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IDO(吲哚胺2,3-双加氧酶)

Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) is an enzyme catalyzing the oxidative degradation of L-tryptophan in the kynurenine pathway, in which the pyrrole ring of L-tryptophan is cleaved to generate N-formyl-kynurenine. Mature human IDO enzyme is a 45 kDa monomeric protein of 403 amino acids that is encoded by the IDO gene (15 kb with 10 exons). According to X-ray crystallographic analysis, the chemical structure of human IDO enzyme consists of two distinct α-helical domains (one small and one large) and a heme prosthetic group, where the heme is coordinated to the active site by a histidine (His) imidazole as the proximal fifth ligand.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70167 ZC0109 ZC0109 是 IDO1 和硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1) 的双抑制剂,IC50 分别为 50 nM 和 3.0 μM。ZC0109 诱导活性氧 (ROS) 积累,使细胞周期阻滞于 G1/S 期,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  3. GC69891 (S)-Indoximod-d3 (S)-Indoximod-d3 是 (S)-Indoximod 的氘代物。(S)-Indoximod (1-Methyl-L-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(S)-Indoximod 可用于癌症研究.。
  4. GC69257 IDO2-IN-1 IDO2-IN-1 是一种具有口服活性的强效吲哚胺 2,3- 双加氧酶 (IDO2) 抑制剂,IC50 为 112 nM。IDO2-IN-1 能够用于对炎症性自身免疫的研究。
  5. GC69256 IDO1/TDO-IN-4 IDO1/TDO-IN-4 是一种有效的 IDO1/TDO 双重抑制剂,IC50 值为 3.53 μM (IDO1) 和 1.15 μM (TDO)。IDO1/TDO-IN-4 可与 IDO1 形成氢键,与 TDO 产生 π-π 堆积相互作用。 IDO1/TDO-IN-4 可用于抑郁症、以及抑郁引起的感染性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病的研究。
  6. GC69255 IDO1-IN-18 IDO1-IN-18 (Compound 14) 是一种有效的 IDO1 抑制剂。IDO1-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力。
  7. GC68133 Palmatine hydroxide Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
  8. GC67714 DP00477 DP00477 是一种有效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 抑制剂,IC50 值为 7.0 µM。DP00477 具有癌症研究的潜力。
  9. GC65895 IDO1-IN-19 IDO1-IN-19 (Compound 17) 是一种有效的 IDO1 抑制剂。IDO1-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
  10. GC65499 IDO1/2-IN-1 hydrochloride IDO1/2-IN-1 hydrochloride 是第一个有效的 IDO1/IDO2 双重抑制剂,对 IDO1 和 IDO2 的 IC50 分别为 28 nM 和 144 nM。IDO1/2-IN-1 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。具有口服活性。
  11. GC64955 NLG802 NLG802 是 indoximod 的前药,indoximod 是一种口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。
  12. GC64060 Kushenol E Kushenol E 是从 Sophora flavescens 中分离出的一类类黄酮,是 IDO1 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 7.7 µM,Ki 值为 9.5 µM,具有抗肿瘤活性。
  13. GC62689 PROTAC IDO1 Degrader-1 PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂,它将IDO1劫持到crbne3连接酶上,最终实现泛素化和降解 (DC50=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。
  14. GC62496 BMS-986242 BMS-986242 是一种具有口服活性、强效和选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂。BMS-986242 可用于癌症研究。
  15. GC61750 (Rac)-Indoximod (Rac)-Indoximod(1-Methyl-DL-tryptophan)是吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。(Rac)-Indoximod和IFN-γ联用显著降低了表达α-SMA的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调IRF-1,Fas和FasL基因诱导凋亡(apoptosis)。
  16. GC60417 (S)-Indoximod An IDO inhibitor
