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PPAR(过氧化物酶体增殖剂激活受体)

The peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), belonging to the nuclear receptor superfamily, are a group of nuclear receptor proteins that are composed of three isoforms, including PPARγ, PPARα and PPARδ, encoded by separate genes. PPARs have a modular structure characterized by the presence of two highly conserved domains, including the DNA binding domain (DBD) of two zinc fingers and the ligand binding domain (LBD) of 13 α-helices and a small 4-stranded β-sheet. PPARs are ligand-regulated transcription factors controlling gene expression by binding to specific response elements (PPREs) within promoters, where PPARs bind as heterodimers with a retinoid X receptor and interact with cofactors upon binding leading to the increasing of rate of transcription initiation.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69437 Mavodelpar Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
  3. GC69192 GSK1820795A GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。
  4. GC69137 FX-909 FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
  5. GC68756 Bezafibrate-d6 Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
  6. GC68736 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂，IC50 为 0.17 nM。
  7. GC68730 BAY-0069 BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
  8. GC67866 PPARδ/γ agonist 1 sodium PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
  9. GC65414 2-(Tetradecylthio)acetic acid 2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
  10. GC64873 Leriglitazone hydrochloride Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
  11. GC64699 Bocidelpar Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1，compound 2b)。
  12. GC49884 Trigonelline-d3 (chloride) An internal standard for the quantification of trigonelline
  13. GC64099 AZD-9574 AZD-9574 is a novel PARP inhibitor which combines PARP1 selectivity, trapping and high CNS penetration in a single molecule.
  14. GC49521 MHY553 An agonist of PPARα
  15. GC63358 5-Aminosalicylic Acid-D3 hydrochloride 5-Aminosalicylic Acid-D3 (Mesalamine-D3) hydrochloride 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
  16. GC62974 FK614 FK614 是一种具有口服活性，有效的，选择性的 PPARγ 调制剂 (SPPARM)。FK614 对脂肪细胞分化各阶段 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614 可用于高血糖、高甘油三酯、葡萄糖耐受不良和 2 型糖尿病的研究。
  17. GC62836 AMG131 AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂，可与 PPARγ 结合，取代罗格列酮，Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
  18. GC49087 Clofibric Acid-d4 An internal standard for the quantification of clofibric acid
  19. GC62203 Falcarindiol Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) is a natural polyacetylene compound found rich in many plants of the Umbelliferae family. Falcarindiol suppresses LPS-stimulated expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), tumor necrosis factor alpha (TNFα), interleukin-6 (IL-6), and interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol attenuates the LPS-induced activation of JNK, ERK, STAT1, and STAT3 signaling molecules.
  20. GC61805 Cefminox sodium Cefminox Sodium (Meicelin, MT-141) is the sodium salt form of cefminox, a semi-synthetic, second-generation, beta-lactamase-stable cephalosporin with antibacterial activity.
  21. GC48782 10,13-epoxy-11-methyl-Octadecadienoic Acid A furan fatty acid
  22. GC48521 KRP 297 A dual agonist of PPARα and PPARγ
  23. GC48426 CAY10771 A dual agonist of FXR and PPARδ
  24. GC48272 ZLY032 A dual FFAR1 and PPARδ agonist
  25. GC48059 Rosiglitazone-d3 An internal standard for the quantification of rosiglitazone
  26. GC47820 Oleoyl Ethanolamide-d4 An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
  27. GC47819 Oleoyl Ethanolamide-d2 An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
  28. GC47397 Gemfibrozil-d6 An internal standard for the quantification of gemfibrozil
  29. GC47337 Fenofibrate-d6 An internal standard for the quantification of fenofibrate
  30. GC47063 CAY10767 A PPARα agonist
  31. GC46757 9(Z),11(E)-Conjugated Linoleic Acid (sodium salt) An isomer of linoleic acid
  32. GC46447 15-deoxy-δ12,14-Prostaglandin J2-d4 An internal standard for the quantification of 15-deoxy-Δ12,14-prostaglandin J2
  33. GC46365 1,1'-(Azodicarbonyl)dipiperidine A Mitsunobu reagent
  34. GC61187 Pioglitazone D4 An internal standard for the quantification of pioglitazone
  35. GC61055 Methyl oleanonate Methyloleanonate是从Pistacia中分离得到的三萜类PPARγ激动剂。Methyloleanonate是齐墩果酸衍生物，具有抗癌作用。
  36. GC61043 Mesalamine impurity P MesalamineimpurityP是Mesalamine的杂质。5-Aminosalicylicacid(Mesalamine)是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制p21-激活激酶1(PAK1)和 NF-κB。
  37. GC60710 Ciprofibrate impurity A CiprofibrateimpurityA是Ciprofibrate的一种杂质。Ciprofibrate是一种PPARα激动剂。
  38. GC60675 Caulophyllogenin Caulophyllogenin是一种从M.polimorpha中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin是PPARγ的部分激动剂，EC50值为12.6μM。Caulophyllogenin可用于研究2型糖尿病，肥胖症，代谢综合征和炎症。
  39. GC39701 Convallatoxin Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
  40. GC50019 GW 1929 hydrochloride A non-thiazolidinedione activator of PPARγ
  41. GC39271 (±)-Naringenin A citrus-derived flavonoid
  42. GC39191 iRucaparib-AP6 iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂，基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 "非捕获性" PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
  43. GC45981 Pristanic Acid-d3

    An internal standard for the quantification of pristanic acid
  44. GC45726 Bezafibrate-d4 An internal standard for the quantification of bezafibrate
  45. GC45567 SR 1903 A modulator of RORγ and LXR receptors
  46. GC45566 SR 16832 A dual-site covalent antagonist of PPARγ
  47. GC45506 MD001 A dual agonist of PPARα and PPARγ
  48. GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) 是一种具有口服活性的特异性 PPARγ；和 CB2 受体双重激动剂。
  49. GC37622 Seladelpar sodium salt Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
  50. GC36867 Pemafibrate racemate Pemafibrate racemate (K13675 racemate) 是 pemafibrate 的外消旋体，为 PPARα 的激动剂，对 h-PPARα，h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM，>10 μM 和 1.7 μM。
  51. GC36146 Glabrone Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。

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