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Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC63525 Valiloxibic acid Valiloxibic acid是γ-羟基丁酸(GHB)的前体药物。GHB是一种天然存在的神经递质和精神活性药物，它作用于GHB受体，是GABAB受体的弱激动剂。
  3. GC63521 Sunvozertinib Sunvozertinib 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
  4. GC63510 BPK-25 BPK-25 是一种活性丙烯酰胺，通过涉及共价蛋白参与的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化 (NuRD) 复合蛋白的降解。BPK-25 通过环状二核苷酸配体 cGAMP 抑制 TMEM173 激活。
  5. GC63509 BPK-21 BPK-21 是一种活性丙烯酰胺，通过阻断 ERCC3 功能来抑制 T 细胞活化。BPK-21 特异性靶向解旋酶 ERCC3 中的 C342。
  6. GC63508 R-(+)-Mono-desmethylsibutramine R-(+)-Mono-desmethylsibutramine是Mono-desmethylsibutramine的R对映体。
  7. GC63507 HM43239 HM43239 is a novel potent small molecule FLT3 inhibitor that selectively inhibits not only FLT3 wild type, ITD mutants or TKD mutations, but also FLT3 ITD/TKD double mutations. IC50s' of HM43239 against FLT3 WT, FLT3 ITD and FLT3 D835Y kinases are 1.1 nM, 1.8 nM and 1.0 nM, respectively.
  8. GC63506 Curcumin-β-D-glucuronide Curcumin-β-D-glucuronide 是口服姜黄素后的主要代谢产物，存在于肝组织和门静脉血中。 Curcumin-β-D-glucuronide 可用于结肠癌的研究。
  9. GC63493 ELOVL1-IN-1 An inhibitor of ELOVL1
  10. GC63488 Ethaselen Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的，选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物，一种有效的抗肿瘤候选药物，可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
  11. GC63480 Obafistat Obafistat 是一种有效的醛酮还原酶 AKR1C3 抑制剂，对人 AKR1C3 的 IC50 值为 1.2 nM。
  12. GC63475 Deltamethrin-d5 An internal standard for the quantification of deltamethrin
  13. GC63458 Cedirogant Cedirogant (ABBV-157) is an orally active RORγt inverse agonist, can be used for psoriasis research.
  14. GC63455 Cevidoplenib dimesylate Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
  15. GC63436 Bevurogant

    Bevurogant 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。
  16. GC63429 Cevidoplenib

    Cevidoplenib is an orally active spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitor with potential anti-inflammatory and immunomodulatory effects[1].
  17. GC63424 Givosiran Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA，靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
  18. GC63420 ABR-238901 ABR-238901 is a novel S100A8/A9 blocker that potently inhibits S100A8/A9 interaction with its receptors RAGE (receptor for advanced glycation endproducts) and TLR4 (toll-like receptor 4).
  19. GC63409 SG3199-Val-Ala-PAB SG3199-Val-Ala-PAB 是 Tesirine 合成的中间体。Tesirine 是一种用于抗体偶联药物 (ADC) 的药物-linker 连接物，能用于多种癌症的研究。
  20. GC63401 BPH-652 BPH-652 是 CrtM 的抑制剂，Ki 值为 1.5 nM，IC50 值为100-300 nM (S. aureus 色素形成)。
  21. GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。
  22. GC63390 EPQpYEEIPIYL EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽，是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck，Hck，Fyn)。
  23. GC63387 ALK kinase inhibitor-1 ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20130261106A1 中的化合物 I-202。
  24. GC63368 Patisiran sodium Patisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA，靶向 Transthyretin (TTR) 信使 RNA 内的序列。Patisiran sodium 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran sodium 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。
  25. GC63361 CR-1-30-B CR-1-30-B 是 CR-1-31-B 的一种非活性对映体。作为对照，CR-1-30-B 对 eIF4A 不起作用，并且对 MUC1-C 翻译的诱导没有明显影响。
  26. GC63347 Peptide 78 Peptide 78，一种趋化细胞因子，由 78 个氨基酸组成，是 IL-8 或 C-X-C 趋化因子超基因家族的蛋白成员。Peptide 78 诱导中性粒细胞 (PMN) 在类风湿性关节炎 (RA) 关节方面发挥重要作用。
  27. GC63344 PFM39 PFM39 是一种 Mirin 类似物，是一种有效的选择性 MRE11 核酸外切酶抑制剂。PFM39 阻断 dsDNA 磷酸骨架的旋转，但不抑制 TmMre11 或人类 MRE11/MRN 核酸内切酶活性。
  28. GC63339 OSBPL7-IN-1 OSBPL7-IN-1 是一种具有口服活性的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7) 抑制剂。OSBPL7-IN-1 促进质膜上 ABCA1 的增加而不影响 mRNA 表达。
  29. GC63332 S116836 S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
  30. GC63324 Rimsulfuron Rimsulfuron (DPX-E9636) 是一种磺酰脲类除草剂，在玉米出苗后用于控制禾草和一些阔叶杂草。
  31. GC63323 Pirepemat Pirepemat (IRL752) 是一种儿茶酚胺和认知促进剂。 Pireemat (IRL752) 可用于帕金森病的研究。
  32. GC63301 AWL-II-38.3 AWL-II-38.3 is a potent Ephrin type-A receptor 3 (EphA3) kinase inhibitor.
  33. GC63297 I-OMe-Tyrphostin AG 538 I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC50 为 1 μM。
  34. GC63263 Zabedosertib Zabedosertib (BAY 1834845) is a IRAK4 inhibitor with immunomodulatory potential, which is a protein kinase involved in signaling innate immune responses from Toll-like receptors.
  35. GC63215 Terevalefim Terevalefim (ANG-3777), a small molecule hepatocyte growth factor (HGF) mimetic, induces c-MET dimerization and phosphorylation, reducing apoptosis and increasing cellular proliferation.
  36. GC63214 Telatinib mesylate A multi-kinase inhibitor
  37. GC62958 Erlotinib-13C6 Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
  38. GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
  39. GC62946 DYRK1-IN-1 DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
  40. GC49433 Capsiate A capsaicin analog with diverse biological activities
  41. GC49094 CAY10781 An NRP-1/VEGF-A interaction inhibitor
  42. GC49062 Tiopronin-d3 An internal standard for the quantification of tiopronin
  43. GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
  44. GC62712 DA-JC4 DA-JC4 是一种双 GLP-1/GIP receptor 激动剂，可用于神经系统疾病和胰岛素信号通路的研究。
  45. GC62696 E7090 succinate E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
  46. GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  47. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
  48. GC62633 GGTI-2154 GGTI-2154 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 可用于癌症的研究。
  49. GC62632 JBJ-04-125-02

    JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
  50. GC62623 RORγt Inverse agonist 6 RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
  51. GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。

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