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PPAR(过氧化物酶体增殖剂激活受体)

The peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), belonging to the nuclear receptor superfamily, are a group of nuclear receptor proteins that are composed of three isoforms, including PPARγ, PPARα and PPARδ, encoded by separate genes. PPARs have a modular structure characterized by the presence of two highly conserved domains, including the DNA binding domain (DBD) of two zinc fingers and the ligand binding domain (LBD) of 13 α-helices and a small 4-stranded β-sheet. PPARs are ligand-regulated transcription factors controlling gene expression by binding to specific response elements (PPREs) within promoters, where PPARs bind as heterodimers with a retinoid X receptor and interact with cofactors upon binding leading to the increasing of rate of transcription initiation.

Products for  PPAR

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71367 PPARγ-IN-2 PPARγ-IN-2 (Compound 5a) is a PPARγ inhibitor.
  3. GC69437 Mavodelpar

    REN001; HPP593

     Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
  4. GC69192 GSK1820795A GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。
  5. GC69137 FX-909 FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
  6. GC68756 Bezafibrate-d6

    苯扎贝特 d6

     Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
  7. GC68736 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂，IC50 为 0.17 nM。
  8. GC68730 BAY-0069 BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
  9. GC67866 PPARδ/γ agonist 1 sodium PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特，可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
  10. GC65414 2-(Tetradecylthio)acetic acid

    十四烷基硫代乙酸

     2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
  11. GC64873 Leriglitazone hydrochloride

    Hydroxypioglitazone hydrochloride

     Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
  12. GC64699 Bocidelpar

    ASP0367; MA-0211

     Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1，compound 2b)。
  13. GC49884 Trigonelline-d3 (chloride)

    Trigonelline-d3 hydrochloride

     An internal standard for the quantification of trigonelline
  14. GC64099 AZD-9574 AZD-9574 is a novel PARP inhibitor which combines PARP1 selectivity, trapping and high CNS penetration in a single molecule.
  15. GC49521 MHY553

    NSC 33005

     An agonist of PPARα
  16. GC63358 5-Aminosalicylic Acid-D3 hydrochloride

    美沙拉胺-D3,Mesalamine-D3 hydrochloride; 5-ASA-D3 hydrochloride; Mesalazine-D3 hydrochloride

     5-Aminosalicylic Acid-D3 (Mesalamine-D3) hydrochloride 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
  17. GC62974 FK614 FK614 是一种具有口服活性，有效的，选择性的 PPARγ 调制剂 (SPPARM)。FK614 对脂肪细胞分化各阶段 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614 可用于高血糖、高甘油三酯、葡萄糖耐受不良和 2 型糖尿病的研究。
  18. GC62836 AMG131

    2,4-二氯-N-[3,5-二氯-4-(喹啉-3-基氧基)苯基]苯磺酰胺,INT131

     AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂，可与 PPARγ 结合，取代罗格列酮，Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
  19. GC49087 Clofibric Acid-d4

    Chlorofibrinic acid-d4

     An internal standard for the quantification of clofibric acid
  20. GC62203 Falcarindiol

    法卡林二醇

     Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) is a natural polyacetylene compound found rich in many plants of the Umbelliferae family. Falcarindiol suppresses LPS-stimulated expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), tumor necrosis factor alpha (TNFα), interleukin-6 (IL-6), and interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol attenuates the LPS-induced activation of JNK, ERK, STAT1, and STAT3 signaling molecules.
  21. GC61805 Cefminox sodium

    头孢米诺钠; MT-141

     Cefminox Sodium (Meicelin, MT-141) is the sodium salt form of cefminox, a semi-synthetic, second-generation, beta-lactamase-stable cephalosporin with antibacterial activity.
  22. GC48782 10,13-epoxy-11-methyl-Octadecadienoic Acid

    F2 Furan Fatty Acid, 3-methyl-5-pentyl-2-Furannonanoic Acid, 9M5

     A furan fatty acid
  23. GC48521 KRP 297

    MK-0767

     A dual agonist of PPARα and PPARγ
  24. GC48426 CAY10771 A dual agonist of FXR and PPARδ
  25. GC48272 ZLY032 A dual FFAR1 and PPARδ agonist
  26. GC48059 Rosiglitazone-d3

