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Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for  Proteases

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68387 FGN849

    FGN849 是 IMGN632 的活性有效载荷分解物。
  3. GC68384 DL-Mevalonolactone-d7 DL-Mevalonolactone-d7 ((±)-Mevalonolactone-d7) 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式，甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (?ψm)，NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
  4. GC68382 L-Cysteine-1-13C L-Cysteine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸，是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素，降低啮齿动物和人类的食欲。
  5. GC68380 Sarcosine-15N Sarcosine-15N (N-Methylglycine-15N) 是带有 15N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
  6. GC68375 Cholic acid-13C Cholic acid-13C 是一种 13C 标记的 Cholic acid。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸缀合，有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
  7. GC68374 5a-Pregnane-3,20-dione-d6 5a-Pregnane-3,20-dione-d6 是一种氘代标记的 5a-Pregnane-3,20-dione。5a-Pregnane-3,20-dione 是一种内源性的孕酮代谢物。
  8. GC68351 DL-Homocysteine-d4 DL-Homocysteine-d4 是 DL-Homocysteine 的氘代物。DL-Homocysteine 是一种弱的神经毒素，可以影响犬尿酸的产生。
  9. GC68329 Normetanephrine-d3 hydrochloride Normetanephrine-d3 ((±)-Normetanephrine-d3) hydrochloride 是 Normetanephrine hydrochloride 的氘代物。Normetanephrine ((±)-Normetanephrine) hydrochloride 是去甲肾上腺素 (ne) 的 O-甲基化代谢产物。
  10. GC68324 3-Methoxytyramine-d4 hydrochloride 3-Methoxytyramine-d4 (3-O-methyl Dopamine-d4) hydrochloride 是 3-Methoxytyramine hydrochloride 的氘代物。3-Methoxytyramine hydrochloride 是多巴胺的无活性代谢物，可以活化痕量胺相关受体1 (TAAR1)。
  11. GC68310 S-Adenosyl-L-methionine-d3 S-Adenosyl-L-methionine D3 (S-Adenosyl methionine D3) 是S-Adenosyl-L-methionine 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的，是一种重要的具有口服活性的甲基供体。
  12. GC68302 AS-Inclisiran AS-Inclisiran 是 Inclisiran 的反义链。Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
  13. GC68228 5-Nitro-1,10-phenanthroline 5-Nitro-1,10-phenanthroline (5-NP) 是一种 o-Phenanthroline 衍生物，是葡萄糖氧化酶 (GOX) 中介，具有抗结核菌活性。5-Nitro-1,10-phenanthroline 可作为氧化酶的氧化还原介质，适用于开发无试剂生物传感器和生物燃料电池。
  14. GC68218 Mepazine Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (Apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  15. GC68216 L-Valine-1-13C L-Valine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Valine。L-Valine 是二十种蛋白氨基酸中的其中一种。L-Valine是一种必需氨基酸。
  16. GC68215 Glycine-1-13C Glycine-1-13C 是带有 13C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
  17. GC68214 DL-Alanine-13C-1 DL-Alanine-13C-1 (DL-2-Aminopropionic acid-13C-1) 是带有 13C 标记的 DL-Alanine。DL-alanine 是一种氨基酸，是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成，作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂，与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4]。
  18. GC68150 BC-1382 BC-1382 是一种有效的泛素 E3 连接酶 HECTD2 抑制剂，可特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。具有抗炎活性。
  19. GC68149 L-Serine-15N L-Serine-15N ((-)-Serine-15N) 是带有 15N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。
  20. GC68148 L-Tyrosine-d2 L-Tyrosine-d2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
  21. GC68143 L-Methionine-1-13C L-Methionine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Methionine。L-Methionine 是 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。
  22. GC68142 D-Phenylalanine-d5 D-Phenylalanine-d5 是 D-Phenylalanine 的氘代物。D-Phenylalanine 是苯丙氨酸的合成右旋异构体。D-Phenylalanine 能抑制 Pseudoalteromonas sp. SC2014 的生物膜发育。
  23. GC68097 Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 的氘代物。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 是一种体内可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱的乙酰酯形式，常作为膳食补充剂，并具有抗压力相关的精神疾病。
  24. GC68082 3,4,5-Trimethoxyphenylacetic acid 3,4,5-Trimethoxyphenylacetic acid 是 Mescaline 的代谢物。
  25. GC68055 4-Hydroxyphenyl acetate 4-Hydroxyphenyl acetate 是一种天然的抗氧化剂，可以保护细胞免受氧化应激引起的坏死。4-Hydroxyphenyl acetate 阻断氧化应激引起的细胞 ROS 增加，通过稳定和诱导 NRF2 转录因子核易位上调 NQO1 和 HO-1 基因。
  26. GC68053 L-Tyrosine-1-13C L-Tyrosine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
  27. GC68052 Pyruvic acid 13C sodium Pyruvic acid 13C (Acetylformic acid 13C) sodium 是一种 13C 标记的 Pyruvic acid。Pyruvic acid是碳水化合物，蛋白质和脂肪代谢中的中间代谢产物。
  28. GC68049 L-Aspartic acid-1,4-13C2 L-Aspartic acid-1,4-13C2 是带有 13C 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸，被证明是一种结肠特异性药物输送的前体药物。
  29. GC68042 DL-Homocystine-3,3,3',3',4,4,4',4'-d8 DL-Homocystine-3,3,3',3',4,4,4',4'-d8 是 DL-Homocystine 的氘代物。DL-Homocystine 是由两分子同型半胱氨酸组成的，同型半胱氨酸被认为在精神分裂症的发病机制和病理生理学中有着很重要的作用。
  30. GC68038 L-Tyrosine D4 L-Tyrosine D4 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
  31. GC68022 L-Methionine-15N L-Methionine-15N1 是 15N 标记的 L-Methionine。L-Methionine 是 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。
  32. GC68020 L-Glutamic acid-1-13C L-Glutamic acid-1-13C 是一种 13C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  33. GC68013 CDE-096 CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50=30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活，并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50=19、22 和 18 nM)。
  34. GC68009 KS106 KS106 是一种有效的 ALDH 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS106 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS106 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
  35. GC68008 GÜ2602 GÜ2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。GÜ2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
  36. GC67997 Aminopeptidase-IN-1 Aminopeptidase-IN-1 (compound 16o) 是一种有效的胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂，Ki 为 7.7 μM。Aminopeptidase-IN-1 可用于研究认知和记忆障碍。
  37. GC67993 (Rac)-Cotinine-d4 (Rac)-Cotinine-d4 是 (Rac)-Cotinine 的氘代物。
  38. GC67992 MLT-747 MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 14 nM。
  39. GC67988 6-Hydroxybenzbromarone

