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IDO(吲哚胺2,3-双加氧酶)

Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) is an enzyme catalyzing the oxidative degradation of L-tryptophan in the kynurenine pathway, in which the pyrrole ring of L-tryptophan is cleaved to generate N-formyl-kynurenine. Mature human IDO enzyme is a 45 kDa monomeric protein of 403 amino acids that is encoded by the IDO gene (15 kb with 10 exons). According to X-ray crystallographic analysis, the chemical structure of human IDO enzyme consists of two distinct α-helical domains (one small and one large) and a heme prosthetic group, where the heme is coordinated to the active site by a histidine (His) imidazole as the proximal fifth ligand.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65895 IDO1-IN-19 IDO1-IN-19 (Compound 17) 是一种有效的 IDO1 抑制剂。IDO1-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
  3. GC65499 IDO1/2-IN-1 hydrochloride IDO1/2-IN-1 hydrochloride 是第一个有效的 IDO1/IDO2 双重抑制剂,对 IDO1 和 IDO2 的 IC50 分别为 28 nM 和 144 nM。IDO1/2-IN-1 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。具有口服活性。
  4. GC64955 NLG802 NLG802 是 indoximod 的前药,indoximod 是一种口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。
  5. GC64060 Kushenol E Kushenol E 是从 Sophora flavescens 中分离出的一类类黄酮,是 IDO1 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 7.7 µM,Ki 值为 9.5 µM,具有抗肿瘤活性。
  6. GC62689 PROTAC IDO1 Degrader-1 PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂,它将IDO1劫持到crbne3连接酶上,最终实现泛素化和降解 (DC50=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。
  7. GC62496 BMS-986242 BMS-986242 是一种具有口服活性、强效和选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂。BMS-986242 可用于癌症研究。
  8. GC61750 (Rac)-Indoximod (Rac)-Indoximod(1-Methyl-DL-tryptophan)是吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。(Rac)-Indoximod和IFN-γ联用显著降低了表达α-SMA的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调IRF-1,Fas和FasL基因诱导凋亡(apoptosis)。
  9. GC60417 (S)-Indoximod (S)-Indoximod(1-Methyl-L-tryptophan)是吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。(S)-Indoximod可用于癌症研究。
  10. GC39127 Palmatine Palmatine 是一种口服活性的不可逆 IDO-1 抑制剂。Palmatine 可以减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,从而改善DSS诱发的结肠炎。Palmatine 具有治疗结肠炎的潜力。
  11. GC36295 IDO-IN-11 IDO-IN-11 是一个吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,在激酶实验和Hela细胞实验中的 IC50 值分别为 0.18 和 0.014 μM, 来自专利 WO 2016041489 A1,化合物 13。
  12. GC36294 IDO/TDO-IN-1 IDO/TDO-IN-1 (compound 25) 是一种高效的、具有口服活性的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 双重抑制剂,IC50 值分别为 9.7 nM 和 47 nM。
  13. GC34623 IACS-8968 S-enantiomer IACS-8968(S-enantiomer)是IACS-8968的S型对映异构体。IACS-8968是IDO和TDO的双抑制剂,其pIC50s值分别为6.43,<5。
  14. GC34622 IACS-8968 R-enantiomer IACS-8968(R-enantiomer)是IACS-8968的R型对映异构体。IACS-8968是IDO和TDO的双抑制剂,其pIC50s值分别为6.43,<5。
  15. GC34621 IACS-8968 IACS-8968是IDO和TDO的双抑制剂,其pIC50s值分别为6.43,<5。
  16. GC34149 IDO-IN-6 (NLG-1486) IDO-IN-6 (NLG-1486) (NLG-1486) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,提取自专利 WO WO2012142237A1,化合物 1486,IC50 <1 μM.
  17. GC34139 IDO-IN-8 (NLG-1487) IDO-IN-8 (NLG-1487) (NLG-1487) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,提取自专利 WO WO2012142237A1,化合物 1487,IC50 为 1-10 μM.
