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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69657 PARP10-IN-2 PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
  3. GC69656 PARP10/15-IN-3 PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
  4. GC69655 PARP10/15-IN-2 PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
  5. GC69636 OTS193320 OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
  6. GC69618 Olaparib-d8

    AZD2281-d8; KU0059436-d8

     Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  7. GC69601 OARV-771 OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC)，具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3 的 DC50 分别为 6、1 和 4 nM。
  8. GC69597 NSC 694623 NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
  9. GC69504 MS8815 MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
  10. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride MRTX-1719 盐酸盐，是一种有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂，其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。
  11. GC69488 Moracin P

    桑辛素P

     Moracin P 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin P 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin P 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin P 具有神经保护和抗炎作用。
  12. GC69456 MI-2-2 MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
  13. GC69329 KDM5-C49 hydrochloride

    KDOAM-20 hydrochloride

     KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  14. GC69328 KDM4C-IN-1 KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
  15. GC69327 KDM2B-IN-4 KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 182b。
  16. GC69326 KAT6-IN-1 KAT6-IN-1 是一种有效的 KAT6 抑制剂。KAT6-IN-1可用于癌症研究。
  17. GC69306 JAK-IN-25 JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
  18. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1 JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
  19. GC69273 INCB059872 dihydrochloride INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
  20. GC69227 HIF-IN-1 HIF-IN-1 (Compound 3c) 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂。HIF-IN-1 抑制 HIF-1α 蛋白聚集，不影响 HIF-1α mRNA 的水平。HIF-IN-1 无明显细胞毒性。
  21. GC69226 HIF-2α agonist 2 HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂，在 20 μM 剂量下，EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。
  22. GC69225 HIF-2α-IN-8 HIF-2α-IN-8 是一种有效的具有口服活性的 HIF2α 抑制剂，对 HIF2α SPA，HIF2α iScript，HIF2α HRE RGA 的 IC50 值分别为 9, 37, 246 nM。HIF-2α-IN-8 具有抗肿瘤活性。
  23. GC69210 HDAC10-IN-1 HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
  24. GC69197 GSK761 GSK761 是 Sp 140 核体蛋白 (SP140) 的选择性抑制剂，IC50 值为 77.79 nM。GSK761 减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化和脂多糖 (LPS) 诱导的炎症激活。GSK761 通过抑制 SP140 诱导了 CD206+ 调节巨噬细胞的产生。
  25. GC69194 GSK3735967 GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
  26. GC69190 GS-829845 GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂，但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。
  27. GC69108 FHD-609 FHD-609 是含溴结构域蛋白 BRD9 的抑制剂和降解剂。FHD-609 靶向 ncBAF，可用于研究包含 BAF 复合亚基突变的多种癌症。FHD-609 联合 Telomelysin 或 INO5401，可能在对肾上腺皮质癌 (ACC) 研究中发挥作用。
  28. GC69068 ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
  29. GC69055 EM127 EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
  30. GC69033 E1231

    1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one

     E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM) 激活剂，可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα) 相互作用，并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
  31. GC69030 DY-46-2 DY-46-2 是一种高效、选择性高的新型非核苷 DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A) 抑制剂，其IC50 值为 1.3 μM。
  32. GC69002 Dot1L-IN-1 TFA Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
  33. GC68994 DN02 DN02 是一种有效的选择性 BRD8 溴域探针。DN02 对 BRD8 (1) (Ki=32 nM) 具有较高的亲和力, 其亲和力是BRD8 (2) 的 30 倍 (Ki＞1000 nM)。
  34. GC68988 DKFZ-748 DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC10 抑制剂 (pIC50=7.66)，并具有出抗肿瘤活性。
  35. GC68955 Deferoxamine

    去铁胺; Deferoxamine B; Deferriferrioxamine B; Deferrioxamine

    Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。
  36. GC68948 DC-BPi-11 hydrochloride DC-BPi-11 hydrochloride 是溴域 PHD 指转录因子 (BPTF) 的抑制剂，IC50 为 698 nM。DC-BPi-11 hydrochloride 对白血病细胞增殖有显著抑制作用。
  37. GC68940 DB008

    DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。
  38. GC68900 CrBKA CrBKA 是 SIRT6 的弱活性荧光小分子底物。
  39. GC68841 CBP/p300-IN-10 CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300 和 CREBBP 的抑制剂，IC50 分别为 26 nM 和 39 nM。
  40. GC68819 Butyzamide Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
  41. GC68803 BRD4 Inhibitor-20 BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂，具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性，IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
  42. GC68795 Bomedemstat dihydrochloride

    IMG-7289 dihydrochloride

     Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  43. GC68711 AZ13824374 AZ13824374 是一种高效的选择性 ATAD2 抑制剂，对乳腺癌据抗增殖活性。AZ13824374 在 ATAD2 FRET 和 ATAD2 NanoBRET 检测中对 ATAD2 的 pIC50 分别为 8.2 和 6.2。
  44. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
  45. GC25940 SNS-314 SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
  46. GC25869 RO495

    CS-2667

     RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).
  47. GC25580 LLY-284 LLY-284 is the diastereomer of LLY-283, which is a potent and selective SAM-competitive chemical probe for PRMT5. LLY-284 is much less active than LLY-283 and can be used as a negative control for LLY-283.
  48. GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
  49. GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
  50. GC25305 CPI-455 HCl CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully!
  51. GC25304 CP2 CP2 is a cyclic peptide that inhibits the JmjC histone demethylases KDM4 with IC50 values of 42 nM and 29 nM for KDM4A and KDM4C, respectively.

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