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phosphatases(磷酸酶)

Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC49494 4-Aminobenzylphosphonic Acid An alkaline phosphatase inhibitor
  3. GC49403 Benzarone Benzarone (Fragivix) 是一种有效的人类尿酸转运蛋白 1 (hURAT1) 抑制剂,在卵母细胞中的 IC50 为 2.8 μM。
  4. GC49401 Triptolide-d3 Triptolide-d3 (PG490-d3) 是氘标记的雷公藤内酯。雷公藤内酯是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物,具有免疫抑制、抗炎、抗增殖和抗肿瘤作用。雷公藤内酯是一种 NF-κB 活化抑制剂。
  5. GC49169 3,8’-Biapigenin 3,8’-Biapigenin 是贯叶连翘中的一种双黄酮。
  6. GC49074 Forphenicine A bacterial metabolite and an inhibitor of alkaline phosphatase
  7. GC46897 AUTEN-99 AUTEN-99(氢溴酸盐)是一种新型肌管蛋白磷酸酶 Jumpy(也称为 MTMR14)抑制剂。
  8. GC39514 TNO155 TNO155 是一种有效的选择性和口服活性的野生型 SHP2 变构抑制剂 (IC50=0.011 μM)。 TNO155 具有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤,尤其是晚期实体瘤的潜力。
  9. GC50568 PHPS1 sodium salt Shp2 (PTPN11) inhibitor
  10. GC50357 CX08005 Competitive PTP1B inhibitor
  11. GC50041 VO-OHpic VO-OHPic 是一种可逆的、非竞争性的、选择性的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46 nM。
  12. GC39160 BCI-215 BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性,但对正常细胞无毒性。
  13. GC38919 KY-226 KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
  14. GC38916 GNF362 GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂,IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
  15. GC46011 SPI 112 SPI 112 是一种有效、选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2、蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM、18.3 μM 和 14.5 μM。
  16. GC38846 SBI-425 SBI-425 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 TNAP 抑制剂。长期施用 SBI-425 可有效地达到并抑制脉管系统中的 TNAP,改善心血管参数和存活,并且其剂量不会引起骨的可检测变化。
  17. GC38783 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 是从银杏叶中分离出来的,通过诱导 PTEN 和 SHP-1 酪氨酸磷酸酶抑制组成型和诱导型 STAT3 活化。Ginkgolic acid C17:1 具有抗癌作用。
  18. GC38646 BCI BCI ((E)-BCI) 是一种 DUSP6(双特异性磷酸酶 6)抑制剂。
  19. GC38539 Raphin1 acetate Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
  20. GC38486 Momordicoside A Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。
  21. GC38467 BTdCPU BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF2α 磷酸化并诱导凋亡。
  22. GC38445 DPM-1001 DPM-1001 是一种有效的,特异性的,口服生物可利用且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM,特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 的类似物 (IC50=600 nM)。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。
  23. GC38189 Raphin1 Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
  24. GC37741 Tartaric acid disodium dihydrate 酒石酸钠二元二水合物是一种钠盐, 在分子生物学和细胞培养中用作缓冲液, 是酸性磷酸酶抑制剂, 增加秋水仙碱结合tubulin1率。
  25. GC37037 PTP1B-IN-1 PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。
  26. GC36607 Microcystin-LR

    Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 (PP1/2A) 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 1.7 nM,0.04 nM。

