Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for Proteases

Cat.No. 产品名称 Information
GC10968 Ac-LEHD-AFC A caspase-4, -5, and -9 fluorogenic substrate
GC12152 Acetyl-Calpastatin (184-210) (human)
乙酰钙蛋白酶抑制蛋白(184-210)(人)
Acetyl-Calpastatin (184-210) (human) 是一种有效、选择性和可逆的钙蛋白酶抑制剂，对 µ-calpain 和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
GC10155 Vaniprevir
伐尼瑞韦,MK-7009,MK7009,MK 7009,Vaniprevir

Vaniprevir (MK-7009) 是丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A 蛋白酶的非共价竞争性抑制剂。
GC11865 UK-5099
PF-1005023;UK5099;UK 5099;PF1005023;PF 1005023
UK-5099是一种线粒体丙酮酸载体（MPC）抑制剂，抑制丙酮酸依赖性O₂消耗的IC₅₀值为50nM。
GC17479 Trelagliptin succinate
曲格列汀琥珀酸盐; SYR-472 succinate
A DDP-4 inhibitor
GC16613 Trelagliptin
曲格列汀; SYR-472
A DDP-4 inhibitor
GC14454 Tipranavir
替拉那韦,Aptivus,Tipranavir
A nonpeptidic HIV protease inhibitor
GC15576 Teneligliptin hydrobromide
氢溴酸替格列汀,MP-513 hydrobromide
A DPP-4 inhibitor
GC16887 Tegobuvir
5-[[6-[2,4-双(三氟甲基)苯基]-3-哒嗪基]甲基]-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-C]吡啶,GS-333126;GS-9190;GS333126;GS9190
A non-nucleoside inhibitor of HCV NS5B
GC16371 Solasodine
澳洲茄铵,Purapuridine;Solancarpidine;Solasodin
An alkaloid with diverse biological activities
GC16055 SMIP004
N-(4-丁基-2-甲基苯基)乙酰胺,SMIP 004;SMIP-004
SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂，可下调 SKP2 并稳定 p27。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞选择性凋亡诱导剂。
GC17270 Simeprevir
西咪匹韦; TMC435; TMC435350
A potent NS3/4A protease inhibitor
GC15785 Saquinavir mesylate
沙奎那韦甲磺酸盐; Ro 31-8959/003
An HIV protease inhibitor
GC15335 Saquinavir
沙奎那韦; Ro 31-8959
Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，用于抗逆转录病毒治疗。
GC11594 RG7388
RG 7388; RG-7388; ldasanutlin; Ro 5503781
An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
GC13019 RG7112
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮,RG-7112;RG 7112
An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
GC10327 Retaspimycin
瑞他霉素
Retaspimycin 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 均为 119 nM。
GC10171 Puromycin aminonucleoside
氨基核苷嘌呤霉素; NSC 3056

