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HSP(热休克蛋白)

Heat shock proteins (HSPs) are a family of highly conserved proteins that are expressed, either constitutively or regulated inductively, in response to a wide range of physiological and environmental insults, such as heat shock. According to molecular weight, mammalian HSPs are classified into four subfamilies, including HSP90 (90 kDa), HSP70 (70 kDa), HSP60 (60 kDa) and small HSPs (15 to 30 kDa), among which HSP90 and HSP70 are two of the most studied stress-inducible HSPs. HSP90 is a highly abundant chaperone protein characterized by containing three relevant domains, including the N-terminal domain, the charged middle linker region and the C-terminal dimerization domain; while HSP70 is an ATP-dependent chaperone protein characterized by containing two distinct functional domains, including a peptide binding domain (PBD) and the amino-terminal ATPase domain (ABD). Collectively HSPs play a fundamental role in maintaining the stability of other cellular proteins.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69777 PU-H54 PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂，可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中，在恶性肿瘤中具有重要作用。
  3. GC69426 MAL3-101 MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70 ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究。
  4. GC69312 JG-231 JG-231 是 JG-98 类似物，具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
  5. GC68703 AT-533 AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
  6. GC68450 Hsp90-IN-17 hydrochloride Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂，可用于增殖性疾病，例如癌症和神经退行性疾病的研究。
  7. GC67916 Palmitic acid-d4 Palmitic acid-d4 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
  8. GC66059 YZ129 YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，可抗胶质母细胞瘤，直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合，对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。
  9. GC65318 BOLD-100 BOLD-100 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
  10. GC65035 Apatorsen Apatorsen 是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸，抑制Hsp27蛋白的产生。
  11. GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
  12. GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针，可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
  13. GC64714 NCT-58 NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。
  14. GC64685 SNX-0723 SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。
  15. GC64655 NXP800 NXP800 (CCT361814) 是一种有效的热激因子 1 (HSF1) 抑制剂。NXP800 具有用于癌症研究的潜力。
  16. GC64370 Kongensin A Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的，共价的 HSP90 抑制剂，可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂，并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  17. GC63852 Palmitic acid-d3 Palmitic acid-d3 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
  18. GC63796 116-9e 116-9e 是 Hsp40-Hsp70 结合的阻断剂，从而抑制 Hsp70-Hsp40 的伴侣活性。Hsp40 家族的辅助伴侣通过一个保守的 J 结构域与 Hsp70 结合。116-9e 通过阻止 Hsp70-Hsp40 复合物组装来抑制伴侣功能。
  19. GC63282 Icapamespib Icapamespib (PU-HZ151) 是一种有效的 HSP90 抑制剂，EC50 值为5 nM. Icapamespib 可以透过血脑屏障。
  20. GC62388 YUM70 YUM70 is a potent inhibitor of glucose-regulated protein 78 (GRP78) inhibitor with an IC50 of 1.5 μM. YUM70 induces endoplasmic reticulum (ER) stress-mediated apoptosis in pancreatic cancer.Although YUM70 inhibits GRP78 enzymatic activity, it increases the expression of GRP78 by increasing the chaperone translation mechanism.
  21. GC62305 DDO-5936 DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
  22. GC62120 DTHIB DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with Kd of 160 nM for DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). DTHIB exhibits potently anticancer activities.
  23. GC61784 HS-27 HS-27，一种荧光Hsp90抑制剂，检测完整组织标本表面Hsp90的表达。HS-27由SNX-5422的核心元素组成，SNX-5422是一种Hsp90抑制剂，通过PEG连接物与荧光素衍生物(异硫氰酸荧光素或FITC)连接，后者与外周表达的Hsp90结合。HS-27在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
  24. GC61582 3-Phenyltoxoflavin 3-Phenyltoxoflavin是Toxoflavin的衍生物，是一种Hsp90抑制剂，抑制Hsp90-TPR2A之间相互作用的Kd值为585nM。3-Phenyltoxoflavin具有抗癌活性。
  25. GC61563 Aminohexylgeldanamycin Aminohexylgeldanamycin(AHGDM)，Geldanamycin的衍生物，是一种热休克蛋白90(HSP90)抑制剂。Aminohexylgeldanamycin具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  26. GC48124 Tamoxifen-d5 An internal standard for the quantification of tamoxifen
  27. GC39477 AMP-PCP disodium

    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  28. GC50153 BIX An inducer of GRP78
  29. GC38503 HSP27 inhibitor J2

    HSP27 inhibitor J2 (J2) is an inhibitor of HSP27, which significantly induces abnormal HSP27 dimer formation and inhibits HSP27 macropolymer production[1-3].
  30. GC38223 Dihydroberberine Dihydroberberine, a hydrogenated derivative of Berberine (BBR), exerts anti-inflammatory effect via dual modulation of NF-κB and MAPK signaling pathways.
  31. GC37040 PU-H71 hydrochloride

    PU-H71 hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
  32. GC36834 p5 Ligand for Dnak and DnaJ p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽，对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
  33. GC35757 Cucurbitacin D A triterpenoid with diverse biological activities
  34. GC43649 Falcarinol A plant defense polyacetylene
  35. GC41955 17-DMAG Water-soluble inhibitor of Hsp90
  36. GC34634 JG-98 JG-98 is an allosteric inhibitor of Hsp70 that binds tightly to a deep pocket that is conserved in members of the Hsp70 family. JG-98 induces classical apoptosis features, including morphological changes consistent with programmed cell death and positive annexin staining. JG-98 exhibits anticancer activity.
  37. GC34539 Col003

    Col003是一种有效的Hsp47抑制剂，竞争性地与Hsp47上的胶原结蛋白合位点结合(IC50，1.8μM)，通过破坏胶原蛋白的三重螺旋结构抑制胶原蛋白的分泌。
  38. GC33663 Teprenone (Geranylgeranylacetone) An inducer of Hsp expression
  39. GC33426 Rocaglamide (Rocaglamide A)

    Rocaglamide (Rocaglamide A) is isolated from the genus Aglaia (family Meliaceae). 
  40. GC33286 TAS-116 An Hsp90 inhibitor
  41. GC33047 SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate)) A prodrug for an Hsp90 inhibitor
  42. GC32965 Ethoxyquin An antioxidant used in animal feed
  43. GC32869 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1是一种热休克蛋白(HSP)抑制剂;抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50值为2.3μM。
  44. GC32620 Bimoclomol

    Bimoclomol是一种heatshockprotein(HSP)辅诱导剂，可用于心血管疾病的研究。
  45. GC32437 HSF1A HSF1A is a cell-permeable heat shock transcription factor 1 (HSF1) activator. HSF1A protects cells from stress-induced apoptosis, binds TRiC subunits and inhibits TRiC activity without perturbation of ATP hydrolysis.
  46. GC32008 Feretoside Feretoside是一种从杜仲树皮中提取的酚类化合物。它是HSP诱导剂，可作为细胞保护剂。
  47. GC31118 KU-32 KU-32是一种新型的，基于新生霉素的Hsp90抑制剂，可以预防神经细胞死亡。
  48. GC31103 Arimoclomol maleate (BRX-220) A co-inducer of heat shock proteins
  49. GC19215 KRIBB11 An Hsf1 inhibitor
  50. GC19188 HA15 An inhibitor of GRP78
  51. GC19121 Debio 0932 An Hsp90 inhibitor

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