  27. GC36448 Licoflavone A Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物,抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性,IC50 值为 54.5 μM。
  28. GC35791 cyt-PTPε Inhibitor-1 cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂,与 cyt-PTPε 的催化结构域结合,抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化),具有抗破骨细胞的活性。
  29. GC35627 CDC25B-IN-1 CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
  30. GC35298 Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 是从 Saussrurea lappa 中分离出的化合物,是温和的人类蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (hPTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 26.6 μM。
  31. GC35024 [pTyr5] EGFR 988-993 [pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
  32. GC45149 VK3-OCH3 VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系显示细胞毒性,对正常细胞系显示低细胞毒性。 VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞的 G2/M 期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。 VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
  33. GC44887 SHP099 SHP099 是一种有效的、选择性的、口服的 SHP2 抑制剂,IC50 为 70 nM。
  34. GC44775 PTP1B Inhibitor PTP1B Inhibitor 是蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 的非竞争性变构抑制剂,IC50 为 8 μM。
  35. GC44774 PTP Inhibitor III PTP Inhibitor III is an α-haloacetophenone derivative that acts as a photoreversible covalent inhibitor of protein tyrosine phosphatases (PTPs).
  36. GC44637 PHPS1 PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Kis 分别为 0.73、5.8、10.7、5.8 和 0.47 μM。
  37. GC44226 MLS-0322825 Cmpd 23 MLS-0322825 Cmpd 23 是一种低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.8 μM LMPTP-A。
  38. GC41443 TAN 1364B TAN 1364B 是 RK-682 的消旋体,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。 TAN 1364B 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP) 和细胞分裂周期 25B (CDC-25B),IC50 为 8.6 μM, 12.4 μM 和 0.7 μM,分别。
  39. GC41305 DA-3003-2 Cdc25 dual-specific protein tyrosine phosphatases are important for cell cycle progression and often overexpressed in cancers.
  40. GC34562 DT-061 DT-061是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶2A(PP2A)的激活剂,可用于治疗KRAS突变和MYC驱动的肿瘤。
  41. GC34353 LMPTP INHIBITOR 1 hydrochloride LMPTPINHIBITOR1(hydrochloride)是一种选择性的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMPTP)抑制剂,能够抑制LMPTP-A的活性,IC50值为0.8μM。
  42. GC34178 Isocryptotanshinone

    Isocryptotanshinone是一种有效的信号传导与转录激活因子3(STAT3)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制剂,其对PTP1B的IC50值为56.1μM。

  43. GC33816 Ertiprotafib (PTP 112) Ertiprotafib (PTP 112) 是 PTP1B,IkB 激酶 β 的抑制剂; (IKK-β) 和双 PPARα;和 PPARβ;激动剂,IC50 为 1.6 μ;M 代表 PTP1B,400 nM 代表 IKK-β;EC50 约为 1 μ;M 代表 PPARα;/PPAR`;
  44. GC33791 Isotanshinone IIA

    IsotanshinoneIIA,一个松香型二萜代谢物,能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的活性,其IC50值为11.4μM。

  45. GC33345 BN82002 BN82002是CDC25磷酸酶的合成抑制剂,其对重组CDC25磷酸酶的IC50值为2.4-6.3μM。
  46. GC33227 F1063-0967 F1063-0967是一种双特异性磷酸酶26(DUSP26)抑制剂,其IC50值为11.62μM。
  47. GC33059 3α-Aminocholestane 3α-Aminocholestane是含有选择性SH2结构域的肌醇-5'-磷酸酶1(SHIP1)的抑制剂,其IC50值约为2.5μM。
  48. GC33044 RMC-4550 RMC-4550是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶2的(SHP2)变构抑制剂,其IC50值为0.583nM。
  49. GC32852 LTV-1 LTV-1是一种高效的,可逆的淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP)抑制剂(IC50=508nM)。
  50. GC32783 Rosiptor (AQX-1125) Rosiptor (AQX-1125) (AQX-1125) 是一种具有抗炎作用的选择性和口服活性磷酸酶 SHIP1 激活剂。 Rosiptor (AQX-1125) (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质产生和白细胞趋化性。
  51. GC32709 Stibogluconate sodium (Sodium stibogluconate) Stibogluconate sodium (Sodium stibogluconate) (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。 Stibogluconate sodium (Sodium stibogluconate) 分别在 10、100、100 μg/mL 时抑制 99% 的 SHP-1、SHP-2 和 PTP1B 活性。

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