    罗格列酮 d3

     An internal standard for the quantification of rosiglitazone
  27. GC47820 Oleoyl Ethanolamide-d4

    N-Oleoylethanolamide-d4; Oleamide MEA-d4; Oleic acid monoethanolamide-d4

     An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
  28. GC47819 Oleoyl Ethanolamide-d2

    N-Oleoylethanolamide-d2; Oleamide MEA-d2; Oleic acid monoethanolamide-d2

     An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
  29. GC47397 Gemfibrozil-d6

    吉非罗齐-D6溶液,100PPM,CI-719-d6

     An internal standard for the quantification of gemfibrozil
  30. GC47337 Fenofibrate-d6

    非诺贝特 d6

     An internal standard for the quantification of fenofibrate
  31. GC47063 CAY10767 A PPARα agonist
  32. GC46757 9(Z),11(E)-Conjugated Linoleic Acid (sodium salt)

    cis-9,trans-11-Conjugated Linoleic Acid, 9(Z),11(E)-CLA

     An isomer of linoleic acid
  33. GC46447 15-deoxy-δ12,14-Prostaglandin J2-d4

    15d-PGJ2-d4; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2-d4

     An internal standard for the quantification of 15-deoxy-Δ12,14-prostaglandin J2
  34. GC46365 1,1'-(Azodicarbonyl)dipiperidine

    偶氮二甲酰二哌啶

     A Mitsunobu reagent
  35. GC61187 Pioglitazone D4

    匹格列酮-D4,U 72107-d4

     An internal standard for the quantification of pioglitazone
  36. GC61055 Methyl oleanonate

    3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester

     Methyloleanonate是从Pistacia中分离得到的三萜类PPARγ激动剂。Methyloleanonate是齐墩果酸衍生物，具有抗癌作用。
  37. GC61043 Mesalamine impurity P

    美沙拉嗪EP杂质P

     MesalamineimpurityP是Mesalamine的杂质。5-Aminosalicylicacid(Mesalamine)是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制p21-激活激酶1(PAK1)和 NF-κB。
  38. GC60710 Ciprofibrate impurity A

    环丙贝特杂质A

     CiprofibrateimpurityA是Ciprofibrate的一种杂质。Ciprofibrate是一种PPARα激动剂。
  39. GC60675 Caulophyllogenin

    儿茶酚

     Caulophyllogenin是一种从M.polimorpha中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin是PPARγ的部分激动剂，EC50值为12.6μM。Caulophyllogenin可用于研究2型糖尿病，肥胖症，代谢综合征和炎症。
  40. GC39701 Convallatoxin

    铃兰毒苷

     Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
  41. GC50019 GW 1929 hydrochloride A non-thiazolidinedione activator of PPARγ
  42. GC39271 (±)-Naringenin

    (±)-柚皮素

     A citrus-derived flavonoid
  43. GC39191 iRucaparib-AP6 iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂，基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 "非捕获性" PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
  44. GC45981 Pristanic Acid-d3

    降植烷酸

    An internal standard for the quantification of pristanic acid
  45. GC45726 Bezafibrate-d4

    苯扎贝特-D4,BM15075-d4

     An internal standard for the quantification of bezafibrate
  46. GC45567 SR 1903 A modulator of RORγ and LXR receptors
  47. GC45566 SR 16832 A dual-site covalent antagonist of PPARγ
  48. GC45506 MD001 A dual agonist of PPARα and PPARγ
  49. GC37889 VCE-004.8

    VCE-?004.8

     VCE-004.8 (VCE-004.8) 是一种具有口服活性的特异性 PPARγ；和 CB2 受体双重激动剂。
  50. GC37622 Seladelpar sodium salt

    MBX-8025 sodium salt; RWJ-800025 sodium salt

     Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
  51. GC36867 Pemafibrate racemate Pemafibrate racemate (K13675 racemate) 是 pemafibrate 的外消旋体，为 PPARα 的激动剂，对 h-PPARα，h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM，>10 μM 和 1.7 μM。

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