Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)
- Bcr-Abl(70)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(61)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(41)
- c-Kit(57)
- c-MET(92)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(266)
- EphB4(1)
- FAK(39)
- FGFR(103)
- FLT3(91)
- HER2(15)
- IGF1R(34)
- Insulin Receptor(45)
- IRAK(32)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(24)
- PDGFR(106)
- PTKs/RTKs(9)
- Pyk2(8)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(33)
- Src(101)
- Tie-2 (4)
- Trk(43)
- VEGFR(192)
- Discoidin Domain Receptor(16)
- DYRK(33)
- Ephrin Receptor(13)
- RET(29)
- ROS(14)
- TAM Receptor(32)
- IGFBR(1)
- Others(55)
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC68623
AD57
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
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GC68604
Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) (TFA)
Human N-acetyl GIP TFA
Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA 是葡萄糖依赖性的胰岛素性多肽的脂肪酸衍生类似物,具有改善的抗高血糖和胰岛素性。Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA 可用于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖的研究。 -
GC68568
5α-Hydroxycostic acid
5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
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GP26200
TYRO3 Mouse
TYRO3 Mouse produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 628 amino acids (31-419 aa) and having a molecular mass of 68
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GP26187
ErbB4 Human
ErbB4 Human Recombinant produced in HEK293 Cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 863 amino acids (26-649 a
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GC26063
WAY-340935
VEGFR2-IN-2
WAY-340935 (VEGFR2-IN-2) can inhibit the function of VEGFR2 and the anti-proliferative activity against the H460 cell line is produced partly by interaction of VEGFR protein. -
GC26001
TPX-0046
TPX-0046 is a novel RET/SRC inhibitor with a mean IC50 of 17 nM for RETG810R in Ba/F3 cell proliferation assay
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GC25969
SU5208
3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone
SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) is an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR2). -
GC25881
S961
S961 is a biosynthetic insulin receptor antagonist that inhibits cellular proliferation and colony formation in breast tumour cells.
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GC25787
PRT-060318 2HCl
PRT318
PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase with an IC50 of 4 nM, as an approach to HIT treatment. -
GC25669
Nilotinib hydrochloride
AMN-107 HCl
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. -
GC25559
Lapatinib (GW-572016) Ditosylate
GW-572016
Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively. -
GC25367
Ehp-inhibitor-1
Ehp inhibitor 2
Ehp-inhibitor-1 (Ehp inhibitor 2) is an Eph family tyrosine kinase inhibitor that targets Eph receptors. -
GC25313
CS-2660 (JNJ-38158471)
CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
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GC25219
CH7233163
CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
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GC25017
4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl
4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
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GC25000
(E/Z)-BCI
BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells. -
GC68463
ULK1-IN-2
ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用,A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬,可用于研究非小细胞肺癌。
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GC68458
HS-243
HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂,IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性,IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
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GC68447
GSK143 dihydrochloride
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
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GC68440
EGFR-IN-69
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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GC68433
OTS447
OTS447 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。
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GC68430
Selatinib
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
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GC68411
RORγt Inverse agonist 10
RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
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GC68396
Vepafestinib
Vepafestinib (compound 6) 是 RET 的抑制剂 (信息来自专利 WO2019039439)。
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GC68342
Tilvestamab
BGB149
Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。 -
GC68321
O-Desmethyl gefitinib-d8
O-Desmethyl gefitinib D8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR,IC50 为 36 nM。
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GC68309
tri-GalNAc-COOH
tri-GalNAc-COOH 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体,可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
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GC68304
Margetuximab
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体,具有优化的 Fc 结构域,EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
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GC68030
FAK-IN-7
FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
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GC68018
MET kinase-IN-2
MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
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GC67998
Insulin degludec
Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于治疗 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM/L。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
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GC67948
Cabozantinib-d6
XL184-d6; BMS-907351-d6
Cabozantinib-d6 (XL184-d6) 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 FLT3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。 -
GC67917
RET-IN-7
RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
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GC67879
Edecesertib
GS-5718
Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。 -
GC67878
TL4830031
TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物,是一种有效的 Axl 抑制剂,其 IC50 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。
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GC67860
JBJ-09-063 TFA
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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GC67774
CT52923
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
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GC67759
Lapatinib-d4
GW572016-d4; GW2016-d4
Lapatinib-d4 (GW572016-d4) 是 Lapatinib 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 -
GC67749
Amivantamab
JNJ-61186372
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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GC52516
Erbstatin
Antibiotic MH 435A
A tyrosine kinase inhibitor -
GC52472
Inostamycin A (sodium salt)
Inostamycin
A bacterial metabolite with anticancer activity -
GC66476
DDR1-IN-6
DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
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GC66451
AKN-028 acetate
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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GC66432
EAI001
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
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GC66428
EGFR-IN-5
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
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GC66405
Panitumumab
ABX-EGF
Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) is a recombinant, fully human IgG2 monoclonal antibody that binds to the epidermal growth factor receptor (EGFR).
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GC66385
Tovetumab
MEDI-575
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 -
GC66349
Mavrilimumab
CAM 3001
Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合,并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。