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Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69111 Fidasimtamab Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体,可同时靶向、结合并抑制 HER2 和 PD-1 及其下游信号通路,并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
  3. GC69110 Ficlatuzumab Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
  4. GC69106 FGFR3-IN-5 FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂,对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。
  5. GC69075 Epidermal growth factor (EGF) (phosphate) Epidermal growth factor (EGF) 是一种有效的表皮生长因子,刺激表皮细胞的增殖,并用于伤口愈合应用。
  6. GC69061 Enapotamab Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体,可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。
  7. GC69058 Emibetuzumab Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性,能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
  8. GC69050 Elenestinib Elenestinib (BLU-263 ) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。
  9. GC69043 EGFR-IN-70 EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
  10. GC69037 E7090 E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
  11. GC69031 Dyrk1A-IN-5 Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化,其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化,其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
  12. GC69000 Dosimertinib-d5 mesylate Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
  13. GC68986 Disitamab Disitamab (RC48-0) 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。Disitamab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC),Disitamab vedotin (Disitamab vedotin )。
  14. GC68888 CMX-2043 CMX-2043 是 α-Lipoic Acid 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用,能够激活胰岛素受体激酶,可溶性酪氨酸激酶,和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。
  15. GC68828 Capmatinib dihydrochloride hydrate Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
  16. GC68820 Cabiralizumab Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab 结合用于肺癌研究。
  17. GC68812 BT44 BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障,可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。
  18. GC68796 Bosutinib hydrate Bosutinib (hydrate) 是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM。
  19. GC68762 BI-4142 BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
  20. GC68759 BI-1622 BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
  21. GC68727 Barzolvolimab Barzolvolimab (CDX 0159) 是一种人源化抗 KIT IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。
  22. GC68647 ALW-II-49-7 ALW-II-49-7 是一种选择性的 EphB2 抑制剂,细胞内的 EC50 为 40 nM。
  23. GC68628 Aflibercept

    Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。

  24. GC68626 Adhesamine Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
  25. GC68623 AD57 AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
  26. GC68604 Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) (TFA) Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA 是葡萄糖依赖性的胰岛素性多肽的脂肪酸衍生类似物,具有改善的抗高血糖和胰岛素性。Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA 可用于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖的研究。
  27. GC68568 5α-Hydroxycostic acid 5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
  28. GP26200 TYRO3 Mouse TYRO3 Mouse produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 628 amino acids (31-419 aa) and having a molecular mass of 68
  29. GP26187 ErbB4 Human ErbB4 Human Recombinant produced in HEK293 Cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 863 amino acids (26-649 a
  30. GC26063 WAY-340935 WAY-340935 (VEGFR2-IN-2) can inhibit the function of VEGFR2 and the anti-proliferative activity against the H460 cell line is produced partly by interaction of VEGFR protein.
  31. GC26001 TPX-0046 TPX-0046 is a novel RET/SRC inhibitor with a mean IC50 of 17 nM for RETG810R in Ba/F3 cell proliferation assay
  32. GC25969 SU5208 SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) is an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR2).
  33. GC25881 S961 S961 is a biosynthetic insulin receptor antagonist that inhibits cellular proliferation and colony formation in breast tumour cells.
  34. GC25787 PRT-060318 2HCl PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase with an IC50 of 4 nM, as an approach to HIT treatment.
  35. GC25669 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
  36. GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
  37. GC25367 Ehp-inhibitor-1 Ehp-inhibitor-1 (Ehp inhibitor 2) is an Eph family tyrosine kinase inhibitor that targets Eph receptors.
  38. GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
  39. GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
  40. GC25073 Anlotinib (AL3818) dihydrochloride Anlotinib (AL3818) is a highly potent and selective VEGFR2 inhibitor with IC50 less than 1 nM. It has broad-spectrum antitumor potential in clinical trials. Please use saline solution rather than PBS for dilutions. PBS may cause precipitation.
  41. GC25017 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
  42. GC25000 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells.
  43. GC68463 ULK1-IN-2 ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用,A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬,可用于研究非小细胞肺癌。
  44. GC68458 HS-243 HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂,IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性,IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
  45. GC68447 GSK143 dihydrochloride GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
  46. GC68440 EGFR-IN-69 EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
  47. GC68433 OTS447 OTS447 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。
  48. GC68430 Selatinib Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
  49. GC68411 RORγt Inverse agonist 10 RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
  50. GC68396 Vepafestinib Vepafestinib (compound 6) 是 RET 的抑制剂 (信息来自专利 WO2019039439)。
  51. GC68342 Tilvestamab Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。

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