  17. GC39127 Palmatine An alkaloid with diverse biological activities
  18. GC36295 IDO-IN-11 IDO-IN-11 是一个吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,在激酶实验和Hela细胞实验中的 IC50 值分别为 0.18 和 0.014 μM, 来自专利 WO 2016041489 A1,化合物 13。
  19. GC36294 IDO/TDO-IN-1 IDO/TDO-IN-1 (compound 25) 是一种高效的、具有口服活性的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 双重抑制剂,IC50 值分别为 9.7 nM 和 47 nM。
  20. GC34623 IACS-8968 S-enantiomer IACS-8968(S-enantiomer)是IACS-8968的S型对映异构体。IACS-8968是IDO和TDO的双抑制剂,其pIC50s值分别为6.43,<5。
  21. GC34622 IACS-8968 R-enantiomer IACS-8968(R-enantiomer)是IACS-8968的R型对映异构体。IACS-8968是IDO和TDO的双抑制剂,其pIC50s值分别为6.43,<5。
  22. GC34621 IACS-8968 IACS-8968是IDO和TDO的双抑制剂,其pIC50s值分别为6.43,<5。
  23. GC34149 IDO-IN-6 (NLG-1486) IDO-IN-6 (NLG-1486) (NLG-1486) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,提取自专利 WO WO2012142237A1,化合物 1486,IC50 <1 μM.
  24. GC34139 IDO-IN-8 (NLG-1487) IDO-IN-8 (NLG-1487) (NLG-1487) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,提取自专利 WO WO2012142237A1,化合物 1487,IC50 为 1-10 μM.
  25. GC34137 IDO-IN-5 (NLG-1489) IDO-IN-5 (NLG-1489) (NLG-1489) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,提取自专利 WO WO2012142237A1,化合物 1489,IC50 为 1-10 μM.
  26. GC33963 IDO-IN-12 IDO-IN-12是一个吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,来自专利WO2017181849A1。
  27. GC33671 GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) A tryptanthrin derivative with diverse biological activities
  28. GC33287 LY-3381916 An IDO1 inhibitor
  29. GC33191 IDO-IN-9 IDO-IN-9是一个吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,在激酶实验和Hela细胞实验中的IC50值分别为0.011和0.0018μM,来自专利WO2016041489A1,化合物6。
  30. GC33058 IDO-IN-3 An inhibitor of IDO1
  31. GC33012 IDO-IN-2 An IDO1 inhibitor
  32. GC32899 IDO-IN-4 IDO-IN-4 (IDO-IN-4) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO-1) 抑制剂,提取自专利 WO2014150677A1,化合物实施例 1 对映异构体 1。
  33. GC32879 PF-06840003 (EOS200271) An inhibitor of IDO-1
  34. GC19079 BMS-986205 BMS-986205 (BMS-986205) 是一种选择性和不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,在 IDO1-HEK293 细胞中的 IC50 值为 1.1 nM。 BMS-986205 在晚期癌症中具有良好的药效学活性。
  35. GC13519 Navoximod Navoximod (GDC-0919; NLG-919) 是一种有效的 IDO(吲哚胺-(2,3)-双加氧酶)通路抑制剂,Ki/EC50 为 7 nM/75 nM。
  36. GC15833 Norharmane A co-mutagenic heterocyclic amine
  37. GC15876 IDO-IN-1 A potent IDO inhibitor
  38. GC17968 INCB-024360 An IDO1 inhibitor
  39. GC11066 Indoximod (NLG-8189) An inhibitor of indoleamine 2,3-dioxygenase
  40. GC15846 INCB024360 analogue A selective IDO1 inhibitor
  41. GC14425 IDO inhibitor 1 Indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor
  42. GC13912 NLG919 An IDO pathway inhibitor
  43. GC11008 Necrostatin-1

    A RIP1 kinase inhibitor

  44. GN10609 Coptisine Sulfate Coptisine Sulfate 是一种来自中国金线的生物碱,是一种高效的非竞争性 IDO 抑制剂,其 Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
  45. GN10414 Coptisine 黄连是一种来自中国金线的生物碱,是一种高效的非竞争性 IDO 抑制剂,其 Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
  46. GN10577 Coptisine chloride An isoquinoline alkaloid with diverse biological properties

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