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Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for  Proteases

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70185 β-Sitostenone β-Sitostenone 是一种从 Cochlospermum vitifolium 中分离得到的甾醇。β-Sitostenone 可抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性,并具有抗黑色素生成和抗肿瘤活性。
  3. GC70147 WNK1-IN-1 WNK1-IN-1 是 WNK1 的选择性抑制剂,IC50 值为 1.6 μM。WNK1-IN-1 抑制 OSR1 磷酸化,IC50 值为 4.3 μM。WNK1-IN-1 可用于血压调节和癌症的研究。
  4. GC70088 UDP-rhamnose UDP-rhamnose 是细胞壁中果胶合成的底物之一。UDP-rhamnose 能在真菌中识别出,是植物中最常见的糖基供体之一。
  5. GC70082 UBA5-IN-1 UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
  6. GC70079 Tyrosinase-IN-2 Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
  7. GC70020 TG-2-IN-1 TG-2-IN-1 (Compound D003) 是一种转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于近视研究。
  8. GC70014 Terephthalic acid-13C2 Terephthalic acid-13C2 是一种 13C 标记的 Terephthalic acid。Terephthalic acid 是三种酞酸盐的一种异构体,是聚酯PET的前体,可用于制作服装和塑料。
  9. GC69967 Sucrose-d14 Sucrose-d14 是 Sucrose 的氘代物。 Sucrose (D-(+)-Saccharose) 是一种二糖,由葡萄糖和果糖两种单糖组成。Sucrose 可应用于一些动物模型,包括代谢性疾病、肥胖、偏食、糖尿病等。
  10. GC69954 Stearic acid-d7 Stearic acid-d7 是 Stearic acid 氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物油脂中。
  11. GC69914 (S)-Malic acid-d3 (S)-Malic acid-d3 是 (S)-Malic acid 的氘代物。(S)-Malic acid ((S)-2-Hydroxysuccinic acid) 是一种天然存在的二羧酸,水果酸甜味的来源,常用作食品添加剂。
  12. GC69911 Skp2 inhibitor 1 Skp2 inhibitor 1(compound 14i) 是一种 Skp2 抑制剂,干扰 Skp2-Cks1 相互作用,IC50为 2.8 μM。Skp2 inhibitor 1 也具有抗癌活性。
  13. GC69901 Sitagliptin fenilalanil hydrochloride Sitagliptin fenilalanil hydrochloride 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。
  14. GC69900 Sitagliptin fenilalanil Sitagliptin fenilalanil 是一种二肽氨基肽酶 (DPP-4) 抑制剂。
  15. GC69866 SCFSkp2-IN-2 SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis),显示出抗肿瘤活性。
  16. GC69858 Sarcosine-d3 Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
  17. GC69856 Sampatrilat Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
  18. GC69842 Rugonersen Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
  19. GC69835 RPR132595A hydrochloride RPR132595A (NPC) hydrochloride 是 CPT-11 的活性代谢产物,它是由细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4) 产生并最终通过尿排出。
  20. GC69824 RO5461111 RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
  21. GC69777 PU-H54 PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中,在恶性肿瘤中具有重要作用。
  22. GC69739 Propionyl-DL-carnitine chloride Propionyl-DL-carnitine chloride 是肉碱的衍生物。Propionyl-DL-carnitine chloride 可用于炎症的研究。
  23. GC69672 PCSK9-IN-12 PCSK9-IN-12 是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12 对PCSK9 具有结合亲和力,Kd 值 <200 nM。PCSK9-IN-12 可用于胆固醇代谢的研究。
  24. GC69671 PCSK9-IN-11 PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
  25. GC69670 PCSK9-IN-10 PCSK9-IN-10 是一种有效的,具有口服活性的 PCSK9 抑制剂,IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
  26. GC69651 p-Aminophenylmercuric acetate

    p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应,参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。