A glomerular epithelial cell toxin
GC10998 PF-03084014
PF 03084014;PF03084014

γ-secretase inhibitor
GC14762 Palifosfamide
帕利伐米,Isophosphoramide mustard;IPM;ZIO-201
An active metabolite of ifosfamide
GC17726 Otamixaban
奥米沙班; FXV673
Otamixaban(FXV673) 是一种有效的 (Ki = 0.5 nM)、选择性、快速作用、竞争性和可逆的 fXa 抑制剂，可有效抑制游离和凝血酶原结合的 fXa。
GC14780 Oseltamivir acid
奥斯他伟酸,GS 4071; Ro 64-0802
A neuraminidase inhibitor and antiviral
GC10470 Nutlin-3a chiral
Nutlin-3a;Nutlin 3a
Nutlin-3a 手性是 Nutlin-3 的活性异构体，是鼠类双微体 2 (MDM2) 拮抗剂，IC50 值为 0.09μM。
GC18089 Nordihydroguaiaretic acid
去甲二氢愈创木酸; NDGA
A non-selective LO inhibitor
GC15891 Nesbuvir
5-环丙基-2-(4-氟苯基)-6-[(2-羟基乙基)(甲基磺酰基)氨基]-N-甲基-3-苯并呋喃甲酰胺,HCV 796;HCV-796;HCV796,Nesbuvir
Nesbuvir 是丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白 5B (NS5B) 聚合酶的非核苷抑制剂。
GC14084 Nelfinavir Mesylate
甲磺酸奈非那韦,AG 1343 Mesylate;AG1343 Mesylate;AG-1343 Mesylate,Nelfinavir
An HIV-1 protease inhibitor
GC14074 Narlaprevir
那拉匹韦; SCH 900518
Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性和口服生物可利用的 NS3 蛋白酶抑制剂，Ki 值为 6 nM，EC90 值为 40 nM。
GC12175 MLN4924 HCl salt
氨基磺酸[(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-羟基环戊基]甲基酯盐酸盐,MLN 4924 (HCl salt)
A selective inhibitor of NEDD8-activating enzyme
GC11463 MK-5172 sodium salt
MK5172 sodium salt;MK 5172 sodium salt
MK-5172 sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是丙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶的选择性抑制剂，对基因型和耐药变异具有广泛的活性，Kis 为 0.01 nM (gt1b)、0.01 nM (gt1a)、0.08 nM (gt2a)、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。
GC17114 MK-5172 potassium salt
MK5172钾盐,MK5172 potassium salt;MK 5172 potassium salt
MK-5172钾盐（MK-5172钾盐）是丙型肝炎病毒NS3/4a蛋白酶的选择性抑制剂，具有跨基因型和耐药变体的广泛活性，Kis为0.01 nM（gt1b），0.01 nM（gt1a），0.08 nM (gt2a)、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。
GC16098 MK-5172 hydrate
阿那匹韦; MK-5172 hydrate
MK-5172 hydrate (MK-5172 hydrate) 是丙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶的选择性抑制剂，对基因型和耐药变体具有广泛的活性，Kis 为 0.01 nM (gt1b)、0.01 nM (gt1a)、0.08 nM (gt2a) )、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。
GC18004 MK-5172
格拉瑞韦; MK-5172
An NS3/4A protease inhibitor
GC10007 LX1606 Hippurate (Telotristat etiprate)
特罗司他马尿酸盐; LX1606 Hippurate
Telotristat etiprate 是一种乙酯前药，可在体内和体外水解为其活性部分 LP-778902。
GC15998 LX-1031
4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸,LX1031; LX 1031
LX-1031 是一种有效的、可口服的色氨酸 5-羟化酶 (TPH) 抑制剂，可减少外周血清素 (5-HT) 的合成。
GC11036 LCQ-908
Pradigastat;LCQ908;LCQ 908
LCQ-908 (LCQ-908) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。
GC12998 HIV-1 integrase inhibitor
4-[3-(叠氮基甲基)苯基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸
HIV-1整合酶抑制剂可用于抗HIV。
GC12139 Gambogic Acid
藤黄酸; Beta-Guttiferrin
Gambogic Acid 是一种细胞渗透性 caspase 激活剂和细胞凋亡诱导剂，常用于乳腺癌、肺癌和肝癌等的研究。
GC11300 Fosamprenavir Calcium Salt
福沙那伟钙,GW 433908G;Lexiva;GW433908G;GW-433908G
A prodrug form of amprenavir
GC12685 Ercalcitriol
25-二羟基维生素D2,1α,25-Dihydroxy Vitamin D2
A potent agonist of the vitamin D receptor
GC13804 Ercalcidiol
25-羟基维生素; 25-hydroxy Vitamin D2
A metabolite of vitamin D₂
GC12839 Edoxaban tosylate monohydrate
依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物,DU-176b monohydrate
A potent inhibitor of Factor Xa
GC11644 Edoxaban
依度沙班; DU-176
Edoxaban (DU-176b) 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的因子 Xa (FXa) 抑制剂，对游离人 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 和 2.98 nM。
GC16133 DGAT-1 inhibitor
反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]-环己基乙酰胺
A DGAT-1 inhibitor
GC12875 Dabigatran ethyl ester
达比加群乙酸乙酯
达比加群乙酯是一种新兴的口服抗凝剂，是凝血酶活性的直接抑制剂。
GC15390 Dabigatran etexilate mesylate
甲磺酸达比加群酯; BIBR 1048MS; Dabigatran etexilate methanesulfonate
A prodrug form of dabigatran
GC18144 CTS-1027
4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-N-羟基-2H-吡喃-4-甲酰胺,RS 130830;Ro 1130830;CTS1027;CTS 1027;RS130830;Ro1130830;RS-130830;Ro-1130830
An inhibitor of MMPs
GC10822 Clozapine N-oxide (CNO)
氯氮平N-氧化物
Clozapine N-oxide（CNO）是一种强效的多巴胺拮抗剂，也是一种选择性肌动蛋白M4受体（EC50=11 nM）激动剂。
GC17701 Clemizole hydrochloride
盐酸克立咪唑
An antihistamine and TRPC5 channel blocker
GC12444 Clemizole
吡咯咪唑
An antihistamine and TRPC5 channel blocker
GC14903 Cathepsin S inhibitor
LY 3000328
A potent cathepsin S inhibitor