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CETP(胆固醇酯转运蛋白)

CETP (cholesteryl ester transfer protein) is a hydrophobic glycoprotein consisting of 476 amino acids residue that, in general, facilitates the transfer of neutral lipids (such as cholesteryl and triglycerides) among lipoprotein particles. The chemical structure of CETP takes on a shape of a boomerang in which a long hydrophobic tunnel with openings at either end allows lipids to be exchanged between donor and acceptor lipoproteins in a non-aqueous phase. Study results suggest that CETP facilitates the transfer of cholesteryl esters from HDL to LDL and VLDL resulting in the lowering of HDL levels and raising of LDL and VDL levels, which might increase the risk of cardiovascular disease.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC50257 BMS 795311 BMS 795311 是一种有效的可口服生物利用的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,在基于酶的闪烁邻近试验 (SPA) 中的 IC50 为 4 nM,在人全血浆试验 (hWPA) 中的 IC50 分别为 0.22 μM。
  3. GC38759 CP-532623 CP-532623 是 CETP 抑制剂,可提高高密度脂蛋白胆固醇水平。CP-532623 与 Torcetrapib 的结构相似,并具有高度亲脂性。
  4. GC37736 TAP311 TAP311 是一种胆固醇酯转运蛋白 (CETP) 抑制剂,IC50 为 62 nM。
  5. GC35657 CETP-IN-3 CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
  6. GC15848 Torcetrapib Torcetrapib (CP-529414) 是一种选择性、有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂。
  7. GC14061 Evacetrapib (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595) 是一种有效的选择性 CETP 抑制剂,在体外抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 5.5 nM) 和人血浆中的 CETP 活性 (IC50 36 nM)。
  8. GC13856 Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381) Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381) (JTT-705) 是一种具有口服活性的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,对重组人 (rh) CETP 和人血浆 CETP 的 IC50 分别为 204.6 nM 和 6 μM。
  9. GC17520 Anacetrapib (MK-0859) Anacetrapib (MK-0859) 是一种有效的 CETP 抑制剂,对 rhCETP 和 C13S CETP 突变体的 IC50 值分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。

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