  27. GC69607 O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
  28. GC69585 Normetanephrine Normetanephrine 是存在于脑脊液中的内源代谢物,可用于研究高血压。
  29. GC69583 Norartocarpetin Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
  30. GC69581 Nonadecanoic acid-d37 Nonadecanoic acid-d37 是 Nonadecanoic acid 氘代物。Nonadecanoic acid 是一种19 C长的饱和脂肪酸,是Rhinotermes marginalis防御时分泌的主要物质。
  31. GC69578 NNK-d4 NNK-d4 是 NNK 的氘代物。
  32. GC69576 N-Methylnicotinamide-d4 N-Methylnicotinamide-d4 是 N-Methylnicotinamide 的氘代物。N-Methylnicotinamide 是一种内源性代谢产物。
  33. GC69575 N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine sodium N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量,而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
  34. GC69564 N-Isovalerylglycine-d9 N-Isovalerylglycine-d9 是 N-Isovaleroylglycine 的氘代物。N-Isovaleroylglycine 是一种酰基甘氨酸,可以作为体重增加和肥胖的生物标记物。
  35. GC69554 NFF-3 TFA NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA,可在细胞实验中产生荧光,而检测细胞活性。
  36. GC69551 N-Ethylmaleimide-d5 N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
  37. GC69522 Myristic acid-d5 Myristic acid-d5 是 Myristic acid 氘代物。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。
  38. GC69480 MMP-7-IN-1 MMP-7-IN-1 是一种有效的、选择性 MMP-7 抑制剂 (IC50=10 nM),而对 MMP-1, -2, -3, -8, -9, -13 的 IC50>11 mM。MMP-7 是癌症和纤维化等疾病的潜在靶点。
  39. GC69479 MMP2-IN-1 MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
  40. GC69469 Mitochondria degrader-1 Mitochondria degrader-1 (实施例 5) 是一种有效的线粒体 (mitochondria) 降解剂。Mitochondria degrader-1 通过自噬机制诱导受损线粒体降解。Mitochondria degrader-1 可用于神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关性疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病的研究。
  41. GC69468 Mitiperstat Mitiperstat (AZD4831) 是髓过氧化物酶 (MPO) 的有效抑制剂。Mitiperstat 在预防心血管疾病 (例如心力衰竭和冠状动脉疾病相关疾病) 的研究中特别有用 (信息提取自专利 US20160152623A1)。
  42. GC69434 Masoprocol Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种有效且具有口服活性的脂氧合酶 (lipoxygenase) 抑制剂。Masoprocol 显示出抗高血糖活性。 Masoprocol 降低体内葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯浓度。Masoprocol具有研究II型糖尿病的潜力。
  43. GC69426 MAL3-101 MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70 ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究。
  44. GC69417 Lyciumin A Lyciumin A 是一种环状八肽,对蛋白酶、肾素和血管紧张素转换酶具有抑制活性。Lyciumin A 可用于高血压的研究。
  45. GC69408 L-Tyrosine-d5 L-Tyrosine-d5 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
  46. GC69407 L-Tyrosine-3,5-13C2 L-Tyrosine-3,5-13C2 是带有 13C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
  47. GC69406 L-Tryptophan-d3 L-Tryptophan-d3 是 L-Tryptophan 氘代物。L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种必需氨基酸,是血清素、褪黑素和维生素B3的前体。
  48. GC69403 L-Serine-13C L-Serine-13C 是带有 13C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
  49. GC69396 L-Ornithine-d2 hydrochloride L-Ornithine-d2 (hydrochloride) 是 L-Ornithine hydrochloride 的氘代物。L-Ornithine hydrochloride 是一种游离氨基酸,在尿素循环中有很重要的作用,对过量的氮处理也很重要。
  50. GC69394 Lonodelestat TFA Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
  51. GC69390 L-Methionine-13C5 L-Methionine-13C5 是带有 13C 标记的 L-Methionine。L-Methionine 是 Methionine 的 L-异构体,Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂,作为肝脏保护剂。

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