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Metabolism(代谢)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68863 Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50=8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
  3. GC68838 CB2R/FAAH modulator-3 CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
  4. GC68837 CB2R/FAAH modulator-2 CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
  5. GC68830 Carbonic anhydrase inhibitor 2 Carbonic anhydrase inhibitor 2 (compound 7c) 是一种碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂，可降低青光眼兔的眼压。
  6. GC68783 BMS-820132 BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
  7. GC68778 BMS-262084 BMS-262084 是一种有效，选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂，对人因子 XIa 的 IC50 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC50=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。
  8. GC68758 BI 1015550 BI 1015550 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
  9. GC68756 Bezafibrate-d6 Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
  10. GC68736 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂，IC50 为 0.17 nM。
  11. GC68730 BAY-0069 BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
  12. GC68703 AT-533 AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
  13. GC68657 Andolast free base Andolast (CR 2039) (free base) 是一种抗过敏剂。Andolast 可抑制 cAMP-磷酸二酯酶，IC50 值为 50 μM。Andolast 可用于哮喘的研究。
  14. GC68643 Alpha-Estradiol-d2 Alpha-Estradiol-d2 是 Alpha-Estradiol 氘代物。Alpha-Estradiol 是一种雌性激素，是 5α-reductase 抑制剂，有潜力用于雄原性脱发的研究。
  15. GC68593 Abelacimab Abelacimab (MAA868) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，可高亲和力与 FXI 的催化结构域结合并将其锁定在酶原构象中，从而防止其被 FXIIa 或凝血酶激活。Abelacimab 可用于血栓栓塞性疾病研究。
  16. GC68580 84-B10 84-B10 是一种 3-苯基戊二酸衍生物。84-B10 抑制 cisplatin 诱导的肾小管铁死亡。84-B10 减轻 cisplatin 诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10 改善 cisplatin 诱导的急性肾损伤 (AKI)。
  17. GC68544 4,5-Dimethoxycanthin-6-one 4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂，其 IC50 值为 1.7 μM, Ki 值为 2.6 μM。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 为生物碱，从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到。
  18. GP26181 ST6GALNAC5 Human ST6GALNAC5 produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 316 amino acids (30-336a
  19. GP26172 PGD Human, Active PGD Human Recombinant produced in E
  20. GP26169 NQO1 Human, Active NQO1 Human Recombinant produced in E
  21. GP26164 LDHA, E.Coli Active LDHA E
  22. GP26157 GST S. Japonicum GST S
  23. GP26156 GST S. Japonicum, His GST S
  24. GP26155 GPT2 Mouse, Active GPT2 Mouse Recombinant produced in E
  25. GP26153 GOT2 Mouse, Active GOT2 Mouse Recombinant produced in E
  26. GP26152 GLB1 Human GLB1 Human produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 662 amino acids (24-677 a
  27. GP26151 FOLH1 Human FOLH1 produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 717 amino acids (44-750 a
  28. GP26141 CTSE Mouse CTSE Mouse produced in Sf9 Insect cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 385 amino acids ( 21-397 a
  29. GP26140 CHST5 Human CHST5 Human produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 380 amino acids (27-395 a
  30. GP26139 CHST3 Human CHST3 produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 450 amino acids (39-479
  31. GP26135 CA8 Human, Active CA8 Human Recombinant produced in E
  32. GP26134 CA1 E.Coli CA1 E
  33. GP26133 CA1 Human, Active CA1 Human Recombinant produced in E
  34. GP26130 BLMH Mouse BLMH Mouse Recombinant produced in E
  35. GC26053 WAY-297848 WAY-297848 is a novel glucokinase activator with potential use as a drug for the prevention or treatment of hyperglycemia, diabetes, obesity, dyslipidemia, metabolic syndrome, etc.
  36. GC25411 Fasnall Fasnall, a thiophenopyrimidine, is a selective fatty acid synthase (FASN) inhibitor that shows potent anti-tumor activity.
  37. GC25389 Ethyl potassium malonate Ethyl potassium malonate (Potassium 3-ethoxy-3-oxopropanoate) is used as a competitive inhibitor of the enzyme succinate dehydrogenase. It acts as a precursor to produce (trimethylsilyl)ethyl malonate, which is utilized to prepare beta-ketoesters by acylation and serves as an intermediate for the preparation of ethyl tert-butyl malonate.
  38. GC25331 Dac51 Dac51 is a potent FTO inhibitor with an IC50 of 0.4 μM for inhibiting FTO demethylation.
  39. GC25137 Betrixaban maleate Betrixaban maleate is the maleate salt form of Betrixaban, which is a Factor Xa inhibitor that decreases prothrombinase activity and thrombin generation.
  40. GC25097 AQX-016A AQX-016A is a potent agonist of SHIP1. AQX-016A inhibits DNFB induced inflammation in a mouse ear edema/cutaneous anaphylaxis model.
  41. GC25039 AG-120 (racemic) AG-120 (racemic), the racemic mixture of AG-120, is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) with potential antineoplastic activity.
  42. GC25001 (R)-Avanafil R-Avanafil is a strong competitive inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with a demonstrated in vitro IC 50 of 5.2 nM.
  43. GC68479 MMRi62

    MMRi62 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (Apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (Autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
  44. GC68460 PDE4B-IN-3 PDE4B-IN-3 是一种有效的 PDE4B 抑制剂，IC50 为 0.94 μM。PDE4B-IN-3 具有抗炎活性。
  45. GC68450 Hsp90-IN-17 hydrochloride Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂，可用于增殖性疾病，例如癌症和神经退行性疾病的研究。
  46. GC68445 SCD1 inhibitor-3 SCD1 inhibitor-3 是一种安全、有效的具有口服活性的 SCD1 抑制剂。SCD1 inhibitor-3 可用于肥胖症、二型糖尿病、血脂异常等代谢性疾病，以及皮肤病、痤疮、癌症等的研究。
  47. GC68325 Roflumilast-d4 N-Oxide Roflumilast-d4 N-Oxide 是 Roflumilast 的氘代物。Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
  48. GC68317 (3S,5R)-Fluvastatin-d6 sodium (3S,5R)-Fluvastatin D6 sodium 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
  49. GC68229 PDE5-IN-7 PDE5-IN-7 (compound 8) 是一种磷酸二酯酶 PDE 5 的选择性抑制剂，IC50 为 5 nM，而对 PDE 1 的 IC50 为 300 nM。
  50. GC68133 Palmatine hydroxide Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
  51. GC68041 Pentoxifylline-d5 Pentoxifylline-d5 (BL-191-d5) 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

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