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PPAR(过氧化物酶体增殖剂激活受体)

The peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), belonging to the nuclear receptor superfamily, are a group of nuclear receptor proteins that are composed of three isoforms, including PPARγ, PPARα and PPARδ, encoded by separate genes. PPARs have a modular structure characterized by the presence of two highly conserved domains, including the DNA binding domain (DBD) of two zinc fingers and the ligand binding domain (LBD) of 13 α-helices and a small 4-stranded β-sheet. PPARs are ligand-regulated transcription factors controlling gene expression by binding to specific response elements (PPREs) within promoters, where PPARs bind as heterodimers with a retinoid X receptor and interact with cofactors upon binding leading to the increasing of rate of transcription initiation.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65414 2-(Tetradecylthio)acetic acid 2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
  3. GC64873 Leriglitazone hydrochloride Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride,吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
  4. GC64699 Bocidelpar Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1,compound 2b)。
  5. GC49884 Trigonelline-d3 (chloride) An internal standard for the quantification of trigonelline
  6. GC64099 AZD-9574 AZD9574是一种有效的血脑屏障 (BBB) 渗透剂和 PARP1 选择性抑制剂。AZD9574可用于原发性和继发性脑恶性肿瘤的研究。
  7. GC49521 MHY553 An agonist of PPARα
  8. GC63358 5-Aminosalicylic Acid-D3 hydrochloride 5-Aminosalicylic Acid-D3 (Mesalamine-D3) hydrochloride 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
  9. GC62974 FK614 FK614 是一种具有口服活性,有效的,选择性的 PPARγ 调制剂 (SPPARM)。FK614 对脂肪细胞分化各阶段 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614 可用于高血糖、高甘油三酯、葡萄糖耐受不良和 2 型糖尿病的研究。
  10. GC62836 AMG131 AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂,可与 PPARγ 结合,取代罗格列酮,Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
  11. GC49087 Clofibric Acid-d4 An internal standard for the quantification of clofibric acid
  12. GC62203 Falcarindiol Falcarindiol 是一种具有口服活性的聚乙炔氧脂,可激活 PPARγ 并增加细胞中胆固醇转运蛋白 ABCA1 的表达。Falcarindiol 诱导细胞凋亡和自噬。Falcarindiol 具有抗炎、抗菌、抗癌和抗糖尿病的特性。
  13. GC61805 Cefminox sodium Cefminoxsodium(MT-141)是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminoxsodium(MT-141)为前列环素受体(prostacyclinreceptor)和PPARγ的双重激动剂,能够上调cAMP的产生和PTEN的表达,抑制Akt/mTOR信号通路。Cefminoxsodium(MT-141)可抑制肺动脉高压。
  14. GC48782 10,13-epoxy-11-methyl-Octadecadienoic Acid A furan fatty acid
  15. GC48521 KRP 297 KRP 297 是一种 PPARα 和 PPARγ 激动剂,可能用于治疗 2 型糖尿病和血脂异常。
  16. GC48426 CAY10771 A dual agonist of FXR and PPARδ
  17. GC48272 ZLY032 A dual FFAR1 and PPARδ agonist
  18. GC48059 Rosiglitazone-d3 An internal standard for the quantification of rosiglitazone
  19. GC47820 Oleoyl Ethanolamide-d4 An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
  20. GC47819 Oleoyl Ethanolamide-d2 An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
  21. GC47397 Gemfibrozil-d6 An internal standard for the quantification of gemfibrozil
  22. GC47337 Fenofibrate-d6 非诺贝特-d6 是氘标记的非诺贝特。
  23. GC47063 CAY10767 A PPARα agonist
  24. GC46757 9(Z),11(E)-Conjugated Linoleic Acid (sodium salt) An isomer of linoleic acid
  25. GC46447 15-deoxy-δ12,14-Prostaglandin J2-d4 An internal standard for the quantification of 15deoxyΔ12,14prostaglandin J2
  26. GC46365 1,1'-(Azodicarbonyl)dipiperidine A Mitsunobu reagent
  27. GC61187 Pioglitazone D4 PioglitazoneD4(U72107D4)是一种Pioglitazone氘代物。Pioglitazone(U72107)是一种有效的选择性PPARγ激动剂,高亲和力结合到PPARγ配体结合域,作用于人和鼠PPARγ,EC50分别为0.93和0.99μM。
  28. GC61055 Methyl oleanonate Methyloleanonate是从Pistacia中分离得到的三萜类PPARγ激动剂。Methyloleanonate是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
  29. GC61043 Mesalamine impurity P MesalamineimpurityP是Mesalamine的杂质。5-Aminosalicylicacid(Mesalamine)是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制p21-激活激酶1(PAK1)和 NF-κB。
  30. GC60710 Ciprofibrate impurity A CiprofibrateimpurityA是Ciprofibrate的一种杂质。Ciprofibrate是一种PPARα激动剂。
  31. GC60675 Caulophyllogenin Caulophyllogenin是一种从M.polimorpha中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin是PPARγ的部分激动剂,EC50值为12.6μM。Caulophyllogenin可用于研究2型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。
  32. GC39701 Convallatoxin Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
  33. GC50019 GW 1929 hydrochloride GW 1929 hydrochloride 是一种口服有效的过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (PPARγ) 激动剂,对人 PPAR-γ 的 pKi 为 8.84,对人 PPAR-γ 和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 分别为 8.56 和 8.27。
  34. GC39271 (±)-Naringenin (±)-Naringenin 是一种天然类黄酮。(±)-Naringenin 通过激活肌细胞中 BKCa通道对内皮剥脱血管起血管舒张作用。
  35. GC39191 iRucaparib-AP6 iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 "非捕获性" PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
  36. GC45981 Pristanic Acid-d3

    An internal standard for the quantification of pristanic acid

  37. GC45726 Bezafibrate-d4 An internal standard for the quantification of bezafibrate
  38. GC45567 SR 1903  
  39. GC45566 SR 16832 SR 16832 是一种双位点共价 PPARγ 抑制剂,作用于正构和变构位点 。
  40. GC45506 MD001  
  41. GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) 是一种具有口服活性的特异性 PPARγ;和 CB2 受体双重激动剂。
  42. GC37622 Seladelpar sodium salt Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
  43. GC36867 Pemafibrate racemate Pemafibrate racemate (K13675 racemate) 是 pemafibrate 的外消旋体,为 PPARα 的激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,>10 μM 和 1.7 μM。
  44. GC36146 Glabrone Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。
  45. GC35698 Ciprofibrate D6 Ciprofibrate D6是Ciprofibrate氘代化合物标准品。
  46. GC35518 Bilobetin Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
  47. GC35358 Ankaflavin Ankaflavin 是从Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。
  48. GC35349 Angeloylgomisin H Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
  49. GC35308 Alpinetin Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物,能够活化 PPAR-γ,具有抗炎活性。
  50. GC35281 Aleglitazar Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂,IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。
  51. GC35143 4-O-Methyl honokiol 4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。

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