PDE10A-IN-2 hydrochloride
目录号 : GC65258
PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的，高选择性，具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性，并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
PDE10A 2.8nM(IC50) |
PDE10A-IN-2 hydrochloride is a potent, highly selective and orally active phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitor with an IC50 of 2.8 nM. PDE10A-IN-2 hydrochloride shows selectivity of >3500-fold against other PDE subtypes. PDE10A-IN-2 hydrochloride can be used for pulmonary arterial hypertension (PAH) research[1].
PDE10A-IN-2 hydrochloride (compound 14 3HCL; 2.5 mg/kg; oral administration; daily; for 3 weeks) treatment decreases the typical symptoms of PAH in rats[1].In Sprague-Dawley rats, the pharmacokinetic study of PDE10A-IN-2 hydrochloride (compound 14 3HCL; 10 mg/kg) shows the oral bioavailability up to ∼50%, and the T1/2 is 5.2 hours (p.o.), and the Cmax is 272 ng/mL[1].
[1]. Yuncong Yang, et al. Discovery of highly selective and orally available benzimidazole-based phosphodiesterase 10 inhibitors with improved solubility and pharmacokinetic properties for treatment of pulmonary arterial hypertension. Acta Pharm Sin B. 2020 Dec;10(12):2339-2347.
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 分子式 | C33H38Cl3N5O | 分子量 | 627.05 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (159.48 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5948 mL | 7.9738 mL | 15.9477 mL |
| 5 mM | 0.319 mL | 1.5948 mL | 3.1895 mL |
| 10 mM | 0.1595 mL | 0.7974 mL | 1.5948 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。