  18. GC34137 IDO-IN-5 (NLG-1489) IDO-IN-5 (NLG-1489) (NLG-1489) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,提取自专利 WO WO2012142237A1,化合物 1489,IC50 为 1-10 μM.
  19. GC33963 IDO-IN-12 IDO-IN-12是一个吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,来自专利WO2017181849A1。
  20. GC33671 GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) (8-Nitrotryptanthrin) 是一种有效的人吲哚胺 2,3-双加氧酶 2 (hIDO2) 抑制剂,可显着降低 IDO2 活性,Ki 为 0.97 μM.
  21. GC33287 LY-3381916 LY-3381916 是一种有效的、选择性的和大脑穿透的 IDO1 活性抑制剂,与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,而不是与成熟的血红素结合的 IDO1。
  22. GC33191 IDO-IN-9 IDO-IN-9是一个吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,在激酶实验和Hela细胞实验中的IC50值分别为0.011和0.0018μM,来自专利WO2016041489A1,化合物6。
  23. GC33058 IDO-IN-3 IDO-IN-3是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,IC50为290nM。
  24. GC33012 IDO-IN-2 IDO-IN-2 是一种有效的 IDO 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 值为 4.52 nM。
  25. GC32899 IDO-IN-4 IDO-IN-4 (IDO-IN-4) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO-1) 抑制剂,提取自专利 WO2014150677A1,化合物实施例 1 对映异构体 1。
  26. GC32879 PF-06840003 (EOS200271) PF-06840003 (EOS200271) (EOS200271) 是一种高选择性的口服生物利用度 IDO-1 抑制剂,IC50 为 0.41 μM, 0.59 μM 和 1.5 μM 和 hIDO-1, md-DO-1 , 分别。
  27. GC19079 BMS-986205 BMS-986205 (BMS-986205) 是一种选择性和不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,在 IDO1-HEK293 细胞中的 IC50 值为 1.1 nM。 BMS-986205 在晚期癌症中具有良好的药效学活性。
  28. GC13519 Navoximod Navoximod (GDC-0919; NLG-919) 是一种有效的 IDO(吲哚胺-(2,3)-双加氧酶)通路抑制剂,Ki/EC50 为 7 nM/75 nM。
  29. GC15833 Norharmane Norharmane (Norharman) 是一种 β-咔啉生物碱,是一种有效且可逆的单胺氧化酶抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 值分别为 6.5 和 4.7 μM。
  30. GC15876 IDO-IN-1 IDO-IN-1 是一种有效的吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 59 nM。
  31. GC17968 INCB-024360 INCB-024360 (INCB 024360) 是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-二加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,IC50 为 71.8 nM。
  32. GC11066 Indoximod (NLG-8189) Indoximod (NLG-8189) (1-Methyl-D-tryptophan) 是一种具有口服活性的吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂。 Indoximod (NLG-8189) 作为调节 mTOR 的 Trp 模拟物。 Indoximod (NLG-8189) 是一种用于癌症研究的免疫代谢佐剂。
  33. GC15846 INCB024360 analogue INCB024360 类似物是一种有效的吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 67 nM。
  34. GC14425 IDO inhibitor 1 Indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitor
  35. GC13912 NLG919 NLG919(NLG-919 类似物)是一种有效的 IDO1 抑制剂,IC50 为 38 nM。
  36. GC11008 Necrostatin-1 Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的可穿过血脑屏障的坏死性凋亡抑制剂,在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。 Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM)。 Necrostatin-1 也是一种 IDO 抑制剂。
  37. GN10609 Coptisine Sulfate Coptisine Sulfate 是一种来自中国金线的生物碱,是一种高效的非竞争性 IDO 抑制剂,其 Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
  38. GN10414 Coptisine 黄连是一种来自中国金线的生物碱,是一种高效的非竞争性 IDO 抑制剂,其 Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
  39. GN10577 Coptisine chloride 黄连氯化物是一种来自中国金线的生物碱,是一种有效的非竞争性 IDO 抑制剂,其 Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。

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