Metabolism(代谢)

Cat.No. 产品名称 Information

GC62413 AG-270 A MAT2A inhibitor

GC62409 Tovinontrine

IMR-687

Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。

GC62403 ATX inhibitor 5 ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

GC62388 YUM70 YUM70 is a potent inhibitor of glucose-regulated protein 78 (GRP78) inhibitor with an IC50 of 1.5 μM. YUM70 induces endoplasmic reticulum (ER) stress-mediated apoptosis in pancreatic cancer.Although YUM70 inhibits GRP78 enzymatic activity, it increases the expression of GRP78 by increasing the chaperone translation mechanism.

GC62336 CHIKV-IN-2 CHIKV-IN-2 是一种针对基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的有效抑制剂，具有出色的细胞抗病毒活性 (EC90=270 nM) 和改善的肝微粒体稳定性。CHIKV-IN-2 对细胞靶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 表现出抑制活性。

GC62305 DDO-5936 DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。

GC62304 Dapaconazole

1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基]乙基]-1H-咪唑

Dapaconazole 作为一种抗真菌化合物，抑制 sterol 14α-demethylase cytochrome P450 活性的 IC50 值为 1.4 μM。

GC62298 Edoxaban impurity 4

依度沙班杂质D

Edoxaban impurity 4 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。

GC62234 DNMDP DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒药物。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。

GC62215 CRT0273750 CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物，并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。

GC62203 Falcarindiol

法卡林二醇

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) is a natural polyacetylene compound found rich in many plants of the Umbelliferae family. Falcarindiol suppresses LPS-stimulated expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), tumor necrosis factor alpha (TNFα), interleukin-6 (IL-6), and interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol attenuates the LPS-induced activation of JNK, ERK, STAT1, and STAT3 signaling molecules.

GC62120 DTHIB DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with Kd of 160 nM for DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). DTHIB exhibits potently anticancer activities.

GC62113 Firibastat

QGC001; RB150

Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，并降低血压。

GC19839 Trypsin inhibitor(soybean) (≥4000 BAEE Units/mg)

胰酶抑制剂

Trypsin inhibitor(soybean)是一种胰蛋白酶(trypsin)抑制剂，IC₅₀为19 µM，也可以抑制胰凝乳蛋白酶，IC₅₀为14.3µM。

GC19831 SCD1 inhibitor-4 SCD1 inhibitor-4 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰辅酶A 去饱和酶-1 (SCD1) 抑制剂。

GC19824 (±)-Pinocembrin

松属素,(±)-5,7-Dihydroxyflavanone; NSC 43318

A flavonoid with diverse biological activities

GC19822 SYRINGETIN

丁香亭

丁香素是一种类黄酮衍生物，与 BMP-2 产量增加有关。

GC19797 Taurodeoxycholic Acid-d4 (sodium salt)

Sodium Taurodeoxycholate-d4; TDCA-d4

An internal standard for the quantification of taurodeoxycholic acid

GC62061 Melengestrol acetate

醋酸美伦孕酮

A synthetic progestogen

GC62033 3α-Hydroxy pravastatin sodium

3Α-羟基普伐他汀钠

A metabolite of pravastatin

GC61993 Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide

山奈酚葡萄糖醛酸苷,Kaempferol-3-glucuronide; Kaempferol-3-O-glucuronide

A flavonol glycoside and an active metabolite of kaempferol with diverse biological activities

GC61987 3β-Ursodeoxycholic acid

3β-熊去氧胆酸; Isoursodeoxycholic acid

An epimer of ursodeoxycholic acid

GC61971 Liarozole

利阿唑,R75251

A CYP26A1 inhibitor

GC19775 M2N12 M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期 25C 蛋白磷酸酶 (Cdc25C) 抑制剂，IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 对 Cdc25A 和 Cdc25B 也有很好的活性，IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。 M2N12具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

GC19768 2-Keto-D-gluconic acid hemicalcium salt monohydrate

2-酮-D-谷氨酸半钙盐

A bacterial metabolite and precursor in the synthesis of D-erythorbic acid

GC61943 Thioquinapiperifil dihydrochloride

KF31327

Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂，可用于性成熟的研究。

GC61896 trans-Chalcone

反-查耳酮

Trans-Chalcone, the backbone of flavonoids, also is a potent fatty acid synthase (FAS) with IC50 of 17.1 μg/mL, and α-amylase inhibitor, causes cellcycle arrest and induces apoptosis in the breastcancer cell line MCF-7, exerting antifungal and anticancer activities.

GC61895 Ammonium iron(III) citrate

柠檬酸铁 (III) 铵; Ammonium ferric citrate; FAC

Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) induces ferroptosis in non-small-cell lung carcinoma through the inhibition of GPX4-GSS/GSR-GGT axis activity.

GC19766 Heparin sodium salt (MW 15kDa)

肝素钠 (MW 15kDa); Sodium heparin (MW 15kDa); Sodium heparinate (MW 15kDa)

肝素钠盐（MW 15kDa）（Sodium heparin (MW 15kDa)）是肝素的聚合物，分子量为15kDa。

GC19745 hnps-PLA Inhibitor Hnps-PLA Inhibitor is an inhibitor of human nonpancreatic secretory Phospholipase A (hnps-PLA)

GC61814 5,7-Dimethoxyflavone

柯因二甲醚

5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) is an inhibitor of cytochrome P450 (CYP) 3As that markedly decreases the expression of CYP3A11 and CYP3A25 in the liver. 5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) is also a potent Breast Cancer Resistance Protein (BCRP, ABCG2) inhibitor. 5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) is one of the major components of Kaempferia parviflora with anti-obesity, anti-inflammatory, and antineoplastic effects.

