Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

Cat.No. 产品名称 Information

GC63261 XPC-6444 XPC-6444 是一种高效的，亚型选择性的，CNS-渗透性的 NaV1.6 抑制剂 (对 hNaV1.6 的IC50=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC50=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。

GC63259 VX-150

N-[1,2-二氢-2-氧代-1-[(膦酰氧基)甲基]-4-吡啶基]-2-(4-氟-2-甲基苯氧基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺

VX-150 (EOS-62073) is an orally bioavailable pro-drug that rapidly converts into its active moiety, which is a highly selective inhibitor of NaV1.8 relative to the other sodium channel subtypes (>400-fold).

GC63249 Vanilloid receptor antagonist 1

4-(7-羟基-2-异丙基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)苯腈

Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂，详细信息请参考专利 US8349852B2 中的compound B8。

GC63244 TRPV4 agonist-1 free base TRPV4 agonist-1 free base 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂，在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。

GC63234 TPC2-A1-P TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM)，它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N 相比，TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力，可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。

GC63218 Tetrahydrodeoxycorticosterone

Tetrahydro-11-deoxycorticosterone

Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

GC63175 Roemerine

莲碱,(-)-Roemerine

An aporphine alkaloid with diverse biological activities

GC63146 Phenibut

菲尼布特,β-Phenyl-GABA; 4-Amino-3-phenylbutanoic acid

An Analytical Reference Standard

GC63145 PF-06372865 PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

GC63129 O-Nornuciferine

O-去甲荷叶碱

O-Noruciferine 是荷叶的一种卟啉型生物碱，是一种有效的 hERG 通道抑制剂。

GC63118 Norverapamil D7 hydrochloride

(±)-Norverapamil-d7 hydrochloride; D591-d7 hydrochloride

Norverapamil D7 ((±)-Norverapamil D7) hydrochloride 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

GC63112 N-Methyl-DL-aspartic acid

N-甲基-DL-天冬氨酸

O-N-Methyl-DL-aspartic acid 是谷氨酸类似物，是一种 NMDA receptor 激动剂，可用于神经疾病的研究。

GC63108 NHE3-IN-2

N-(6-氯-4-苯基喹唑啉-2-基)胍

NHE3-IN-2 是一种 Na+/H+ 交换体 3 (NHE3) 抑制剂 (详细信息请参考专利 WO2001079186A1 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin)。

GC63094 nAChR agonist 1 nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。

GC63063 Mebeverine hydrochloride

美贝维林盐酸盐；盐酸麦皮凡林；甲苯凡林盐酸盐

Mebeverine (Duspatalin, Duspatal, Colofac), a 3-phenylethylamine derivative of methoxybenzamine, acts as a musculotropic antispasmodic agent.

GC63062 MCT4-IN-1

MCT4-IN-1

MCT4-IN-1 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MCT4-IN-1 靶向与 MCT4 的胞质域。MCT4-IN-1 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MCT4-IN-1 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。

GC63041 Lesogaberan hydrochloride

AZD-3355 hydrochloride

Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。