    6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite)，比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂，IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂，对细胞迁移，肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
  40. GC67978 Paltimatrectinib Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
  41. GC67976 D-Glucose-13C D-Glucose-13C (Glucose-13C) 是 13C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖，是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂，是一般代谢的关键组成部分，并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
  42. GC67975 Hexacosanoic acid-d4-1 Hexacosanoic acid-d4-1是 Hexacosanoic acid 的氘代物。Hexacosanoic acid是一种长链脂肪酸，与多种疾病有关，如肾上腺脑白质营养不良 (ALD)，肾上腺髓鞘病 (AMN) 和动脉粥样硬化。
  43. GC67973 L-Alanine-13C2 L-Alanine-13C2 (L-2-Aminopropionic acid-13C2) 是带有 13C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸，能够参与糖和酸的代谢，增强免疫力，并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
  44. GC67952 Hippuric acid-d5 Hippuric acid-d5 (2-Benzamidoacetic acid-d5) 是 Hippuric acid 的氘代物。Hippuric Acid (2-Benzamidoacetic acid) 是苯酸和甘氨酸结合作用下产生的一种酰基甘氨酸，是一种正常的尿液成分，来自食物的芳香化合物的代谢。
  45. GC67951 5-Hydroxytryptophol-d4 5-Hydroxytryptophol-d4 是 5-Hydroxytryptophol 的氘代物。5-Hydroxytryptophol 是哺乳动物 5-羟色胺的代谢物，是急性酒精摄入的标志。
  46. GC67947 Triolein 13C3 Triolein 13C3 是一种 13C 标记的 Triolein。Triolein 是一种对称三酰甘油，能够减少 MMP-1 的上调，具有很强的抗氧化、抗炎活性。
  47. GC67942 Stearic acid-d3 Stearic acid-d3 是 Stearic acid 的氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸，存在于许多动植物油脂中。
  48. GC67918 MPO-IN-1 MPO-IN-1 是一种有效的, 具有口服活性的，不可逆的含有吲哚结构的髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂，对 MPO 和甲状腺过氧化物 (TPO) 的 IC50 值分别为 2.6 μM 和 5.3 μM。MPO-IN-1 在急性炎症小鼠模型中抑制 MPO 活性。
  49. GC67916 Palmitic acid-d4 Palmitic acid-d4 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
  50. GC67911 L-Serine-1-13C L-Serine-1-13C ((-)-Serine-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。
  51. GC67910 L-Citrulline-13C L-Citrulline-13C 是带有 13C 标记的 L-Citrulline。L-Citrulline 是一种氨基酸，源自于脯氨酸、谷氨酰胺和谷氨酸盐的分解代谢过程中产生的鸟氨酸，或通过精氨酸-瓜氨酸途径获得的 l-精氨酸。

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