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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC47050 CAY10727 A PAD3 inhibitor
  3. GC46935 Bobcat 339

    BC339

    A cytosine derivative
  4. GC46900 AZ9482 A PARP inhibitor
  5. GC46892 ATRA-BA Hybrid A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
  6. GC46736 7-Bromoheptanoic Acid

    7-溴庚酸

    A building block
  7. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone

    4-苯基-2-吡咯烷酮

    A precursor and synthetic intermediate
  8. GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline

    4-氯-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉

    A building block and synthetic intermediate
  9. GC46607 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone

    4-甲基亚硝胺基-1-3-吡啶基-1-丁酮(NNK),NNK

    4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone是一种主要存在于烟草制品中的强效烟草特异性致癌物,对α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nAChR)具有很高的亲和力,在小细胞肺癌(SCLCs)中的EC50值为0.03μM,在肺神经内分泌细胞(PNECs)中的EC50值为0.005μM。
  10. GC46508 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine

    2'-脱氧-2',2'-二氟尿嘧啶核苷

    An active metabolite of gemcitabine
  11. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

    3-氨基-2-氯-6-三氟甲基吡啶

    An enhancer of STAT1 activity
  12. GC61279 SIRT-IN-3

    2-(苯基氨基)苯甲酰胺

    SIRT-IN-3是一种有效的SIRT抑制剂,对SIRT1的IC50为17μM。SIRT-IN-3对SIRT1的选择性分别是SIRT-2和SIRT3的4倍和14倍(IC50forSIRT2=74μM;IC50forSIRT3=235μM)。
  13. GC61212 PROTAC BRD4 Degrader-5 PROTACBRD4Degrader-5是一种基于PROTAC的BRD4降解剂,可有效降解HER2阳性和阴性乳腺癌细胞系中的BRD4。
  14. GC61142 NSC745885 NSC745885是一种有效的抗肿瘤(anti-tumor)试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885是一种有效的EZH2的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
  15. GC61058 Metoprine

    氯苯氨啶,BW 197U

    Metoprine(BW197U)是一种有效的组胺N-甲基转移酶(HMT)抑制剂。Metoprine是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制HMT增加脑组胺水平。Metoprine是一种抗叶酸(antifolate)和抗肿瘤药。
  16. GC61029 Marein

    马里甙

    A glucoside chalcone with diverse biological activities
  17. GC60925 IACS-9571 hydrochloride

    ASIS-P040 hydrochloride

    IACS-9571(ASIS-P040)hydrochloride是溴结构域蛋白TRIM24和BRPF1的抑制剂,对TRIM24的IC50和Kd值分别为8nM和31nM,对BRPF1的Kd值为14nM。
  18. GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate

    三水合钾柠檬酸; Potassium citrate monohydrate

    Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate(Potassiumcitratemonohydrate)是藤黄果的主要活性成分,也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate可竞争性抑制柠檬酸裂解酶(ATPcitratelyase),并具有减肥效果。Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate有效抑制结石形成并抑制HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。
  19. GC60833 FB23 FB23 is a potent and selective inhibitor of FTO demethylase with IC50 of 60 nM. FB23 directly binds to FTO and selectively inhibits FTO's mRNA N6-methyladenosine (m6A) demethylase activity.
  20. GC60579 Amodiaquine dihydrochloride

    盐酸阿莫地喹,Amodiaquin dihydrochloride

    A prodrug form of N-desethyl amodiaquine
  21. GC18750 NEO2734

    EP31670

    NEO2734 (EP31670) 是一种口服有效的双重 p300/CBP 和 BET 溴结构域选择性抑制剂,对 p300/CBP 和 BET 溴结构域的 IC50 值均 <30 nM。 NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌中具有活性。
  22. GC60310 Psammaplin A PsammaplinA是一种海洋代谢产物,是HDAC和DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases)的有效抑制剂。PsammaplinA是一种高效的选择性HDAC1抑制剂,IC50为0.9nM,对HDAC1的选择性是DAC6的360倍,对HDAC7和HDAC8的效力低1000倍以上。PsammaplinA对革兰氏阳性细菌(Gram-positivebacteria)具有抗菌作用,并抑制DNA合成和DNA促旋酶(DNAgyrase)活性。抗肿瘤活性。
  23. GC60184 GSK8814 GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
  24. GC60182 GSK046

    iBET-BD2

    A BD2 bromodomain inhibitor
  25. GC60172 Gardenia yellow

    西红花苷 I

    Crocin-I, a major member of the crocin family, has antidepressant activity and ameliorates the disruption of lipid metabolism and dysbiosis of the gut microbiota induced by chronic corticosterone in mice.
  26. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    反式-2-(苯基-D5)环丙胺盐酸盐,SKF 385-d5 hydrochloride

    Tranylcypromine-d5 (SKF 385-d5) hydrochloride 是氘标记的 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride。
  27. GC39840 AMI-1 free acid

    猩红酸

    AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
  28. GC39699 Aurintricarboxylic acid

    金精三羧酸

    A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities
  29. GC39679 CG347B CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。
  30. GC39665 CMP-5 CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
  31. GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
  32. GC39551 BRD3308 An HDAC3 inhibitor
  33. GC39491 GSK-3484862 GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。
  34. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 A dual inhibitor of CK2 and ERK8
  35. GC39435 Scopolin

    东莨菪苷

    A coumarin glucoside with anti-inflammatory activity
  36. GC39417 OXFBD04 OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
  37. GC39407 MS1943 A PROTAC that drives EZH2 degradation
  38. GC39394 KDM5-C70

    KDOAM-21

    An inhibitor of JARID1B
  39. GC39365 CPTH2 A HAT inhibitor
  40. GC50633 BMS 986094

    N-(2'-C-甲基-6-O-甲基-P-1-萘基-5'-鸟苷酰基)-L-丙氨酸2,2-二甲基丙酯,INX-08189

    BMS 986094 (INX-08189) 是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 复制抑制剂,在 Huh-7 细胞中 24 小时的 EC50 为 35 nM。
  41. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor
  42. GC50542 TP 238 A chemical probe for the bromodomains of CECR2 and BPTF
  43. GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain
  44. GC50537 FM19G11 FM19G11 是一种低氧诱导因子-1-α (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制低氧诱导的荧光素酶活性,IC50 为 80 nM。
  45. GC50506 Fluorescein-NAD+

    荧光素-NAD+ 是放射性标记的 NAD 的替代品,也是 ADP 核糖基化的底物。

  46. GC50480 PF 06651600 malonate Potent and selective JAK3 inhibitor
  47. GC50395 L Moses dihydrochloride

    L-45 dihydrochloride

    High affinity and selective PCAF bromodomain inhibitor
  48. GC50378 GSK 9311 hydrochloride GSK 9311 hydrochloride 是 GSK6853 活性较低的类似物,可用作阴性对照。 GSK 9311 hydrochloride 抑制 BRPF 溴结构域,对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值分别为 6.0 和 4.3。
  49. GC50367 PF 06726304 acetate Highly potent and SAM-competitive EZH2 inhibitor
  50. GC50340 TC AC 28 High affinity BET bromodomain ligand
  51. GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor

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