GC61811 Verapamil

维拉帕米; (±)-Verapamil; CP-16533-1

Verapamil是 L 型钙通道阻滞剂和肾上腺素能受体拮抗剂，常用于高血压、心律失常和心绞痛的研究。

GC61805 Cefminox sodium

头孢米诺钠; MT-141

Cefminox Sodium (Meicelin, MT-141) is the sodium salt form of cefminox, a semi-synthetic, second-generation, beta-lactamase-stable cephalosporin with antibacterial activity.

GC61784 HS-27 HS-27，一种荧光Hsp90抑制剂，检测完整组织标本表面Hsp90的表达。HS-27由SNX-5422的核心元素组成，SNX-5422是一种Hsp90抑制剂，通过PEG连接物与荧光素衍生物(异硫氰酸荧光素或FITC)连接，后者与外周表达的Hsp90结合。HS-27在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。

GC61750 (Rac)-Indoximod

1-甲基-色氨酸,1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189

(Rac)-Indoximod(1-Methyl-DL-tryptophan)是吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。(Rac)-Indoximod和IFN-γ联用显著降低了表达α-SMA的人心肌成纤维细胞活性，并通过上调IRF-1，Fas和FasL基因诱导凋亡(apoptosis)。

GC61749 GKA50 quarterhydrate GKA50quarterhydrate是一种有效的葡萄糖激酶(glucokinase)激活剂(EC50=33nM)。GKA50quarterhydrate刺激小鼠胰岛和MIN6细胞分泌胰岛素。GKA50quarterhydrate对高脂高脂脂肪雌性大鼠有显著的降糖作用。

GC61748 Betrixaban D6

贝曲西班 d6

BetrixabanD6是Betrixaban的氘代化合物。Betrixaban是一种口服有效的选择性factorXa(fXa)抑制剂。

GC61747 Sp-cAMPS Sp-cAMPS，一种cAMP类似物，是一种依赖cAMP的PKAI和PKAII的有效激活剂。Sp-cAMPS还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂，Ki为47.6µM。Sp-cAMPS以EC50为40μM来结合PDE10GAF域。

GC61722 2,6-Dimethylquinoline

2,6-二甲基喹啉

2,6-Dimethylquinoline是一种来自Peucedantupraeruptorum根的天然成分，是CYP1A2的抑制剂，IC50为3.3µM。2,6-Dimethylquinoline也抑制CYP2B6的活性，IC50为480µM。

GC61689 Alminoprofen

阿明洛芬,EB-382

Alminoprofen是苯丙酸类非甾体抗炎药(NSAID)。Alminoprofen同时具有抑制分泌磷脂酶A2(sPLA2)活性和抗环氧化酶(COX-2)的活性。

GC61582 3-Phenyltoxoflavin 3-Phenyltoxoflavin是Toxoflavin的衍生物，是一种Hsp90抑制剂，抑制Hsp90-TPR2A之间相互作用的Kd值为585nM。3-Phenyltoxoflavin具有抗癌活性。

GC61574 AS1810722 AS1810722是口服有效的STAT6抑制剂，IC50为1.9nM。AS1810722显示出良好的CYP3A4抑制作用。AS1810722是一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。

GC61563 Aminohexylgeldanamycin

AHGDM

Aminohexylgeldanamycin(AHGDM)，Geldanamycin的衍生物，是一种热休克蛋白90(HSP90)抑制剂。Aminohexylgeldanamycin具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

GC61548 (Rac)-5-Keto Fluvastatin

氟伐他汀EP杂质D,3-Hydroxy-5-Keto Fluvastatin

(Rac)-5-KetoFluvastatin(3-Hydroxy-5-KetoFluvastatin)是Fluvastatin(XU62320)的杂质。Fluvastatin是HMG-CoA还原酶的抑制剂，IC50值为8nM。

GC61508 CALP2 TFA CALP2TFA是一种钙调蛋白(CaM)拮抗剂(Kd为7.9µM)，以亲和力结合CaMEF-hand/Ca2+结合位点。CALP2TFA抑制CaM依赖性磷酸二酯酶(phosphodiesterase)活性并增加细胞内Ca2+浓度。CALP2TFA有效抑制粘附和脱粒。CALP2TFA还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。

GC61465 SDZ285428 SDZ285428是一种CYP51抑制剂。SDZ285428抑制Trypanosomacruzi(TC)CYP51，I/E2<1(5min)及I/E2=9(1h)。SDZ285428抑制Trypanosomabrucei(TB)CYP51，I/E2<1(5min)及I/E2=35(1h)。

GC61436 Gallic acid hydrate

没食子酸-水合物; 3,4,5-Trihydroxybenzoic acid hydrate

A phenol with diverse biological activities

GC19706 Propacetamol hydrochloride

盐酸丙帕他莫

A prodrug form of acetaminophen

GC19691 Pyrene

芘

A polycyclic aromatic hydrocarbon

GC19686 DL-Pyroglutamic acid

DL-焦谷氨酸