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Metabolism(代谢)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65035 Apatorsen Apatorsen 是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸，抑制Hsp27蛋白的产生。
  3. GC65004 Apostatin-1 Apostatin-1 (Apt-1) is a novel TRADD inhibitor. Apostatin-1 binds to a pocket on the N-terminal TRAF2-binding domain of TRADD (TRADD-N). Apostatin-1 inhibits bortezomib-induced apoptosis and RIPK1-dependent apoptosis (RDA) with an IC50 of about 1 μM.
  4. GC65002 PF-05085727 PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
  5. GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
  6. GC64974 FT113 FT113 is a potent inhibitor of fatty acid synthase (FAS/FASN) with ic50 of 213 nM.
  7. GC64973 ATX inhibitor 1 ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
  8. GC64955 NLG802 NLG802 是 indoximod 的前药，indoximod 是一种口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）抑制剂。
  9. GC64931 ONO-8430506 ONO-8430506 是一种有效的，具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂，抑制小鼠血浆中 ATX 活性，IC90 为 100 nM[2]。
  10. GC64886 Paulownin Paulownin 是一种泡桐木的成分，是一种药用植物的成分。
  11. GC64873 Leriglitazone hydrochloride Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
  12. GC64869 YTX-465 YTX-465 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (Ole1/SCD) 抑制剂。YTX-465 抑制 Ole1 和 SCD1的 IC50 值分别为 0.039 μM 和 30.4 μM。YTX-465 可用于帕金森病和其他突触核蛋白病的研究。
  13. GC64844 NPD-001 NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。
  14. GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针，可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
  15. GC64773 Orismilast Orismilast (LEO-32731) 是一种PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。
  16. GC64734 Benzenesulphonamide Benzenesulfonamide (Benzenesulphonamide, Benzosulfonamide, Phenyl sulfonamide, Benzene sulfonamide) ia an inhibitor of carbonic anhydrases.
  17. GC64714 NCT-58 NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。
  18. GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 is an orally active phosphodiesterase 3A (PDE3A) and phosphodiesterase 3B (PDE3B) inhibitor with IC50s of 87 nM and 50 nM, respectively.
  19. GC64699 Bocidelpar Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1，compound 2b)。
  20. GC64685 SNX-0723 SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。
  21. GC64675 TMX-4113 TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
  22. GC64655 NXP800 NXP800 (CCT361814) 是一种有效的热激因子 1 (HSF1) 抑制剂。NXP800 具有用于癌症研究的潜力。
  23. GC64532 N-(3-Oxooctanoyl)-DL-homoserine lactone N-(3-Oxooctanoyl)-DL-homoserine lacton 是由革兰氏阴性菌产生的一种 N-酰基高丝氨酸内酯 (AHL)，具有立体化学结构依赖性的植物根生长调节活性。
  24. GC64522 Roflupram Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。
  25. GC64428 Etavopivat Etavopivat 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的红细胞 (RBC) 丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂，具有有效的抗镰刀化作用。
  26. GC64401 Dihydrojasmone Dihydrojasmone，佛手柑油的成分，是重要的香料成分。
  27. GC64388 CCT129957 CCT129957 是一种吲哚衍生物，也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂，IC50 为 ~3 μM，GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。
  28. GC52122 2’-Deoxyadenosine-5’-diphosphate (sodium salt) A nucleotide diphosphate
  29. GC52117 4-Nitrophenyl α-D-Glucopyranoside A colorimetric α-glucosidase substrate
  30. GC52109 3,3′-Dipropylthiadicarbocyanine (iodide) A fluorescent dye
  31. GC52094 L-Carnitine-d9 (chloride) An internal standard for the quantification of L-carnitine
  32. GC52083 21-Deoxycortisone A corticosteroid metabolite of 11-keto progesterone
  33. GC52081 Chamazulene A terpene with anti-inflammatory and antioxidant activities
  34. GC52080 LEI-110 An AdPLA2 inhibitor
  35. GC52079 Licogliflozin (mixed isomers) A mixture of licogliflozin isomers
  36. GC52071 10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid A metabolite of linoleic acid and an activator of TRPV1
  37. GC52064 UDP-N-acetyl-D-Galactosamine (sodium salt) A nucleotide sugar
  38. GC52062 7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin A fluorogenic substrate for CYP1A2 and CYP3A
  39. GC52060 Trimipramine N-oxide An active metabolite of trimipramine
  40. GC52056 6(Z),9(Z),12(Z),15(Z)-Hexadecatetraenoic Acid ethyl ester A polyunsaturated fatty ester
  41. GC52047 Fustin A flavanone with diverse biological activities
  42. GC52045 N-desmethyl Azelastine An active metabolite of azelastine
  43. GC52042 Hexahydrohippuric Acid A derivative of glycine
  44. GC52038 Desthiazolylmethyl Ritonavir A ritonavir degradation product
  45. GC52026 10-oxo-12(Z),15(Z)-Octadecadienoic Acid An oxylipin gut microbiota metabolite
  46. GC52024 Aripiprazole N-oxide A metabolite of aripiprazole
  47. GC52019 Norpropranolol (hydrochloride) An active metabolite of propranolol
  48. GC52013 (±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid An oxylipin and metabolite of linoleic acid
  49. GC52010 (±)-10-hydroxy-12(Z),15(Z)-Octadecadienoic Acid An oxylipin gut microbiota metabolite
  50. GC52009 Isovaleryl-DL-carnitine-d9 (chloride) An internal standard for the quantification of isovaleryl-DL-carnitine
  51. GC52007 N-hydroxylamine Dapsone An active metabolite of dapsone

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