磷酸二酯酶)

PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66042 Enpp-1-IN-14 ENPP1-IN-2 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂,对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。ENPP1-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  3. GC65925 TDP1 Inhibitor-1 TDP1 Inhibitor-1 是一种酪酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 有效抑制剂,IC50 值为 7 μM。
  4. GC65911 Irsenontrine Irsenontrine (E2027) 是一种具有口服活性和选择性的磷酸二酯酶 9 (PDE9) 抑制剂。Irsenontrine (E2027) 可用于神经系统疾病的研究。
  5. GC65426 CM-675 CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
  6. GC65360 PDE10-IN-5 PDE10-IN-5 是一种磷酸二酯酶 10 (PDE 10) 抑制剂,可用于某些中枢神经系统疾病的研究。
  7. GC65302 SDZ-MKS 492 SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。
  8. GC65258 PDE10A-IN-2 hydrochloride PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的,高选择性,具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性,并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
  9. GC65246 Deltasonamide 2 Deltasonamide 2 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM。
  10. GC65173 FCPR03 FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4 催化域,PDE4B1 和 PDE4D7,IC50 值分别为 60 nM,31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎,神经保护和抗抑郁样作用。
  11. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  12. GC65039 PDE11-IN-1 PDE11-IN-1 是一种 PDE11 抑制剂,可用于肾上腺机能不全的研究。
  13. GC65002 PF-05085727 PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
  14. GC64973 ATX inhibitor 1 ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
  15. GC64931 ONO-8430506 ONO-8430506 是一种有效的,具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂,抑制小鼠血浆中 ATX 活性,IC90 为 100 nM[2]。
  16. GC64844 NPD-001 NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性,IC50 为 80 nM。
  17. GC64773 Orismilast Orismilast (LEO-32731) 是一种PDE4抑制剂,用于炎症性疾病的研究。
  18. GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
  19. GC64675 TMX-4113 TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
  20. GC64522 Roflupram Roflupram 是一种选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂,对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。
  21. GC64012 Hcyb1 Hcyb1 是一种高度选择性的,具有口服活性的 PDE2 抑制剂。Hcyb1 对 PDE2A 具有高度选择性抑制作用 (IC50=0.57 μM),比作用于其他 PDE 家族成员的选择性高 250 多倍。Hcyb1 具有神经保护和抗抑郁作用。
  22. GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物,可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
  23. GC63997 S32826 disodium S32826 disodium 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,IC50 值为 8.8 nM。S32826 disodium 对各种 autotaxin 同种型 (α、β 和 γ) 显示出相似的抑制作用。S32826 disodium 抑制脂肪细胞释放 LPA。
  24. GC63701 Senazodan hydrochloride Senazodan (MCI 154) (hydrochloride) 是一种 Ca2+ 感光剂,同时可抑制 PDE III 的活性。
  25. GC63520 TMX-4100 TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好,DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
  26. GC63505 PDE12-IN-1 PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
  27. GC63308 N-Desmethyl Sildenafil-d8
  28. GC63209 TAK-915 TAK-915 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂,IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
  29. GC62977 FR-229934 FR-229934 是一种 PDE V 的抑制剂。FR-229934 可用于肺动脉高压和勃起功能障碍的研究。详细信息请参考专利文献 WO2019130052A1。
  30. GC62589 Difamilast Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的,具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。
  31. GC62525 LEO 39652 LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂,对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM,对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α,IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
  32. GC62466 Ensifentrine Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式,首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂,IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  33. GC62409 Tovinontrine Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂,可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。
  34. GC62403 ATX inhibitor 5 ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
  35. GC62234 DNMDP DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒药物。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
  36. GC61943 Thioquinapiperifil dihydrochloride Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
  37. GC61747 Sp-cAMPS Sp-cAMPS,一种cAMP类似物,是一种依赖cAMP的PKAI和PKAII的有效激活剂。Sp-cAMPS还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂,Ki为47.6µM。Sp-cAMPS以EC50为40μM来结合PDE10GAF域。
  38. GC61508 CALP2 TFA CALP2TFA是一种钙调蛋白(CaM)拮抗剂(Kd为7.9µM),以亲和力结合CaMEF-hand/Ca2+结合位点。CALP2TFA抑制CaM依赖性磷酸二酯酶(phosphodiesterase)活性并增加细胞内Ca2+浓度。CALP2TFA有效抑制粘附和脱粒。CALP2TFA还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
  39. GC47939 PF-04449613 PF-04449613 是一种选择性 PDE9A 抑制剂,IC50 为 22 nM。
  40. GC60329 Robustine Robustine,是一种来自 Dictamnus albus 的呋喃喹啉生物碱,在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。
  41. GC60199 Ilexsaponin B2 IlexsaponinB2是从IlexpubescensHook.etArn.中分离出来的一种皂苷,也是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和PDEI抑制剂,IC50值分别为48.8μM和477.5μM。
  42. GC60074 BI-2545 BI-2545 是一种高效的 autotaxin (ATX) 抑制剂,可显著降低 LPA 的水平,对人和大鼠的 ATX 作用 IC50 值分别为 2.2 nM 和3.4 nM。
  43. GC60063 Ayanin Ayanin是从CrotonschiedeanusSchlecht中分离得到的一种具有生物学活性的黄酮类物质。Ayanin是非选择性的磷酸二酯酶(phosphodiesterase1-4)抑制剂,可用于呼吸道疾病的研究,如过敏性哮喘等。
  44. GC60024 3-O-Methylquercetin 3-O-Methylquercetin(3-MQ)是来自植物Rhamnusnakaharai的主要成分,可抑制总cAMP和cGMP-phosphodiesterase(PDE)。3-O-Methylquercetin(3-MQ)对PDE1、PDE5、PDE和PDE4的IC50值分别为31.9μM、86.9μM、18.6μM和1.6μM。
  45. GC39539 Moracin M Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分,有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4D2,PDE4B2,PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM,4.5 μM,> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
  46. GC39453 THPP-1 THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针, 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂,其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
  47. GC39415 OR-1896 OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
  48. GC50419 A 33 A 33 是一种具有口服活性的选择性 PDE4B 抑制剂,IC50 为 15 nM。
  49. GC50321 (S)-C33 (S)-C33 是一种有效的选择性 PDE9 (phosphodiesterase-9) 抑制剂,IC50 为 11 nM。
  50. GC50319 PF 04671536 hydrochloride Potent and selective PDE8B/8A inhibitor
  51. GC50030 Theophylline Adenosine receptor antagonist; bronchodilator

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