PPAR(过氧化物酶体增殖剂激活受体)
The peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), belonging to the nuclear receptor superfamily, are a group of nuclear receptor proteins that are composed of three isoforms, including PPARγ, PPARα and PPARδ, encoded by separate genes. PPARs have a modular structure characterized by the presence of two highly conserved domains, including the DNA binding domain (DBD) of two zinc fingers and the ligand binding domain (LBD) of 13 α-helices and a small 4-stranded β-sheet. PPARs are ligand-regulated transcription factors controlling gene expression by binding to specific response elements (PPREs) within promoters, where PPARs bind as heterodimers with a retinoid X receptor and interact with cofactors upon binding leading to the increasing of rate of transcription initiation.
Products for PPAR
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC69437 Mavodelpar Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
- GC69192 GSK1820795A GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。
- GC69137 FX-909 FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
- GC68756 Bezafibrate-d6 Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
- GC68736 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂,IC50 为 0.17 nM。
- GC68730 BAY-0069 BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂,对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
- GC67866 PPARδ/γ agonist 1 sodium PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特,可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
- GC65414 2-(Tetradecylthio)acetic acid 2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
- GC64873 Leriglitazone hydrochloride Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride,吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
- GC64699 Bocidelpar Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1,compound 2b)。
- GC49884 Trigonelline-d3 (chloride) An internal standard for the quantification of trigonelline
- GC64099 AZD-9574 AZD-9574 is a novel PARP inhibitor which combines PARP1 selectivity, trapping and high CNS penetration in a single molecule.
- GC49521 MHY553 An agonist of PPARα
- GC63358 5-Aminosalicylic Acid-D3 hydrochloride 5-Aminosalicylic Acid-D3 (Mesalamine-D3) hydrochloride 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
- GC62974 FK614 FK614 是一种具有口服活性,有效的,选择性的 PPARγ 调制剂 (SPPARM)。FK614 对脂肪细胞分化各阶段 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614 可用于高血糖、高甘油三酯、葡萄糖耐受不良和 2 型糖尿病的研究。
- GC62836 AMG131 AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂,可与 PPARγ 结合,取代罗格列酮,Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
- GC49087 Clofibric Acid-d4 An internal standard for the quantification of clofibric acid
- GC62203 Falcarindiol Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) is a natural polyacetylene compound found rich in many plants of the Umbelliferae family. Falcarindiol suppresses LPS-stimulated expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), tumor necrosis factor alpha (TNFα), interleukin-6 (IL-6), and interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol attenuates the LPS-induced activation of JNK, ERK, STAT1, and STAT3 signaling molecules.
- GC61805 Cefminox sodium Cefminox Sodium (Meicelin, MT-141) is the sodium salt form of cefminox, a semi-synthetic, second-generation, beta-lactamase-stable cephalosporin with antibacterial activity.
- GC48782 10,13-epoxy-11-methyl-Octadecadienoic Acid A furan fatty acid
- GC48521 KRP 297 A dual agonist of PPARα and PPARγ
- GC48426 CAY10771 A dual agonist of FXR and PPARδ
- GC48272 ZLY032 A dual FFAR1 and PPARδ agonist
- GC48059 Rosiglitazone-d3 An internal standard for the quantification of rosiglitazone
- GC47820 Oleoyl Ethanolamide-d4 An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
- GC47819 Oleoyl Ethanolamide-d2 An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
- GC47397 Gemfibrozil-d6 An internal standard for the quantification of gemfibrozil
- GC47337 Fenofibrate-d6 An internal standard for the quantification of fenofibrate
- GC47063 CAY10767 A PPARα agonist
- GC46757 9(Z),11(E)-Conjugated Linoleic Acid (sodium salt) An isomer of linoleic acid
- GC46447 15-deoxy-δ12,14-Prostaglandin J2-d4 An internal standard for the quantification of 15-deoxy-Δ12,14-prostaglandin J2
- GC46365 1,1'-(Azodicarbonyl)dipiperidine A Mitsunobu reagent
- GC61187 Pioglitazone D4 An internal standard for the quantification of pioglitazone
- GC61055 Methyl oleanonate Methyloleanonate是从Pistacia中分离得到的三萜类PPARγ激动剂。Methyloleanonate是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
- GC61043 Mesalamine impurity P MesalamineimpurityP是Mesalamine的杂质。5-Aminosalicylicacid(Mesalamine)是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制p21-激活激酶1(PAK1)和 NF-κB。
- GC60710 Ciprofibrate impurity A CiprofibrateimpurityA是Ciprofibrate的一种杂质。Ciprofibrate是一种PPARα激动剂。
- GC60675 Caulophyllogenin Caulophyllogenin是一种从M.polimorpha中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin是PPARγ的部分激动剂,EC50值为12.6μM。Caulophyllogenin可用于研究2型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。
- GC39701 Convallatoxin Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
- GC50019 GW 1929 hydrochloride A non-thiazolidinedione activator of PPARγ
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GC39271
(±)-Naringenin
A citrus-
derived flavonoid - GC39191 iRucaparib-AP6 iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 "非捕获性" PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
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GC45981
Pristanic Acid-d3
An internal standard for the quantification of pristanic acid
- GC45726 Bezafibrate-d4 An internal standard for the quantification of bezafibrate
- GC45567 SR 1903 A modulator of RORγ and LXR receptors
- GC45566 SR 16832 A dual-site covalent antagonist of PPARγ
- GC45506 MD001 A dual agonist of PPARα and PPARγ
- GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) 是一种具有口服活性的特异性 PPARγ;和 CB2 受体双重激动剂。
- GC37622 Seladelpar sodium salt Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
- GC36867 Pemafibrate racemate Pemafibrate racemate (K13675 racemate) 是 pemafibrate 的外消旋体,为 PPARα 的激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,>10 μM 和 1.7 μM。
- GC36146 Glabrone Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。